Plenur 0.5mg (Dutasteride) - Điều trị phì đại tuyến tiền liệt

Plenur 0.5mg (Dutasteride) là thuốc gì?

• Plenur 0.5mg (Dutasteride) được sản xuất và nghiên cứu bởi Argentina. Thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride) điều chế dưới dạng viên nang, được chỉ định điều trị và phòng ngừa sự tiến triển của bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.

Thông tin cơ bản

• Hoạt chất chính: Dutasteride

• Tên thương mại: Plenur 0.5mg (Dutasteride)

• Phân dạng bào chế: viên nang

• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 3 vỉ x 10 viên

• NSX/Xuất xứ: Việt Nam

Thành phần – hàm lượng/nồng độ

• Dutasteride 0,5mg

• Tá dược vừa đủ.

Dược lực học

• Dutasteride là chất ức chế kép 5 alpha-reductase. Dutasteride ức chế isoenzym 5 alpha-reductase cả type 1 và type 2 là những enzym chịu trách nhiệm biến đổi testosteron thành dihydrotestosteron (DHT). DHT là androgen đóng vai trò chính trong sự tăng sản mô tuyến tiền liệt.

• Hiệu quả trên DHT/Testosterone:

  • Khi dùng Dutasteride hàng ngày, tác dụng tối đa làm giảm ĐHT phụ thuộcvào liều dùng và được quan sát thấy trong 1 – 2 tuần dùng thuốc. Sau 1 tuần và 2 tuần dùng Dutasteride với liều 0.5 mg mỗi ngày, trung vị nồng độ của DHT trong huyết thanh giảm tương ứng khoảng 85% và 90%.

  • Những bệnh nhân BPH dùng dutasteride mỗi ngày 0.5 mg thì trung vị giảm của DHT là 94% ở 1 năm và 93% ở 2 năm, trung vị tăng của lượng testosteron trong huyết thanh là 19% ở cả 1 và 2 năm. Điều này là hệ quả được dự đoán trước của tác dụng ức chế 5 alpha-reductase và không gây ra bất kỳ tác dụng không mong muốn đã biết nào.

Dược động học

• Hấp thu

  • Viên nang mềm gelatin dutasteride được dùng đường uống. Sau khi uống liều đơn 0.5mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của dutasteride xuất hiện sau 1 đến 3 giờ.

  • Sinh khả dụng tuyệt đối ở người khoảng 60% so với truyền tĩnh mạch trong 2 giờ. Sinh khả dụng của dutasteride không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

• Phân bố

  • Số liệu dược động học sau khi uống liều đơn và liều nhắc lại cho thấy dutasteride có thể tích phân bố lớn (300 đến 500L). Dutasteride liên kết cao với protein huyếttương (>99.5%).

  • Sau khi uống liều hàng ngày, nồng độ dutasteride trong huyết thanh đạt được 65% nồng độ ổn định sau 1 tháng và khoảng 90% sau 3 tháng. Nồng độ ổn định trong huyết thanh (Css) khoảng 40 nanogram/mL đạt được sau 6 tháng dùng thuốc với liều 0.5mg một lần mỗi ngày. Tương tự như trong huyết thanh, nồng độ dutasteride trong tinh dịch đạt được trạng thái ổn định sau 6 tháng. Sau 52 tuần điều trị, nồng độ dutasteride trong tinh dịch trung bình là 3.4 nanogram/mL (0.4 đến 14 nanogram/mL). Dutasteride từ huyết thanh đi vào tinh dịch trung bình là 11.5%.

• Biến đổi sinh học

  • In vitro, dutasteride được chuyển hóa bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 ở người thành 2 chất chuyển hóa phụ dạng monohydroxylate, nhưng không bị chuyển hóa bởi CYP1A2, CY2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 hay CYP2D6.

  • Trong huyết thanh người, sau những liều để đạt được sự ổn định, đánh giá bằng phương pháp khối phổ đã phát hiện được dutasteride dưới dạng không biến đổi, 3 chất chuyển hóa chính (4′-hydroxydutasteride, 1,2- dihydrodutasteride và 6-hydroxydutasteride) và 2 chất chuyển hóa phụ (6,4′- dihydroxydutasteride và 15-hydroxydutasteride). Cũng phát hiện được 5 chất chuyển hóa của dutasteride trong huyết thanh người ở huyết thanh chuột cống, tuy nhiên vẫn chưa biết hóa học lập thể của nhóm hydroxyl gắn tại vị trí 6 và 15 trong chất chuyển hóa ở người và chuột cống.

• Thải trừ

  • Dutasteride được chuyển hóa rộng rãi. Sau khi uống dutasteride 0.5 mg/ngày để đạt được nồng độ ổn định ở người, 1.0% đến 15.4% (trung bình 5.4%) liều uống được bài tiết vào phân dưới dạng dutasteride. Phần còn lại của liều được bài tiết vào phân dưới dạng 4 chất chuyển hóa chính với tỷ lệ là 39%, 21%, 7% và 7% đối với mỗi chất liên quan đến thuốc và 6 chất chuyển hóa phụ (dưới 5% mỗi chất).

  • Chỉ một lượng rất nhỏ dutasteride không đổi (dưới 0.1 % liều dùng) được tìm thấy trong nước tiểu người.

  • Với nồng độ điều trị, thời gian bán thải sau cùng của dutasteride là 3 đến 5 tuần.

• Vẫn xác định được nồng độ dutasteride trong huyết thanh (lớn hơn 0.1 ng/mL) đến tận 4 – 6 tháng sau khi ngừng điều trị.

Công dụng – chỉ định của thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride)

Plenur 0.5mg (Dutasteride) có tác dụng gì? dùng trong trường hợp nào?

• Dutasteride được chỉ định để điều trị và phòng ngừa sự tiến triển của bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH-Benign Prostatic Hyperplasia) thông qua việc làm giảm triệu chứng, giảm kích thước (thể tích) tuyến tiền liệt, cải thiện lưu thông nước tiểu và giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính (AUR-Acute Urinary Retention) cũng như giảm nhu cầu phẫu thuật liên quan đến BPH

• Ngoài ra, Dutasteride cũng được kết hợp với tamsulosin là một thuốc chẹn alpha để điều trị và phòng ngừa sự tiến triển của bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH) thông qua việc làm giảm kích thước tuyến tiền liệt, giảm triệu chứng, cải thiện lưu thông nước tiểu và giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính (AUR) cũng như nhu cầu phẫu thuật liên quan đến BPH.

Chống chỉ định của thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride)

Không sử dụng Plenur 0.5mg (Dutasteride) ở trường hợp nào?

• Chống chỉ định dùng Dutasteride cho bệnh nhân được biết quá mẫn với dutasteride, với các chất ức chế 5-alpha-reductase khác hay với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

• Chống chỉ định dùng Dutasteride cho phụ nữ và trẻ em.

Cách dùng - liều dùng của thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride)

• Cách dùng:

  • Sản phẩm được bào chế ở dạng viên nang nên được dùng bằng đường uống.

• Liều dùng:

  • Người lớn (gồm cả người cao tuổi)

    • Liều đề nghị của Dutasteride là một viên nang (0.5mg) uống một lần mỗi ngày.

    • Dù có thể thấy đáp ứng sớm nhưng có thể cần điều trị ít nhất 6 tháng để có thể đánh giá một cách khách quan liệu có đạt được đáp ứng điều trị mong muốn hay không.

    • Để điều trị bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, Dutasteride có thể dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với thuốc chẹn alpha tamsulosin (0.4 mg).

  • Suy thận

    • Chưa nghiên cứu ảnh hưỏng của suy thận đến dược động học của dutasteride. Tuy nhiên, không cần chỉnh liều dutasteride ở bệnh nhân suy thận.

  • Suy gan

    • Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của dutasteride.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride)

• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng hoặc tham khảo ý kiến của Bác sĩ, Dược sĩ trước khi dùng.

• Dutasteride được hấp thu qua da nên phụ nữ và trẻ em phải tránh tiếp xúc với viên nang rò rỉ. Nếu tiếp xúc với viên nang rò rỉ, nên rửa vùng tiếp xúc với xà phòng và nước ngay lập tức.

• Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của dutasteride. Nên sử dụng dutasteride thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh gan do dutasteride được chuyển hóa rộng rãi và có thời gian bán thải từ 3 đến 5 tuần.

• Điều trị phối hợp với Tamsulosin và suy tim

  • Trong hai nghiên cứu lâm sàng kéo dài 4 năm, tỉ lệ mắc suy tim (một thuật ngữ tổ hợp của các biến cố đã được báo cáo, chủ yếu gổm suy tim và suy tim sung huyết) ở những bệnh nhân dùng phối hợp Dutasteride và một thuốc chẹn alpha, chủ yếu là tamsulosin, cao hơn so với những bệnh nhân không dùng liệu pháp phối hợp. Trong hai thử nghiệm này, tỉ lệ mắc suy tim thấp (< 1%) và khác nhau giữa các nghiên cứu. Không quan sát thấy sự mất cân bằng trong tỉ lệ mắc các biến cố bất lợi về tim mạch nói chung trong cả hai thử nghiệm. Không thiết lập được mối liên quan nhân quả nào giữa Dutasteride (đơn trị liệu hay phối hợp với thuốc chẹn alpha) và suy tim.

• Ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA-Prostate Specific Antigen) và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt

• Nên thăm khám trực tràng bằng ngón tay cũng như tiến hành các đánh giá khác để phát hiện ung thư tuyến tiền liệt trước khi dùng dutasteride và sau đó nên kiểm tra định kỳ.

• Nồng độ kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt trong huyết thanh (PSA) là một thành phần quan trọng trong quá trình sàng lọc đề phát hiện ung thư tuyến tiền liệt.

• Dutasteride gây giảm lượng PSA trung bình trong huyết thanh khoảng 50% sau 6 tháng điều trị.

• Bệnh nhân dùng Dutasteride nên có một giá trị PSA cơ bản mới, được thiết lập sau 6 tháng điều trị với Dutasteride. Khuyến cáo theo dõi thường xuyên giá trị PSA sau đó. Bất kì sự tăng PSA nào được xác nhận từ mức PSA thấp nhất trong khi đang dùng Dutasteride có thể là dấu hiệu sự hiện diện của ung thư tuyến tiền liệt (đặc biệt ung thư cấp độ cao) hoặc sự không tuân thủ điều trị với Dutasteride và nên được đánh giá cẩn thận, thậm chí cả khi các giá trị này vẫn nằm trong giới hạn bình thường của nam giới không dùng chất ức chế 5α-reductase. Để đánh giá được giá trị PSA ở bệnh nhân dùng Dutasteride, nên tìm các giá trị PSA trước đó để so sánh.

• Điều trị với Dutasteride không gây ảnh hưởng đến việc sử dụng PSA như một công cụ giúp chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt sau khi giá trị cơ bản mới đã được thiết lập.

• Mức PSA huyết thanh toàn phần trở về giá trị cơ bản trong vòng 6 tháng sau khi ngừng thuốc.

• Tỷ lệ giữa PSA tự do và PSA toàn phần vẫn hằng định ngay cả dưới tác động của AVODART. Nếu các bác sĩ muốn sử dụng phần trăm PSA tự do như biện pháp bổ sung để phát hiện ung thư tuyến tiên liệt ở nam giới đang dùng liệu pháp dutasteride thì không cần điều chỉnh giá trị này.

• Ung thư tuyến tiền liệt và các khối u cấp độ cao (high grade tumor)

  • Trong một nghiên cứu kéo dài 4 năm trên hơn 8000 nam giới tuổi từ 50 đến 75, với kết quả sinh thiết ung thư tuyến tiền liệt âm tính trước đó và giá trị PSA ban đầu trong khoảng 2.5 ng/mL và 10.0 ng/mL (nghiên cứu REDUCE), 1517 nam giới đã được chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt. Tỉ lệ mắc mới ung thư tuyến tiền liệt có Gleason 8 – 10 ở nhóm dùng Dutasteride (n=29; 0.9%) cao hơn so với nhóm dùng giả dược (n=19; 0.6%). Không tăng tỉ lệ mắc mới ung thư tuyến tiền liệt có Gleason 5 – 6 hoặc 7 – 10. Không thiết lập được mối liên hệ nhân quả giữa Dutasteride và ung thư tuyến tiền liệt cấp độ cao. Vẫn chưa biết tầm quan trọng trên lâm sàng của sự mất cân bằng về số lượng. Nam giới dùng Dutasteride nên được đánh giá thường xuyên về nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt kể cả thử nghiệm PSA.

