Imasil 400mg - Thuốc điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính

Imasil 400mg là thuốc gì?

• Imasil là thuốc được chỉ định sử dụng cho các bệnh nhân bao gồm cả người lớn và trẻ em mắc bệnh ung thư bạch cầu dòng tủy mạn tính, Ngoài ra, thuốc Imasil 400mg cũng được dùng trong điều trị cho người lớn bị bệnh u lồi sarcom da tế bào sợi (DFSP) không thể phẫu thuật, tái phát và/ hoặc di căn và điều trị u tổ chức liên kết dạ dày – ruột.

Thông tin cơ bản

• Hoạt chất chính: Imatinib.
• Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư, thuốc ức chế tyrosin kinase.
• Tên thương mại: Imasil
• Dạng bào chế: Viên nang cứng.
• Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 8 viên, 10 viên; Hộp 1 lọ nhựa 30 viên.
• Xuất xứ:  Ấn Độ.

Thành phần - Hàm lượng của thuốc

• Imatinib - 400mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên

Đặc tính dược chất và cơ chế tác dụng

Dược lực học:

• Imatinib là chất ức chế enzym protein-tyrosin kinase phân tử nhỏ, có thể ức chế mạnh enzym tyrosin kinase Bcr-Abl (TK), cũng như nhiều receptor TK: Kit, receptor của yếu tố tế bào gốc (SCF) được mã hóa bởi C-Kit proto-oncogene, receptor DDR1 và DDR2, receptor CSF-1R, receptor PDGFR-alpha và PDGFR-beta. Imatinib cũng có thể ức chế các sự kiện trong tế bào qua trung gian hoạt hóa của các receptor kinase này.
• Imatinib ức chế mạnh Bcr-Abl tyrosin kinase ở mức độ ỉn vitro, tế bào và in vivo. Hoạt chất ức chế chọn lọc sự tăng sinh và gây chết tế bào ở các dòng tế bào dương tính Bcr-Abl cũng như các tế bào bạch cầu từ bệnh nhân bị bệnh nguyên bào lympho dương tính nhiễm sắc thể Philadelphia.

Dược động học:

• Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của imatinib là 98%. Diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) có khác biệt lớn giữa các bệnh nhân sau khi uống một liều.
• Phân bố: Trong các thử nghiệm in vitro, imatinib liên kết protein huyết tương khoảng 95%, phần lớn là với albumin và alpha-acid-glycoprotein, ít liên kết với lipoprotein.
• Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính trong hệ tuần hoàn người là dẫn xuất N-demetyl piperazin, có hoạt tính tương tự hợp chất ban đầu trong thử nghiệm in vitro. AUC của chất chuyển hóa nàỵ chỉ khoảng 16% so với AUC của imatinib.
• Thải trừ: khoảng 81% liều dùng được tìm thấy trong vòng 7 ngày ở trong phân (68% liều dùng) và nước tiểu (13% liều dùng). Imatinib không biến đổi chiếm 25% liều dùng (5% trong nước tiểu, 20% trong phân), phần còn lại là các chất chuyển hóa.

Tác dụng - Chỉ định của thuốc Imasil 400mg

Thuốc Imasil 400mg có tác dụng gì? điều trị bệnh gì?

• Bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính (CML) có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+) ở người lớn và trẻ em mới được chẩn đoán; Trường hợp mới thay tủy xương thì không được dùng như lựa chọn đầu tiên.
• Bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính (CML) ở người lớn và trẻ em, có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+), người lớn có quá nhiều tế bào non, giai đoạn cấp hoặc giai đoạn mạn tính sau thất bại với trị liệu interferon alfa.
• Bệnh bạch cầu cấp thể lymphô có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+ ALL) ở người lớn và trẻ em mới chẩn đoán, kết hợp với hóa trị liệu.
• Bệnh bạch cầu cấp thể lymphô có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+ ALL) ở người lớn bị tái phát hoặc dai dẳng, dùng như một đơn trị liệu.
• Bệnh loạn sản tủy/tăng sinh tủy xương (myelodysplastic/myeloproliferative – MDS/ MPD) liên quan tới tái sắp xếp gen yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR) ở người lớn.
• Hội chứng tăng bạch cầu ưa eosin (hyperéosinophilie – HES) và/ hoặc bệnh bạch cầu eosin ác tính mạn tính (CELL) với FIP1 Ll-PDGFRa tái sắp xếp gen ở người lớn.
• Ngoài ra, Imatinib cũng được dùng trong điều trị cho người lớn bị bệnh u lồi sarcom da tế bào sợi (DFSP) không thể phẫu thuật, tái phát và/ hoặc di căn.
• Điều trị u tổ chức liên kết dạ dày – ruột: Imatinib được dùng điều trị các khối u ác tính tổ chức liên kết của dạ dày ruột ở những bệnh nhân sau phẫu thuật nhưng thuộc nhóm nguy cơ cao, bệnh nhân không thể phẫu thuật hoặc những bệnh nhân đã có di căn và C-Kit dương tính.
• Hiệu quả của imatinib dựa trên tỷ lệ đáp ứng chung về huyết học và di truyền học tế bào và số bệnh nhân sống sót nhung không nặng thêm trong nhóm CML, tỷ lệ đáp ứng về huyết học và di truyền học tế bào trong nhóm Ph+ ALL, MDS/MPD, ti lệ đáp ứng về huyết học trong nhóm HES/CEL, về tỷ lệ đáp ứng mục tiêu ở người lớn trong nhỏm ung thư da và/hoặc đã di căn không thể cắt bỏ/ không thể phẫu thuật (DFSP). Kinh nghiệm sử dụng imatinib ở bệnh nhân MDS/MPD có yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu tái sắp xếp gen rất hạn chế. Trừ các trường hợp CML pha mạn tính mới chẩn đoán thì có tăng tỉ lệ sống sót.

Chống chỉ định của thuốc Imasil

Không sử dụng thuốc Imasil 400mg ở những trường hợp sau:

• Bệnh nhân bị mẫn cảm với imatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em dưới 1 tuổi.
• Người bị suy gan, suy thận nặng.

Cách dùng - Liều dùng thuốc Imasil 400mg

• Cách dùng:
  • Thuốc phải được chỉ định và theo dõi điều trị bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị các bệnh khối u ác tính huyết học và sacôm ác tính.
  • Sử dụng viên 400 mg cho các mức liều 400mg hoặc 800mg, hoặc kết hợp dùng viên l00mg cho các mức liều khác hoặc liều thấp hơn uống thuốc trong hoặc sau khi ăn với một ly nước lớn để giảm nguy cơ kích ứng đường tiêu hóa. Liều 400 mg hoặc 600 mg nên được dùng một lần, nếu liều hàng ngày tới 800 mg nên chia uống hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và tối.
  • Những bệnh nhân không thể nuốt được cả viên thuốc, có thể pha viên thuốc với nước để uống. Dùng lượng nước thích hợp với mức liều, ví dụ khoảng 50 mi cho liều một viên 100 mg và 200 ml cho liều một viên 400 mg); Khuấy và uống ngay sau khi viên thuốc rã hoàn toàn.
• Liều dùng
  • CML ở người lớn: Liều khuyến cáo của Imasil là 600 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành ở giai đoạn chuyển cấp.
  • CML ở trẻ em trên 2 tuổi: Liều khuyến cáo là 340mg/m2/ngày cho trẻ em và thanh thiếu niên CML giai đoạn mạn tính và CML giai đoạn tiến triển.
  • Liều dùng cho bệnh Ph+ ALL: Liều khuyến cáo là 600mg/ngày cho bệnh nhân bị Ph+ ALL.
  • Liều dùng đối với bệnh MDS/MPD: Liều khuyến cáo là 400mg/ngày cho bệnh nhân bị MDS/MPD
  • Liều dùng cho HES/CEL: Liều khuyến cáo của Imasil là 100mg/ngày.
  • Liều dùng cho DFSP: Liều khuyến cdo của Imasil la 800mg/ngày.

Lưu ý đặc biệt, cảnh báo và thận trọng

• Người suy gan nặng, cân nhắc kỹ với lợi ích và nguy cơ trước khi chỉ định, cần kiểm tra công thức máu ngoại vi và men gan.
• Nên uống thuốc kèm với cốc nước lớn để hạn chế tối đa những kích thích đường tiêu hoá.
• Do thuốc có khả năng gây biến chứng ứ dịch nặng (tràn dịch màng phổi, phù phổi, cổ trướng). Khoảng từ 1-2% trường hợp dùng thuốc nên cân thể trọng thường xuyên, nhất là với người già, người suy tim nếu tăng cân nhanh bất thường cần được thầy thuốc theo dõi và xử lý kịp thời.
• Cần lưu tâm và quản lý tình trạng xuất huyết có thể xảy ra.
• Do bệnh nhân ung thư bạch cầu trung tính và tiểu cầu nên công thức máu cần được kiểm tra thường xuyên, nếu có bất thường có thể ngừng hoặc giảm liều dùng.
• Không nên dùng thuốc này khi có thai do chưa có đầy đủ số liệu về ảnh hưởng của thuốc trên thai nhi. Phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ cần áp dụng các biện pháp tránh thai khi dùng thuốc.
• Có lời khuyên các bà mẹ đang dùng thuốc không nên cho con bú.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai:
  • Chưa có nghiên cứu về độc tính với thai nhi trên người. Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc độc với thai, gây quái thai hoặc thai chết lưu. Do vậy, không sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai. Trường hợp bắt buộc phải sử dụng sau khi đã cân nhắc lợi ích và nguy cơ, phải thông báo trước cho bệnh nhân về nguy cơ độc tính với thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai phải được khuyên dùng một thuốc tránh thai có hiệu quả trong thời gian điều trị với imatinib.
• Thời kỳ cho con bú:
  • Nghiên cứu trên chuột cho thấy imaíinib và các chất chuyển hóa phân bố vào trong sữa. Do vậy, khi cần phải dùng thuốc, nên ngừng cho trè bú trong thời gian người mẹ dùng imatinib do nguy cơ độc với trẻ bú mẹ.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

• Imatinib có thể gây các phản ứng như mệt mỏi, chóng mặt, nhìn mờ, buồn ngủ nên bệnh nhân cần thận trọng, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Imasil 400mg

Việc sử dụng thuốc Imasil 400mg để điều trị bệnh trong một thời gian có thể gây ra các tác dụng phụ khác nhau, chẳng hạn như:

• Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
• Nhức đầu, buồn nôn, tiêu chảy, nôn ói.
• Khó tiêu, đau bụng, phù quanh mắt.
• Co cơ và chuột rút, đau cơ, đau khớp.
• Đau xương, ứ dịch và phù, mệt mỏi.
• Chán ăn, mất ngủ, chóng mặt, dị cảm.
• Trên đây chỉ là một số tác dụng phổ biến có thể gặp phải, không bao gồm tất cả.
• Nếu gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào trong thời gian điều trị bằng thuốc này, hãy gọi và tham khảo ý kiến của bác sĩ điều trị.

Tương tác thuốc Imasil 400mg

• Các chất có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương: Các chất ức chế hoạt động của isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 (ví dụ các chất ức chế protease như indinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, nelíĩnavir, boceprevir, thuốc chống nấm loại azol như ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, một so macrolid như erythromycin, clarithromycin và telithromycin) có thể làm giảm sự chuyển hóa và tăng nồng độ imatinib. Đã thấy tăng đáng kể phơi nhiễm với imatinib ở người khỏe mạnh (Cmax và AUC của imatinib tăng tương ứng là 26% và 40%) khi dùng đồng thời imatinib với liều đơn ketoconazol (một chất ức chế CYP3A4). cần thận trọng khi dùng imatinib đồng thời với các chất ức chế CYP3A4.
• Các chất có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương: Các chất gây cảm ứng hoạt động CYP3A4 (ví dụ dexamethason, phenytoin, carbamazepin, rifampicin, phénobarbital, fosfenytoin, primidon hoặc chế phẩm từ Pericatum Hypericum) có thể làm giảm đáng kể phơi nhiễm với imatinib, gây tăng nguy cơ điều trị thất bại. Dùng imatinib liều đơn 400mg cho người bệnh trước đó đã điều trị với rifampicin 600mg nhiều liều đã thấy giảm giá trị Cmax và AUC (0-∞) của imatinib tương ứng khoảng 54% và 74% so với ở người không có điều trị với rifampicin. Kết quả tương tự cũng quan sát thấy ở những bệnh nhân bị u thần kinh đệm ác tính điều trị với imatinib trong khi đang dùng các thuốc chống động kinh cảm ứng enzym (EIAEDs) như Carbamazepin, oxcarbazepin và phenytoin. AUC huyết tương của imatinib giảm 73% so với những bệnh nhân không dùng EIAEDs. cần tránh dùng đồng thời imatinib với rifampicin hoặc các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4.
• Các thuốc có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương do imatinib: Imatinib làm tăng Cmax và AUC tương ứng 2 lần và 3,5 lần của simvastatin (cơ chất của CYP3A4), cho thấy imatinib ức chế CYP3A4. Do đỏ, cần thận trọng khi dùng imatinib với các thuốc là cơ chất của CYP3A4 có khoảng điều trị hẹp (như cyclosporin, pimozid, tacrolimus, sirolimus, ergotamin, diergotamin, fentanyl, alfentanil, terfenadin, bortezomib, docetaxel và quinidin). Imatinib có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các thuốc chuyển hóa CYP3A4 khác (ví dụ như triazolo- benzodiazepin, các thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin, một số chất ức chế HMG-CoA reductase, như các statin, v.v).
• Do đã biết có tăng nguy cơ chảy máu liên quan đến việc sử dụng imatinib (ví dụ như xuất huyết), bệnh nhân cần điều trị với thuốc chổng đông nên dùng heparin có trọng lượng phân tử thấp hoặc heparin chuẩn thay vì các dẫn xuất của coumarin như warfarin.
• In vitro, imatinib ức chế hoạt tính isoenzym CYP2D6 Cytochrom P450 ở nồng độ tương tự như nồng độ ảnh hưởng đến hoạt động của CYP3A4. Imatinib mức liều 400 mg X 2 lần/ngày có tác dụng ức chế sự chuyển hóa metoprolol qua trung gian CYP2D6, làm tăng Cmax và AUC của metoprolol khoảng 23%. Có thể chưa cần thiết điều chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với imatinib với các thuốc là cơ chất của CYP2D6, tuy nhiên cần thận trọng đối với các cơ chất CYP2D6 có khoảng điều trị hẹp như metoprolol. cần theo dõi lâm sàng cẩn thận cho những bệnh nhân điều trị đồng thời với metoprolol.
• Trong ống nghiệm, imatinib ức chế sự O-glucuronid hóa paracetamol với giá trị Ki là 58,5 micromol/l. In vivo, không thấy có sự ức chế này sau khi dùng imatinib 400 mg và paracetamol 1000 mg. Mức liều imatinib và paracetamol cao hơn chưa được nghiên cứu. Do đó nên thận trọng khi sử dụng đồng thời liều cao imatinib và paracetamol.
• Những bệnh nhân cắt bỏ tuyến giáp dùng levothyroxin, phơi nhiễm huyết tương với levothyroxin có thể giảm khi dùng đồng thời với imatinib, vì vậy, cần thận trọng. Tuy nhiên, cơ chế tương tác hiện chưa được rõ.
• Bệnh nhân bị bệnh bạch cầu cấp thể lymphô có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+ ALL), trên lâm sàng đã sử dụng imatinib khi đang hóa trị liệu, nhưng tương tác thuốc giữa imatinib và hóa trị liệu chưa được đặc trưng hóa. Các tác dụng ngoại ý của Imatinib, như độc với gan, suy giảm chức năng tủy xưong hoặc những bệnh khác có thể tăng lên và đã thấy báo cáo rằng sử dụng đồng thời với L-asparaginase có thể làm tăng độc tính trên gan. Do đó, cần thận trọng khi phải điều trị kết hợp với imatinib.

Quá liều và xử trí

• Khi dùng mức liều cao từ 1200 đến 1600 mg (với khoảng thời gian khác nhau từ 1 đến 10 ngày), các phản ứng đã thấy báo cáo như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phát ban, ban đỏ, phù, sưng tấy, mệt mỏi, co cứng cơ, giảm tiểu cầu, giảm toàn thể huyết cầu, đau bụng, đau đầu, giảm ngon miệng. Với mức liều từ 1800 đến 3200 mg (tương đương với 3200 mg/ngày trong 6 ngày), các phản ứng đã thấy báo cáo nhu yếu ớt, đau cơ, tăng creatin phosphate kinase (CPK), táng bilirubin, đau dạ dày ruột. Đã thấy báo cáo một trường hợp dùng liều đơn 6400 mg, bệnh nhân bị buồn nôn, nôn, đau bụng, sốt, sưng tấy mặt, giảm lượng bạch cầu trung tính, tăng các transaminase; Liều đơn từ 8 đến 10 g gây nôn và đau dạ dày ruột.
• Quá liều ở trẻ em: Đã thấy báo cáo trường hợp bé trai 3 tuổi dùng liều đơn 400 mg bị nôn, tiêu chảy và chán ăn và một trường hợp khác dùng liều đơn 980 mg bị giảm lượng bạch cầu và tiêu chảy
• Khi gặp trường hợp quá liều, chủ yếu điều trị triệu chứng và bổ trợ

Bảo quản

•  Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh ánh nắng mặt trời chiếu trực tiếp.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Hạn sử dụng

• 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quy cách đóng gói 

• Hộp 3 vỉ bấm x 10 viên.

Nhà sản xuất                        

• Cipla Limited.

Sản phẩm tương tự

• UMKANIB 400
• Rofiptil Tablet
• TINIBAT 100 mg

Thuốc Imasil 400mg có giá bao nhiêu?

• Thuốc Imasil 400mg có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Imasil 400mg mua ở đâu?

• Thuốc Imasil 400mg hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Các bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:
• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân

Video về Imasil 400mg

Video hướng dẫn sử dụng Imasil 400mg