Glimatib - Thuốc điều trị bệnh bạch cầu và khối u hệ tiêu hóa

Glimatib là thuốc gì?

• Glimatib là thuốc được chỉ định sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn (CML). Với thành phần chính của thuốc là Imatinib cũng được chỉ định để điều trị bệnh nhân dương tính có u dạ dày đường tiêu hoá ác tính di căn hoặc/và không thể cắt bỏ. Dưới đây, Ungthutap.com sẽ cung cấp các thông tin chi tiết nhất về công dụng, chỉ định của thuốc, liệu dùng & cách dùng cụ thể cùng với một số thông tin liên quan khác về thuốc.

Thông tin thuốc Glimatib

• Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và ức chế miễn dịch, thuốc chống chuyển hóa purin.
• Hoạt chất chính: Imatinib.
• Dạng bào chế:  Viên nang.
• Quy cách đóng gói:  Hộp 12 vỉ x 10 viên.
• Xuất xứ:  Chile.

Đặc tính dược lý và cơ chế hoạt động

Dược lực học:

• Imatinib là một chất ức chế protein tyrosine kinase phân tử nhỏ, ức chế hoạt động của các BCR-ABL tyrosine kinase (TK) cũng như các thụ thể TK: c-Kit, thụ thể của yếu tố tế bào mầm (SCF) được mã hóa cho các c-Kit proto-oncogene, các thụ thể discoidin miền (DDR1) và (DDR2), thụ thể yếu tố kích thích tạo khúm (CSF-1R) và thụ thể alpha và beta của yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR-alpha và PDGFR-beta). Imatinib cũng có thể ức chế các hoạt động của tế bào qua trung gian hoạt hóa của các thụ thể kinase này.

Dược động học:

• Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đối với dạng bào chế viên nang imatinib là 98%. Hệ số biến thiên diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) của imatinib trong huyết tương ở mức 40% đến 60% sau khi dùng một liều uống.
• Phân bố: Ở các nồng độ imatinib trên lâm sàng, tỷ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 95% trên cơ sở các thực nghiệm in vitro, hầu hết gắn với albumin và alpha-acid-glycoprotein, gắn ít với lipoprotein.
• Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính lưu thông ở người là chất dẫn xuất piperazine N-khử methyl (CGP71588) mà in vitro cho thấy hiệu lực tương tự như chất gốc. Diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương đối của chất chuyển hóa này chỉ bằng 16% diện tích dưới đường cong nồng độ của imatinib. Sự gắn với protein huyết tương của chất chuyển hóa N-khử methyl tương tự như chất gốc.
• Thải trừ: Dựa trên việc tìm lại được các hợp chất sau khi uống một liều imatinib có gắn phóng xạ 14C, khoảng 81% liều được thải trừ trong vòng 7 ngày trong phân (68% liều) và nước tiểu (13% liều). Lượng imatinib không đổi chiếm 25% liều (5% trong nước tiểu, 20% trong phân), phần còn lại là các chất chuyển hóa.

Tác dụng - Chỉ định của thuốc Glimatib

• Điều trị bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy ở người lớn hoặc trẻ em:
  • Imatinib là lựa chọn hàng đầu trong điều trị bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy ở người lớn hoặc trẻ em, giai đoạn mạn ở bệnh nhân có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+). Ngoài ra có thể chỉ định imatinib như là trị liệu bước 2 cho bệnh nhân bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy ở người lớn có quá nhiều tế bào non, giai đoạn cấp, hoặc giai đoạn mạn tính sau thất bại với trị liệu interferon alfa. Đối với trẻ em, imatinib được sử dụng như trị liệu bước 2 trong trường hợp tái phát sau khi ghép tế bào gốc, hoặc thất bại với trị liệu interferon-alfa. Cho đến nay, thông tin về thời gian theo dõi trị liệu vẫn còn hạn chế.
• Điều trị bệnh bạch cầu cấp tính thể lympho:
• Những trường hợp bệnh bạch cầu cấp dòng lympho có yếu tố Ph+ tái phát hoặc khó điều trị.
• Điều trị u tổ chức liên kết dạ dày - ruột:
  • Imatinib được dùng điều trị các khối u ác tính tổ chức liên kết của dạ dày ruột ở những bệnh nhân sau phẫu thuật nhưng thuộc nhóm nguy cơ cao, bệnh nhân không thể phẫu thuật hoặc những bệnh nhân đã có di căn mà có c-Kit dương tính.
• Các chỉ định khác: Imatinib được dùng trong các bệnh lý:
• Hội chứng loạn sản tủy không có đột biến hoặc không rõ tình trạng đột biến, bệnh tăng sinh tủy kết hợp với đảo chỗ gen của thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu, bệnh lý tăng tế bào mast xâm lấn toàn thân, hội chứng tăng bạch cầu ưa eosin, hoặc bệnh bạch cầu ưa eosin mạn tính, u lồi sarcom da tế bào sợi không thể phẫu thuật, tái phát và/hoặc di căn.

Chống chỉ định của thuốc Glimatib

• Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của tá dược.

Liều lượng - Cách dùng của thuốc Glimatib

• Cách dùng :
  • Nên uống liều được kê đơn cùng với bữa ăn và một ly nhiều nước để giảm thiểu nguy cơ rối loạn tiêu hóa. Liều 400 mg hoặc 600 mg nên dùng một lần/ngày trong khi liều 800 mg/ngày nên dùng viên 400mg, 2 lần/ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
• Liều dùng:
  • Liều dùng đối với bệnh CML
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày đối với bệnh nhân người lớn bị bệnh CML giai đoạn mạn tính và 600 mg/ngày đối với bệnh nhân trong giai đoạn tăng tốc hoặc cơn nguyên bào.
    • Liều dùng cho trẻ em trên 2 tuổi: Liều dùng cho trẻ em nên dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2). Liều 340 mg/m2/ngày được khuyến cáo cho trẻ em bị CML giai đoạn mạn tính và giai đoạn tiến triển (không được vượt quá tổng liều 600 mg/ngày). Có thể điều trị một liều 1 lần/ngày hoặc một cách khác là liều hàng ngày có thể chia làm 2 lần dùng – một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối (xem phần Dược lý).
  • Liều dùng đối với bệnh Ph+ ALL
    • Liều Glivec khuyến cáo là 600 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị Ph+ ALL.
    • Liều dùng cho trẻ em: Liều dùng cho trẻ em nên dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2). Liều 340 mg/m2/ngày được khuyến cáo cho trẻ em bị Ph+ ALL (không được vượt quá tổng liều 600 mg/ngày). Có thể điều trị một liều 1 lần/ngày.
    • Liều dùng đối với bệnh MDS/MPD: Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị MDS/MPD.
  • Liều dùng đối với bệnh SM
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị SM không có đột biến D816V c-Kit hoặc tình trạng đột biến không rõ hoặc không đáp ứng đầy đủ với các trị liệu khác.
    • Đối với bệnh nhân bị SM kết hợp với tăng bạch cầu ưa eosin, một bệnh huyết học theo dòng có liên quan đến fusion kinase FIP1L1-PDGFR-alpha, liều khởi đầu 100 mg/ngày được khuyến cáo. Việc tăng liều từ 100 mg lên 400 mg cho những bệnh nhân này có thể được xem xét khi không bị các tác dụng phụ của thuốc, nếu việc đánh giá cho thấy rằng đáp ứng với điều trị là chưa đầy đủ.
  • Liều dùng đối với bệnh HES/CEL
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị HES/CEL.
    • Đối với bệnh nhân bị HES/CEL với FIP1L1-PDGFR-alpha fusion kinase đã được chứng minh, liều khởi đầu 100 mg/ngày được khuyến cáo. Việc tăng liều từ 100 mg lên 400 mg cho những bệnh nhân này có thể được xem xét khi không bị các tác dụng phụ của thuốc, nếu việc đánh giá cho thấy rằng đáp ứng với điều trị là chưa đầy đủ.
  • Liều dùng đối với bệnh GIST
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị GIST ác tính không thể cắt bỏ và/hoặc đã di căn.
    • Có thể xem xét tăng liều từ 400 mg đến 600 mg hoặc 800 mg cho bệnh nhân khi không có các phản ứng phụ với thuốc nếu đánh giá thấy đáp ứng điều trị không đầy đủ.
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày để điều trị bổ trợ cho bệnh nhân người lớn sau phẫu thuật cắt bỏ GIST. Thời gian điều trị tối thiểu được khuyến cáo là 36 tháng.
  • Liều dùng đối với bệnh DFSP:
    • Liều Glivec khuyến cáo là 800 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị DFSP.

Lưu ý đặc biệt, cảnh báo và thận trọng

• Trong trường hợp phải sử dụng cho phụ nữ mang thai cần phải báo trước về nguy cơ độc tính với thai nhi.
• Ở trẻ em: Cho đến nay chưa có thông tin về tính an toàn và hiệu lực của imatinib ở trẻ em dưới 2 tuổi. Nôn và buồn nôn, đau cơ là các ADR thường gặp nhất ở những trẻ em đã dùng imatinib.
• Do imatinib chuyển hóa qua gan, những bệnh nhân suy gan nếu điều trị bằng imatinib phải được theo dõi cẩn thận các chỉ số theo dõi chức năng gan (transaminase, bilirubin, phosphatase kiềm).
• Những bệnh nhân cao tuổi hoặc có tiền sử bệnh tim thường có nguy cơ suy tim tiến triển nặng hoặc rối loạn chức năng thất trái trong thời gian điều trị imatinib, do đó phải đánh giá, theo dõi cẩn thận và điều trị bất kỳ trường hợp nào có biểu hiện suy tim.
• Bệnh nhân điều trị imatinib có thể biểu hiện độc tính giảm từng dòng hoặc các dòng tế bào máu, do đó cần theo dõi xét nghiệm về số lượng tế bào máu hàng tuần trong tháng điều trị đầu tiên và tháng thứ 2, xét nghiệm định kỳ 2 - 3 tháng 1 lần trong những tháng tiếp theo.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Phụ nữ có thai:
  • Cho đến nay chưa có nghiên cứu phù hợp nào về độc tính với thai nhi trên người. Trên thực nghiệm ở động vật cho thấy thuốc độc với thai, gây quái thai hoặc thai chết lưu, nên tránh sử dụng ở phụ nữ mang thai. Trong trường hợp phải sử dụng ở phụ nữ mang thai cần phải báo trước về nguy cơ độc tính với thai nhi.
• Phụ nữ đang cho con bú:
  • Thực nghiệm trên chuột cho thấy imatinib và các chất chuyển hóa phân bố vào trong sữa. Dừng cho trẻ bú trong thời kỳ người mẹ điều trị bằng imatinib do nguy cơ độc với trẻ bú mẹ.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Glimatib

• Rất hay gặp (trên 1/10): giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phù quanh hốc mắt, viêm da, chàm, phát ban.
• Thường gặp: (ít hơn hoặc bằng 1/10): giảm bạch cầu trung tính có sốt, giảm toàn thể huyết cầu, chán ăn, choáng váng, rối loạn vị giác, dị cảm, mất ngủ, viêm kết mạc, tăng tiết nước mắt, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam, phù mặt, phù mi mắt, ngứa, ban đỏ, da khô, vã mồ hôi về đêm, sốt, rét run, mệt nhọc, tăng cân.

Tương tác thuốc

• Tránh sử dụng imatinib với bất kỳ thuốc nào sau đây: Alfuzosin, BCG, clozapin, conivaptan, crizotinib, dronnedaron, eplerenon, everolimus, fluticason, halofantrin, lapatinib, nisoldipin, lovastatin, lurasidon, natalizumab, nilotinib, pimecrolimus, pimozid, ranolazin, rivaroxaban, romidepsin, salmeterol, silodosin, simvastatin, tacrolimus, tamsulosin, thioridazin, ticagrelor, tolvaptan, toremifen, vắc xin sống.
• Tương tác dược lực học: Imatinib ức chế CYP2C9, CYP3A4 gây ra tương tác dược lực học và dược động học với warfarin, làm tăng tác dụng chống đông của warfarin, do đó, nếu bệnh nhân cần điều trị thuốc chống đông nên chọn heparin.
• Tương tác dược động học: Các thuốc có ảnh hưởng với enzym microsom gan như các thuốc ức chế CYP3A4 (clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol) có thể làm tăng nồng độ imatinib huyết thanh do tương tác dược động học. Các thuốc cảm ứng CYP3A4 (carbamazepin, dexamethason, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, St. John’s wort) có thể làm giảm nồng độ imatinib huyết thanh, vì vậy nếu dùng kèm các thuốc này có thể phải tăng liều imatinib lên ít nhất 50% và theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng. Acetaminophen có thể tăng nồng độ/tác dụng khi dùng phối hợp với imatinib.
• Tăng tác dụng/độc tính: Imatinib có thể làm tăng tác dụng của: Acetaminophen, alfuzosin, almotriptan, alosetron, aripiprazol, bortezomib, brentuximab, vedotin, brinzolamid, budesonid (xịt mũi, toàn thân, uống, hít), ciclesonid, clozapin, colchicin, conivaptan, corticosteroid (hít đường miệng).
• Giảm tác dụng: Imatinib có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của BCG, glycosid tim, test da Coccidioidin, codein, fludarabin, prasudrel, sipuleucel-T, ticagrelor, tramadol, thuốc đối kháng vitamin K, vắc xin (sống/bất hoạt). Các thuốc sau có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của imatinib: Cyproteron, deferasirox, echinaceae, peginterferon alfa-2b, dẫn chất rifamycin, tocilizumab.
• Tương tác rượu/thức ăn/thảo dược: Không uống rượu khi dùng imatinib, thức ăn có thể làm giảm kích ứng đường tiêu hóa, tránh dùng nước ép bưởi vì có thể làm tăng nồng độ imatinib. Không dùng thảo dược St John wort vì có thể làm tăng chuyển hóa và giảm nồng độ imatinib trong huyết tương.

Quá liều và xử trí

• Quá liều thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác nhau như: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phát ban, ban đỏ, phù, sưng tấy, mệt mỏi, co cứng cơ, giảm tiểu cầu, giảm toàn thể huyết cầu, đau bụng, đau đầu, giảm ngon miệng.
• Cách xử lý: Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Bảo quản

•  Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng. Để xa tầm tay của trẻ em.

Sản phẩm tương tự

• Veenat 100mg
• Veenat 400mg
• Glivec 400mg

Giá thuốc Glimatib là bao nhiêu?

• Glimatib hiện đang được bán sỉ lẻ tại Ung Thư TAP. Các bạn vui lòng liên hệ hotline công ty Call/Zalo: 090.179.6388 để được giải đáp thắc mắc về giá.

Mua thuốc Glimatib ở đâu?

Các bạn có thể dễ dàng mua thuốc Glimatib tại Ung Thư TAP bằng cách

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không) 
• Mua hàng trên website : https://ungthutap.com
• Mua hàng qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 090.179.6388 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Thông tin về thuốc Glimatib được lấy từ Dược Thư Quốc Gia Việt Namvà Hướng dẫn sử dụng.
• Bạn cũng có thể tham khảo thêm về thông tin thuốc từ: https://drugbank.vn/, https://www.drugs.com/

Video về Glimatib

Video hướng dẫn sử dụng Glimatib