Sử dụng ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Không sử dụng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú

Ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc

• Dựa vào các đặc tính dược động học và dược lực học của dutasteride thì việc điều trị bằng dutasteride không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride)

• Rối loạn hệ miễn dịch

• Rất hiếm: phản ứng dị ứng, bao gồm phát ban, ngứa, mề đay, phù khu trú và phù mạch.

• Rối loạn da và mô dưới da

• Hiếm: rụng lông (chủ yếu rụng lông trên cơ thể), chứng rậm lông tóc

• Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác của thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride)

• Các nghiên cứu chuyển hóa thuốc in vitro cho thấy dutasteride được chuyển hóa bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 ở người. Do đó nồng độ dutasteride trong máu có thể tăng lên khi có sự hiện diện của các chất ức chế CYP3A4.

• Số liệu nghiên cứu giai đoạn II cho thấy giảm thanh thải dutasteride khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 như verapamil (37%) và diltiazem (44%). Ngược lại, không thấy giảm thanh thải khi dùng đồng thời dutasteride với amlodipin hay chất đối kháng kênh calcium khác. Giảm thanh thải và từ đó tăng phơi nhiễm với dutasteride khi có sự hiện diện của các chất ức chế CYP3A4 thường không có ý nghĩa lâm sàng do phạm vi an toàn rộng (bệnh nhân đã được sử dụng đến gấp 10 lần liều khuyên dùng trong 6 tháng), do đó không cần điều chỉnh liều.

• Trong thử nghiệm in vitro, dutasteride không được chuyển hóa bởi các isoenzym CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 và CYP2D6 của cytochrom P450 ở người.

• Dutasteride không ức chế các enzym chuyển hóa thuốc của cytochrom P450 ở người trong thử nghiệm in vitro cũng như không gây cảm ứng các isoenzym CYP1A, CYP2B và CYP3A của cytochrom P450 ở chuột cống và chó trên thử nghiệm in vivo.

• Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng dutasteride không thế chỗ warfarin, diazepam, acenocoumorol, phenprocoumon hay phenytoin trong liên kết với protein huyết tương, các hợp chất loại này cũng không thay thế dutasteride. Các hợp chất đã được tiến hành thử nghiệm về tương tác thuốc ở người bao gồm tamsulosin, terazosin, warfarin, digoxin và cholestyramin và không quan sát thấy những tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

• Mặc dù chưa tiến hành nghiên cứu tương tác đặc hiệu với các hợp chất khác nhưng khoảng 90% đối tượng trong các nghiên cứu lớn giai đoạn III đã uống dutasteride đồng thời với các thuốc khác. Không quan sát thấy các tương tác bất lợi có ý nghĩa về mặt lâm sàng trong các thử nghiệm lâm sàng khi dutasteride được dùng đồng thời với các thuốc giảm lipid máu, các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE), các chất chẹn beta-adrenergic, các thuốc chẹn kênh calcium, các corticosteroid, các thuốc lợi tiểu, các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), các thuốc ức chế phosphodiesterase type V và các kháng sinh nhóm quinolone.

• Một nghiên cứu về tương tác khi dùng dutasteride đồng thời với tamsulosin hay terazosin trong 2 tuần không thấy có bằng chứng về tương tác dược động học hay dược lực học.

Quên liều

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều

• Trong trường hợp quá liều thì nên ngừng dùng thuốc ngay và điều trị triệu chứng.

• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Hạn sử dụng

• Xem trên bao bì

Bảo quản thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride)

• Bảo quản sản phẩm ở nơi khô ráo, thoáng mát.

• Nhiệt độ không quá 30°C.

• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.

• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Dagroc 0.5mg (Dutasteride)
• Dryches 0.5mg

Thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride) giá bao nhiêu?

• Thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride) có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride) mua ở đâu?

Thuốc Plenur 0.5mg (Dutasteride) hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Các bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website: https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 0973 998 288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân