Alimta 500mg (Pemetrexed) - Thuốc điều trị ung thư phổi

Alimta 500mg là thuốc gì?

• Alimta 500mg là thuốc được chỉ định điều trị u trung biểu mô màng phổi ác tính khi kết hợp với cisplatin, và được sử dụng trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ đang ở giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn. Thuốc Alimta 500mg còn có thể sử dụng đơn liều hoặc phối hợp với các thuốc chống ung thư khác cũng rất hiệu quả.

Dạng bào chế

• Bột đông khô pha dung dịch tiêm truyền.

Quy cách đóng gói

• Hộp 1 lọ.

Thành phần – Nồng độ/hàm lượng

• Pemetrexed - 500 mg.

Thông tin về hoạt chất

Dược lực học:

• Pemetrexed là một chất ức chế chuyển hóa tương tự folat, thể hiện tác động bằng cách ức chế quá trình chuyển hóa phụ thuộc folat cần thiết cho sự nhân đôi của tế bào.
• Trong tế bào, Pemetrexed được chuyển đổi thành các dạng polyglutamat nhờ enzym folylpolyglutamat synthetase. Các dạng polyglutamat được giữ lại trong tế bào và là các chất ức chế thymidylat synthase và glycinamid ribonucleotid formyltransferase. Sự polyglutamat hóa là một quá trình phụ thuộc thời gian và nồng độ xảy ra trong các tế bào khối u và được cho là xảy ra ở mức độ thấp hơn trong các tế bào bình thường. Các chất chuyển hóa polyglutamat được cho là có thời gian bán thải nội bào gia tăng kết quả là kéo dài tác động của thuốc trong các tế bào ác tính.

Dược động học:

• Hấp thu: Dược động học của Pemetrexed ở liều đơn dao động từ 0,2 đến 838 mg/m2 khi truyền tĩnh mạch trên 10 phút được đánh giá trên 426 bệnh nhân ung thư với nhiều loại khối u rắn khác nhau. Tổng diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) tăng tương ứng với liều dùng. Dược động học của Pemetrexed không thay đổi sau nhiều chu kỳ điều trị.
• Phân bố: Pemetrexed có thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 16,1 lít. Các nghiên cứu in vitro cho thấy Pemetrexed gắn kết với protein huyết tương khoảng 81%. Sự gắn kết này không bị ảnh hưởng bởi mức độ suy thận.
• Chuyển hóa và thải trừ: Pemetrexed được chuyển hóa không đáng kể và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, 70 đến 90% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng thuốc. Độ thanh thải giảm và AUC tăng khi chức năng thận suy giảm. Tổng độ thanh thải toàn thân của Pemetrexed là 91,8 mL/phút và thời gian bán thải là 3,5 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin >90 mL/phút).

Công dụng - Chỉ định của thuốc Alimta 500mg

Thuốc Alimta 500mg có tác dụng gì? điều trị bệnh gì?

• Ung thư phổi loại tế bào lớn (không nhỏ) không phải tế bao vảy (không vảy) - két hợp với Cisplatin:
  • Pemetrexed được chỉ định kết hợp với cisplatin trong điều trị khởi đầu những bệnh nhân ung thư phổi loại tế bào lớn (không nhỏ) không phải tế bào vảy tăng sinh tại chỗ hoặc có di căn.
• Ung thư phối loại tế bào lớn (không nhỏ) không phải tế bào vảy - Duy trì:
  • Pemetrexed được chỉ định trong điều trị duy trì những bệnh nhân ung thư phổi loại tế bào lớn (không nhỏ) không phải tế bào vảy có tăng sinh tại chỗ hoặc có di căn mà bệnh không tiến triển sau 4 chu kỳ platin- dựa trên hóa trị liệu bước đầu.
• Ung thư phổi loại tế bào lớn (không nhỏ) không phải tế bào vảy - Sau hóa trị liệu trước đó:
  • Pemetrexed được chỉ định như là thuốc đơn đề điều trị cho những bệnh nhân ung thư phổi loại tế bào lớn (không nhỏ) không phải tế bào vảy tăng sinh tại chỗ hoặc có di căn sau đợt hóa trị liệu trước đó.
• U trung biểu mô:
  • Pemetrexed kết hợp với cisplatin được chỉ định trong điều trị những bệnh nhân bị u trung biểu mô phổi ác tính là bệnh không thể được điều trị bằng phẫu thuật cắt bỏ.

Chống chỉ định của thuốc Alimta 500mg

Không sử dụng thuốc Alimta 500mg đối với những trường hợp sau:

• Mẫn cảm với pemetrexed hoặc với các thành phần thuốc.
• Phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú
• Dùng đồng thời vaccin sốt vàng.

Liều lượng - Cách dùng của thuốc Alimta 500mg

• Cách dùng: Thuốc được dùng để tiêm tĩnh mạch. Pemetrexed phải được sử dụng dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sỹ có kinh nghiệm trong việc sử dụng những thuốc chống tăng sinh.
• Liều dùng:
  • Sử dụng kết hợp với Cispatin:
    • Liều khuyến cáo của Pemetrexed là 500mg/m2 dùng theo đường truyền tĩnh mạch trong thời gian trên 10 phút vào ngày 1 của mỗi chu kỳ điều trị 21 ngày. Liều khuyến cáo của Cispatin là 75mg/m2 truyền tĩnh mạch trên 2 giờ, bắt đầu sau khi kết thúc truyền Pemetrexed khoảng 30 phút.
    • Bệnh nhân cần được thực hiện các biện pháp bù nước thích hợp trước và/hoặc sau khi điều trị bằng Cispatin.
  • Sử dụng đơn trị liệu:
    • Ung thư phổi không tế bào nhỏ: Liều khuyến cáo Pemetrexed là 500mg/m2 dùng theo đường truyền tĩnh mạch trong thời gian trên 10 phút vào ngày 1 của mỗi chu kỳ điều trị 21 ngày.
  • Điều trị dự phòng:
    • Để giảm tỷ lệ và mức độ trầm trọng của các phản ứng trên da nên dùng corticosteroid trước 1 ngày, trong và sau 1 ngày khi điều trị bằng Pemetrexed. Corticosteroid sử dụng tương đương với 4mg Dexametrexed đường uống x 2 lần/ngày.
    • Để giảm độc tính của Pemetrexed trong khi điều trị cần bổ sung vitamin. Bênh nhân cần được bổ sung Acid folic đường uống hoặc da vitamin có chứa Acid folic (350µg – 1mg). Tối thiểu là 5 liều Acid folic trong 7 ngày trước khi điều trị liều Pemetrexed đầu tiên, tiếp tục uống Acid folic trong suốt quá trình điều trị và trong 21 ngày sau liều Pemetrexed cuối cùng.
    • Bệnh nhân cũng cần được tiêm Vitamin B12 (1mg) trong tuần trước khi sử dụng liều Pemetrexed đầu tiên và 1 lần sau mỗi 3 chu kỳ điều trị. Tiêm vitamin B12 cũng có thể được thực hiện cùng ngày với Pemetrexed.
  • Những khuyến cáo cho theo dõi thử nghiệm, đối tượng đặc biệt và giảm liều:
    • Giảm liều điều trị Pemetrexed (trong đơn trị liệu hoặc kết hợp) và Cisplatin - Độc tính huyết học:
      • Số lượng bạch cầu trung tính thấp nhất <500/mm3 và số lượng tiểu cầu thấp nhất >50000/mm3: Sử dụng 75% liều trước đó ở cả 2 thuốc.
      • Số lượng bạch cầu trung tính thấp nhất <50000/mm3 bất kể số lượng bạch cầu trung tính cấp thấp nhất là bao nhiêu: Sử dụng 75% liều trước đó ở cả 2 thuốc.
      • Số lượng bạch cầu trung tính thấp nhất <50000/mm3 kèm theo xuất huyết, bất kể số lượng bạch cầu trung tính cấp thấp nhất là bao nhiêu: Sử dụng 50% liều trước đó ở cả 2 thuốc.
    • Giảm liều điều trị Pemetrexed (trong đơn trị liệu hoặc kết hợp) và Cisplatin - Độc tính huyết học a, b:
      • Bất kỳ độc tính mức 3 hoặc 4, ngoại trừ viêm niêm mạc: Sử dụng 75% liều trước đó ở cả 2 thuốc.
      • Bất kỳ tiêu chảy cấp cần nhập viện hoặc độc tính mức 3 hoặc 4: Sử dụng 75% liều trước đó ở cả 2 thuốc.
      • Viêm niêm mạc mức 3 hay 4: Pemetrexed sử dụng 50% liều trước đó, Cisplatino giữ nguyên liều.
      • Chú thích:
        • a: NCI Common Toxicity Criteria (CTC): Tiêu chuẩn độc tính chung.
        • b: Excluding neurotoxicity: Không gồm độc thần kinh.
    • Giảm liều điều trị Pemetrexed (trong đơn trị liệu hoặc kết hợp) và Cisplatin - Độc tính thần kinh:
      • Mức CTC từ 0-1: Không cần giảm liều.
      • Mức CTC là 2: Không cần giảm liều Pemetrexed, giảm liều Cisplatino còn 50%
    • Bệnh nhân lớn tuổi:
      • Ngoài những khuyến cáo giảm liều cho tất cả các bệnh nhân ở trên, không cần giảm liều cho bệnh nhân > 65 tuổi.
    • Trẻ em và thanh thiếu niên:
      • Pemetrexed không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi vì sự an toàn và hiệu quả của Pemetrexed đã không có kết quả ở nhóm bệnh nhân này.

Lưu ý đặc biệt, cảnh báo và thận trọng

• Pemetrexed có thể ức chế chức năng tủy xương biểu hiện bằng giảm bạch cầu trung tính, giảm số lượng tiểu cầu và thiếu máu (xem phần Tác dụng ngoại ý). Sự ức chế tủy thường là độc tính giới hạn liều lượng. Phải theo dõi tác dụng ức chế tủy trong quá trình điều trị cho bệnh nhân và không được cho bệnh nhân dùng pemetrexed cho tới khi số lượng bạch cầu trung tính (ANC) đạt mức ≥ 1.500/mm3 và số lượng tiểu cầu đạt mức ≥ 100.000/mm3. Sự giảm liều trong các chu kỳ tiếp sau dựa trên ANC, số lượng tiểu cầu thấp nhất và độc tính ngoài máu tối đa nhận thấy từ chu kỳ điều trị trước (xem phần Liều lượng và cách dùng).
• Khi được điều trị trước với acid folic và vitamin B12, bệnh nhân ít gặp độc tính hơn và giảm được các độc tính trên máu và ngoài máu mức độ 3/4 như giảm bạch cầu trung tính, sốt giảm bạch cầu trung tính và nhiễm khuẩn kèm giảm bạch cầu trung tính độ 3/4. Do đó phải hướng dẫn bệnh nhân điều trị với pemetrexed rằng dùng acid folic và vitamin B12 là biện pháp dự phòng để giảm độc tính liên quan tới thuốc (xem phần Liều lượng và cách dùng).
• Các phản ứng da đã được báo cáo ở bệnh nhân không được điều trị trước với corticosteroid. Việc điều trị trước với dexamethason (hoặc tương đương) có thể làm giảm tần xuất và mức độ nặng của phản ứng da (xem phần Liều lượng và cách dùng).
• Một số lượng hạn chế các bệnh nhân được nghiên cứu có độ thanh thải creatinin dưới 45 ml/phút. Do đó, không khuyến cáo dùng pemetrexed cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 45 ml/phút (xem phần Liều lượng và cách dùng).
• Bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin từ 45 đến 79 ml/phút) phải tránh dùng các thuốc chống viêm không-steroid (NSAIDs) như ibuprofen, và aspirin (> 1,3g/ngày) trong 2 ngày trước ngày dùng, và 2 ngày sau khi dùng pemetrexed (xem phần Tương tác). Tất cả bệnh nhân đủ tiêu chuẩn để điều trị với pemetrexed phải tránh dùng NSAID có nửa đời thải trừ dài trong ít nhất 5 ngày trước ngày dùng, và ít nhất 2 ngày sau khi dùng pemetrexed (xem phần Tương tác).
• Các biến cố nghiêm trọng trên thận, bao gồm cả suy thận cấp đã được báo cáo khi sử dụng pemetrexed đơn độc hoặc phối hợp với các hoá chất trị liệu khác. Nhiều trong số những bệnh nhân gặp các biến cố này đều có các yếu tố nguy cơ tiềm ẩn của bệnh thận như mất nước hay bị tăng huyết áp hoặc đái tháo đường từ trước.
• Ảnh hưởng của dịch ở khoang thứ ba, như dịch tràn màng phổi hoặc cổ trướng (báng) đối với pemetrexed không được biết. Ở bệnh nhân có dịch ở khoang thứ ba có ý nghĩa lâm sàng, phải xem xét việc dẫn lưu dịch trước khi dùng pemetrexed.
• Do độc tính trên tiêu hóa của pemetrexed dùng kết hợp với cisplatin, mất nước nặng đã được ghi nhận. Vì vậy, bệnh nhân phải được chống nôn đầy đủ và được bù nước thích hợp trước và/hoặc sau khi điều trị.
• Các biến cố không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch gồm nhồi máu cơ tim và biến cố mạch máu não ít xảy ra trong các nghiên cứu lâm sàng với pemetrexed, thường xảy ra khi dùng kết hợp với một thuốc độc hại tế bào khác. Phần lớn bệnh nhân gặp các tác dụng này đã có các yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước (xem phần Tác dụng ngoại ý).
• Tình trạng suy giảm miễn dịch thường gặp ở bệnh nhân ung thư. Do đó, không khuyến cáo dùng đồng thời với vaccin sống giảm độc tính (xem phần Chống chỉ định và Tương tác).
• Pemetrexed có thể gây tổn hại về di truyền. Nam giới trưởng thành về sinh dục được khuyên không thụ tinh trong khi điều trị và tới 6 tháng sau đó. Các biện pháp tránh thai hoặc kiêng giao hợp được khuyến cáo. Do trị liệu với pemetrexed có thể gây vô sinh không hồi phục, nam giới được khuyên tìm sự hướng dẫn về cất trữ tinh trùng trước khi bắt đầu điều trị.
• Phụ nữ có khả năng mang thai phải dùng các biện pháp tránh thai hữu hiệu trong khi điều trị với pemetrexed (xem phần Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú).
• Các trường hợp viêm phổi khu trú do xạ trị đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị tia xạ trước, trong hoặc sau khi dùng pemetrexed. Cần đặc biệt chú ý tới các bệnh nhân này và thận trọng khi sử dụng các hoá chất nhạy cảm tia xạ khác.
• Một số trường hợp thu hồi bức xạ đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị tia xạ vài tuần hoặc vài năm trước đó.

Sử dụng Alimta 500mg cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai:
  • Alimta 500mg không được dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết sau khi đã cân nhắc kỹ sự cần thiết điều trị cho mẹ và nguy cơ đối với thai.
• Thời kỳ cho con bú:
  • Không biết Alimta 500mg có bài tiết vào sữa người hay không và không thể loại trừ các tác dụng không mong muốn trên trẻ bú sữa mẹ. Phải ngừng cho con bú trong khi điều trị với ALIMTA 500mg.

Sử dụng Alimta 500mg cho người lái xe và vận hành máy móc

• Không có nghiên cứu về tác dụng của Alimta 500mg trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc.
• Tuy nhiên, đã có báo cáo là pemetrexed có thể gây mệt mỏi. Vì vậy bệnh nhân phải được nhắc nhở đối với việc lái xe hoặc vận hành máy móc nếu tác dụng này xảy đến.

Tác dụng phụ của thuốc Alimta 500mg

Các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo thường gặp nhất liên quan với pemetrexed, được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp.

• Rối loạn hệ thống tạo máu và bạch huyết:
  • Rất thường gặp: Giảm bạch cầu trung tính/cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu.
• Rối loạn mắt:
  • Thường gặp: Viêm kết mạc.
• Rối loạn tiêu hóa:
  • Rất thường gặp: Buồn nôn, ói mửa, viêm miệng/họng, chán ăn, tiêu chảy, táo bón, tiêu chảy không viêm đại tràng.
  • Thường gặp: Khó tiêu, ợ nóng, ói mửa, viêm niêm mạc/viêm miệng, tiêu chảy.
• Rối loạn tổng quát:
  • Rất thường gặp: Mệt mỏi.
  • Thường gặp: Sốt.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
  • Thường gặp: Mất nước.
• Rối loạn hệ thần kinh:
  • Rất thường gặp: bệnh thần kinh-giác quan.
  • Thường gặp: Xáo trộn hương vị.
• Rối loạn thận:
  • Thường gặp: Creatinin tăng cao, giảm độ thanh thải creatinin.
• Rối loạn da và tổ chức dưới da:
  • Rất thường gặp: Phát ban/bong vảy.
  • Thường gặp: Phát ban, rụng tóc, ngứa.
• Rối loạn hệ gan mật:
  • Thường gặp: SGPT (ALT), SGOT (AST).
• Rối loạn tại chỗ dùng thuốc:
  • Rất thường gặp: Mệt.
• Rối loạn thận:
  • Rất thường gặp: Tăng creatinine.
• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:
  • Thường gặp: Nhiễm trùng.

Tương tác thuốc

• Pemetrexed khi kết hợp với các thuốc gây độc thận (như Aminoglycosid, thuốc lợi tiểu quai, các hợp chất platin, Cyclosporin) có thể làm kéo dài độ thanh thải Pemetrexed. Cận thận trọng khi sử dụng Pemetrexed với các loại thuốc này.
• Pemetrexed sử dụng với thuốc được bài tiết qua ống thận như Probenecid, Penicillin có thể kéo dài độ thanh thải của Pemetrexed.
• Pemetrexed khi sử dụng với thuốc kháng viêm không steroid (NSAID, như Ibuprofen > 1600mg/ngày) và Aspirin liều cao (> 1.3g/ngày) có thể làm giảm độ thanh thải của Pemetrexed, từ đó làm tăng tác dụng phụ của Pemetrexed.
• Không sử dụng Pemetrexed với vaccin sốt vàng (có nguy cơ gây tử vong).
• Khuyến cáo không sử dụng Pemetrexed với vaccin sống giảm độc lực, nên sử dụng vaccin bất hoạt.
• Probenecid: làm chậm thải trừ pemetrexed.

Quên liều

• Dùng liều đó ngay khi nhớ ra, nếu gần với thời gian sử dụng liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên, chỉ sử dụng liều tiếp đó. Không dùng gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí

• Các triệu chứng khi xảy ra quá liều bao gồm giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu, viêm niêm mạc, viêm đa thần kinh cảm giác, phát ban.
• Các biến chứng dự đoán khi quá liều bao gồm suy tủy với các biểu hiện như giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
• Ngoài ra, nhiễm khuẩn có hoặc không kèm theo sốt, tiêu chảy và/hoặc viêm niêm mạc có thể xảy ra.
• Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, bệnh nhân nên được kiểm tra số lượng tế bào máu và tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Nên xem xét sử dụng Calci folinat hoặc Acid folinic trong việc điều trị quá liều.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh ánh nắng mwajt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Hạn sử dụng

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nhà sản xuất

• Eli Lilly & Company.

Sản phẩm tương tự

• Podoxred 500mg
• Podoxred 100mg
• Pexate 500
• Pemetrexed Invagen
• Pemetero 500
• Pemehope 500
• Pemnat 500
• Allipem 500mg

Thuốc Alimta 500mg có giá bao nhiêu?

• Thuốc Alimta 500mg có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Alimta 500mg mua ở đâu?

• Thuốc Alimta 500mg hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:
• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm khi mua thuốc.
• Dược thư Quốc Gia Việt Nam.
• Nguồn thông tin y khoa uy tín trên thế giới: Drugs, WebMD, NIH.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân