Futagrel - Thuốc dự phòng các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối

Futagrel là thuốc gì?

• Futagrel là thuốc dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối. Futagrel được các chuyên gia nghiên cứu dựa trên hoạt chất chính là Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat).

Thông tin cơ bản

• Hoạt chất chính: Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat).

• Phân dạng thuốc: Thuốc tim mạch.

• Tên thương mại: Futagrel.

• Phân dạng bào chế: Viên nén bao phim.

• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

• NSX/Xuất xứ: Công ty Liên doanh Meyer - BPC.

Thành phần – hàm lượng/nồng độ

• Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75mg.

• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của  adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

Đặc tính dược động học

• Hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.

• Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).

• Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

  • Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.

• Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

• Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.

Công dụng – chỉ định của thuốc Futagrel

Futagrel có tác dụng gì? Dùng trong trường hợp nào?

• Futagrel được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

  • Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. 

  • Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

Chống chỉ định của thuốc Futagrel

Không sử dụng Futagrel ở trường hợp nào?

• Quá mẫn với hoạt chất Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) hay các thành phần tá dược có trong sản phẩm.

• Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.

Cách dùng - liều dùng của thuốc Futagrel

• Cách dùng:

  • Thuốc Futagrel được bào chế ở dạng viên nén bao phim nên được dùng bằng đường uống.

• Liều dùng:

  • Clopidogrel có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

  • Bệnh nhân có tiền sử  xơ vữa động mạch:  liều dùng là 1 viên (75mg) mỗi ngày.

  • Liều dự phòng để ngăn ngừa rối loạn huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.

  • Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực không ổn định/ nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều duy trì là 75mg  mỗi ngày.

  • Không cần điều chỉnh liều ở người già hay bệnh nhân suy thận.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Futagrel

• Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.

• Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.

• Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.

• Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19).

Sử dụng ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

• Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.

Ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Futagrel

• Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.

• Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).

• Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.

• Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.

• Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.

Tương tác của thuốc Futagrel

• Aspirin: Có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp 2 thuốc này. Tuy nhiên, Clopidogrel và Aspirin có thể được phối hợp trong thời gian kéo dài đến 1 năm.

• Heparin: Tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin có thể dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, việc sử dụng đồng thời cần được lưu ý.

• Warfarin: Có thể gây tăng nguy cơ xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần được lưu ý.

• Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): Nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng Naproxen, việc sử dụng đồng thời Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường tiêu hóa tiềm tàng. Do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.

• Các thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel ức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin và nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng không có dữ liệu về mức nghiêm trọng của các tương tác trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.

• Kết hợp điều trị khác: sử dụng đồng thời với thuốc ức chế hoạt động của enzyme CYP2C19 có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine và chloramphenicol.

Quên liều

• Nếu bệnh nhân quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.

• Nếu quên một liều quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.

• Không sử dụng 2 liều cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều

• Trong trường hợp nghi quá liều thì nên ngừng dùng sản phẩm ngay và điều trị triệu chứng.

• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Hạn sử dụng

• 36 tháng.

Bảo quản thuốc Futagrel

• Bảo quản Futagrel ở nơi khô ráo, thoáng mát.

• Nhiệt độ không quá 30°C.

• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.

• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Uloviz 40mg
• ST-Pase
• Torvazin 20mg

Thuốc Futagrel giá bao nhiêu?

• Thuốc Futagrel có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Futagrel mua ở đâu?

Thuốc Futagrel hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân