Crestor 10mg - Thuốc điều trị tăng cholesterol trong máu hiệu quả

Crestor 10mg là thuốc gì?

• Crestor 10mg là thuốc được nghiên cứu và phát triển bởi hãng dược phẩm nổi tiếng có tên là IPR Pharmaceuticals INC. Thuốc Crestor 10mg được chỉ định sử dụng với mục đích điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Thông tin cơ bản

• Hoạt chất chính: Rosuvastatin 

• Phân loại hoạt chất: Thuốc tim mạch

• Tên thương mại: Crestor 10mg

• Phân dạng bào chế: viên nén bao phim

• Cách đóng gói sản phẩm: hộp 2 vỉ x 14 viên

• Xuất xứ: CSSX: Mỹ, đóng gói: Anh

Thành phần – hàm lượng

• Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci

• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Đặc tính dược động học

• Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

• Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

• Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

• Ðào thải: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Tác dụng – chỉ định của thuốc Crestor 10mg

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu type III): Crestor được chỉ định như là một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị bệnh nhân có rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu type III).
• Crestor được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
• Bệnh nhi từ 10 - 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và ApoB trên những bệnh nhân thanh thiếu niên 10 - 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (đối với nữ đã có kinh nguyệt ít nhất 1 năm) nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL-C >190 mg/dL hay >160 mg/dL và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có 2 hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.
• Crestor được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn như là một phần của chiến lược điều trị nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C để đạt các mức mục tiêu.
• Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát:
  • Ở những cá thể không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ bệnh tim mạch như là ≥ 50 tuổi ở nam giới, ≥ 60 tuổi ở nữ giới, hsCRP ≥ 2 mg/L và có thêm ít nhất 1 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch như là tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc hoặc có tiền sử gia đình về bệnh mạch vành sớm,
• Crestor được chỉ định:
  • Giảm nguy cơ đột quỵ.
  • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
  • Giảm nguy cơ thủ thuật tái tưới máu mạch vành.

Chống chỉ định của thuốc Crestor 10mg

Không sử dụng thuốc Crestor Tab 10mg ở những trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
• Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp..

Cách dùng - Liều dùng thuốc Crestor 10mg

• Cách dùng:

  • Thuốc được điều chế dưới dạng viên nén bao phim nên dùng bằng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ. Bệnh nhân phải có chế độ ăn kiêng với mức cholesterol thấp chuẩn trước khi điều trị bằng rosuvastatin và phải tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị. Rosuvastatin có thể sử dụng uống một liều đơn vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, kèm hoặc không kèm thức ăn.

• Liều dùng:

  • Người lớn
    • Liều khởi đầu: 5 mg/lần/ngày (bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng). Điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 04 tuần và phải theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
    • Liều duy trì: Có thể từ 5 - 40 mg/ngày. Nên kiểm tra các chỉ số lipid máu trong vòng 4 tuần, và điều chỉnh liều theo kết quả xét nghiệm. Điều chỉnh liều cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa. Cần theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40 mg/ngày. 
    • Không cần điều chỉnh liều với những bệnh nhân bị suy thận nhẹ và vừa. Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/m2) không thẩm tách máu thì liều khởi đầu là 5 mg/lần/ngày và không được vượt quá 10 mg/lần/ngày. Ở những bệnh nhân này, liều điều trị được giới hạn là 5 mg/ngày/lần. 
  • Trẻ em:
    • Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử trên bệnh nhi (từ 10 đến 17 tuổi):
    • Liều thường sử dụng của Rosuvastatin là 5 – 20 mg/ngày, liều khuyến cáo tối đa là 20 mg/ngày (liều lớn hơn 20mg chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này). Liều sử dụng nên được dùng theo từng cá nhân dựa trên mục tiêu điều trị được khuyến cáo. Điều chỉnh liều chỉ nên thực hiện sau khoảng thời gian >= 4 tuần.
    • Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Kinh nghiệm sử dụng chỉ giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em ( >= 8 tuổi).
  • Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
  • Bệnh nhân suy thận:
    • Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa.
    • Chống chỉ định dùng Rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng (Xem Chống Chỉ Định và Đặc Tính Dược Động Học).
  • Bệnh nhân suy gan:
    • Mức độ tiếp xúcvới rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian không tăng ởnhững bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9 (xem Đặc Tính Dược Động Học). Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận (xem Lưu Ý và Thận Trọng Khi Sử Dụng). Chưa có kinh nghiệm trên các bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống chỉ định dùng Rosuvastatin cho các bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển (xem Chống Chỉ Định).
  • Bệnh nhân Châu Á:
    • Ở bệnh nhân Châu Á, cân nhắc khởi đầu với Rosuvastatin 5 mg/lần/ngày do gia tăng nồng độ rosuvastatin huyết tương. Lưu ý đến việc tăng mức độ tiếp xúc với thuốc ở bệnh nhân Châu Á khi không kiểm soát đủ với liều lên đến 20 mg/ngày (xem Lưu Ý và Thận Trọng Khi Sử Dụng và Đặc Tính Dược Động Học).
  • Sử dụng trong điều trị phối hợp thuốc:
    • Phối hợp với cyclosporin:
      • Liều dùng Rosuvastatin không vượt quá 5 mg/lần/ngày (xem Lưu ý và thận trọng khi sử dụng và Tương tác thuốc).
    • Phối hợp với gemfibrozil:
      • Khởi đầu với Rosuvastatin 5 mg/lần/ngày. Liều dùng Rosuvastatin không vượt quá 10 mg/lần/ngày (xem Lưu ý và thận trọng khi sử dụng và Tương tác thuốc).
    • Phối hợp với lopinavir và ritonavir hoặc atazanavir và ritonavir:
      • Khởi đầu với Rosuvastatin 5 mg/lần/ngày. Liều dùng Rosuvastatin không vượt quá 10 mg/lần/ngày (xem Lưu ý và thận trọng khi sử dụng và Tương tác thuốc)

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Crestor 10mg

• Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử phần lớn là ở dạng ống, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị với liều cao hơn của Crestor, đặc biệt là 40 mg, trong đó nó chỉ thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu báo trước của tình trạng bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển. Đánh giá chức năng thận nên được xem xét trong quá trình theo dõi định kỳ bệnh nhân được điều trị với liều 40 mg.
• Ảnh hưởng trên cơ xương: Các tác dụng trên cơ xương như đau cơ, bệnh cơ và hiếm hơn là tiêu cơ vân đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor với tất cả các liều và đặc biệt với liều > 20 mg. 
• Đo nồng độ Creatine Kinase (CK): Không nên đo Creatine Kinase (CK) sau khi vận động gắng sức hoặc khi hiện diện một nguyên nhân nào đó làm tăng CK, điều này có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 x ULN), nên thực hiện một xét nghiệm để xác định nên trong vòng 5 - 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị > 5 x ULN, thì không nên bắt đầu điều trị bằng Cresto.
• Trước khi điều trị:
  • Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Cresto có nguy cơ gây ra phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, cần thận trọng trong khi dùng Cresto ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ có thể dẫn đến tổn thương cơ bệnh lý. Các yếu tố đó bao gồm: suy thận; suy giáp; tiền sử cá nhân hoặc gia đình về rối loạn cơ di truyền; tiền sử nhiễm độc cơ trước đây với một chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate; lạm dụng rượu; > 70 tuổi; các tình huống có thể xảy ra sự gia tăng nồng độ trong huyết tương 
  • Ở những bệnh nhân này, nguy cơ điều trị nên được xem xét liên quan đến lợi ích có thể có và nên theo dõi lâm sàng. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể ở mức ban đầu (> 5 x ULN) thì không nên bắt đầu điều trị.
• Trong khi điều trị:
  • Bệnh nhân nên được yêu cầu báo cáo ngay lập tức các cơn đau cơ, cứng cơ, yếu cơ hoặc vọp bẻ không thể giải thích được, đặc biệt nếu có kèm mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn, nôn trong quá trình sử dụng thuốc. Nồng độ CK nên được đo ở những bệnh nhân này. Nên ngừng điều trị nếu nồng độ CK tăng rõ rệt (> 5 x ULN) hoặc nếu các triệu chứng về cơ nghiêm trọng và gây khó chịu hàng ngày (ngay cả khi mức CK ≤ 5 x ULN). 
  • Nếu các triệu chứng thuyên giảm và nồng độ CK trở lại bình thường, thì nên cân nhắc sử dụng lại Crestor hoặc một chất ức chế HMG-CoA reductase thay thế ở liều thấp nhất với sự theo dõi chặt chẽ. Việc theo dõi định kỳ nồng độ CK ở những bệnh nhân không có triệu chứng không được bảo đảm. Rất hiếm báo cáo về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị bằng một số statin, bao gồm cả rosuvastatin. IMNM có đặc điểm lâm sàng là: yếu các cơ đầu gân và tăng creatine kinase huyết thanh, các triệu chứng vẫn tiếp diễn mặc dù đã ngừng điều trị bằng statin; 
• Tăng tỷ lệ viêm cơ và bệnh cơ đã được thấy ở những bệnh nhân dùng statin với các thuốc khác bao gồm:
  • Gemfibrozil
  • Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác
  • Niacin liều cao (> 1g/ngày)
  • Colchicin
• Trong các thử nghiệm lâm sàng không ghi nhận sự gia tăng ảnh hưởng trên cơ xương ở bệnh nhân dùng Cresto với các thuốc khác. Tuy nhiên tỉ lệ mắc viêm cơ và bênh cơ gia tăng đã được thấy khi phối hợp các chất ức chế HMG-CoA reductase khác với dẫn xuất acid fibric kể cả gemfibrozil, ciclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm azole, thuốc ức chế protease và kháng sinh nhóm macrolid. Gemfibrozil làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với một số chất ức chế men khử HMG-CoA. Vì vậy, sự kết hợp của Crestor và gemfibrozil không được khuyến khích. Lợi ích của việc thay đổi thêm nồng độ lipid bằng cách sử dụng kết hợp Crestor với fibrat hoặc niacin nên được cân nhắc cẩn thận với những nguy cơ tiềm ẩn của việc kết hợp như vậy.
• Crestor không nên được sử dụng cho bất kỳ bệnh nhân nào có tình trạng cấp tính, nghiêm trọng gợi ý bệnh cơ hoặc có khuynh hướng phát triển suy thận thứ phát sau tiêu cơ vân (ví dụ nhiễm trùng huyết, hạ huyết áp, phẫu thuật lớn, chấn thương, rối loạn chuyển hóa, nội tiết và điện giải nặng; hoặc co giật không kiểm soát được).
• Ảnh hưởng đến gan: Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Crestor nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống quá nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Khuyến cáo rằng các xét nghiệm chức năng gan được thực hiện trước và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Nên ngừng sử dụng Crestor hoặc giảm liều nếu mức transaminase huyết thanh lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. Tỷ lệ báo cáo về các biến cố gan nghiêm trọng (bao gồm chủ yếu là tăng transaminase gan) khi sử dụng thuốc sau tiếp thị cao hơn ở liều 40 mg.
• Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ phát do suy giáp hoặc hội chứng thận hư, bệnh cơ bản nên được điều trị trước khi bắt đầu điều trị bằng Crestor.
• Chủng tộc: Các nghiên cứu về dược động học cho thấy sự gia tăng phơi nhiễm ở người châu Á so với người da trắng.
• Không dung nạp lactose: Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
• Bệnh phổi kẽ: Các trường hợp ngoại lệ của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo với một số statin, đặc biệt là khi điều trị lâu dài (xem phần Phản ứng có hại). Các đặc điểm biểu hiện có thể bao gồm khó thở, ho không có đờm và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân đã phát triển bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng statin.
• Đái tháo đường: Một số bằng chứng cho thấy rằng statin như một loại thuốc làm tăng đường huyết và ở một số bệnh nhân, có nguy cơ cao mắc bệnh tiểu đường trong tương lai, có thể tạo ra mức độ tăng đường huyết khi chăm sóc bệnh tiểu đường chính thức là phù hợp. Tuy nhiên, nguy cơ này vượt trội hơn do giảm nguy cơ mạch máu khi dùng statin và do đó không phải là lý do để ngừng điều trị statin. Bệnh nhân có nguy cơ (glucose lúc đói 5,6 - 6,9 mmol/l, BMI> 30 kg/m 2 , tăng triglycerid, tăng huyết áp) cần được theo dõi cả lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc gia

Sử dụng ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai 
  • Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.
  • Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.
  • Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế men HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai.
  • Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.
• Thời kỳ cho con bú
  • Không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú..

Sử dụng với người lái xe và vận hành máy móc

• Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Crestor trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực thì Crestor không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Thuốc Crestor 10mg gây tác dụng phụ gì?

Một số tác dụng không mong muốn được cho là có thể xảy ra khi sử dụng Crestor Tab 10mg gồm:

• Thường gặp, ADR >1/100
  • Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
  • Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi.
  • Xương khớp: Đau cơ, đau khớp.
  • Tổng quát: Suy nhược.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
  • Da: Ngứa, phát ban, mề đay.
• Hiếm gặp, ADR < 1/1000
  • Tiêu hóa: Viêm tụy.
  • Gan mật: Tăng men gan transaminase.
  • Xương khớp: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân

• Nói với bác sĩ nếu như bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.

Tương tác của Crestor 10mg

• Thuốc ức chế protein vận chuyển: Rosuvastatin là chất nền cho một số protein vận chuyển bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​chất vận chuyển dòng chảy BCRP.
• Dùng đồng thời Crestor với các sản phẩm thuốc ức chế các protein vận chuyển này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ mắc bệnh cơ (xem Liều lượng & Cách dùng, Thận trọng và Bảng 8 như sau).
• Ciclosporin: Crestor làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin và có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ (xem Bảng 8). Do đó, ở những bệnh nhân đang dùng ciclosporin, liều Crestor không được vượt quá 5 mg x 1 lần/ngày (xem Liều lượng & Cách dùng và Thận trọng lúc dùng).
• Thuốc ức chế protease: Mặc dù cơ chế tương tác chính xác chưa được biết rõ, việc sử dụng đồng thời chất ức chế protease có thể làm tăng mạnh mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin. Ví dụ, trong một nghiên cứu dược động học, việc sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin và một sản phẩm kết hợp của hai chất ức chế protease (300 mg atazanavir/100 mg ritonavir) ở những người tình nguyện khỏe mạnh có liên quan đến sự gia tăng khoảng ba lần và bảy lần trong rosuvastatin AUC và C cực đại tương ứng. Việc sử dụng đồng thời Crestor và một số phối hợp thuốc ức chế protease có thể được xem xét sau khi cân nhắc cẩn thận về việc điều chỉnh liều Crestor dựa trên sự gia tăng dự kiến ​​khi tiếp xúc với rosuvastatin (xem Liều lượng & Cách dùng, Thận trọng và Bảng 8 như sau).
• Gemfibrozil và các sản phẩm làm giảm lipid khác: Sử dụng đồng thời Crestor và gemfibrozil làm tăng 2 lần rosuvastatin C max và AUC (xem Thận trọng lúc dùng). Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác cụ thể, không dự kiến ​​có tương tác liên quan đến dược động học với fenofibrate, tuy nhiên có thể xảy ra tương tác dược lực học. Gemfibrozil, fenofibrate, các fibrat khác và liều hạ lipid (> hoặc bằng 1g/ngày) của niacin (acid nicotinic) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với các chất ức chế HMG-CoA reductase, có thể vì chúng có thể gây ra bệnh cơ khi dùng một mình. Những bệnh nhân này cũng nên bắt đầu với liều 5 mg.
• Ezetimibe: Sử dụng đồng thời 10 mg Crestor và 10 mg ezetimibe đã làm tăng AUC của rosuvastatin lên 1,2 lần ở những đối tượng tăng cholesterol máu (Bảng 8). Không thể loại trừ tương tác dược lực học, về tác dụng ngoại ý, giữa Crestor và ezetimibe (xem phần Thận trọng lúc dùng). 
• Thuốc kháng acid: Việc dùng đồng thời Crestor với hỗn dịch thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxit làm giảm nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin khoảng 50%. Tác dụng này được giảm nhẹ khi dùng thuốc kháng acid 2 giờ sau Crestor. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này chưa được nghiên cứu.
• Axit fusidic: Các nghiên cứu tương tác với rosuvastatin và axit fusidic đã không được thực hiện. Cũng như các statin khác, các biến cố liên quan đến cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị khi sử dụng đồng thời rosuvastatin và axit fusidic. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và có thể tạm ngừng điều trị bằng rosuvastatin.
• Erythromycin: Sử dụng đồng thời Crestor và erythromycin làm giảm 20% AUC (0-t) và giảm 30% C max của rosuvastatin. Tương tác này có thể do tăng nhu động ruột do erythromycin gây ra.
• Enzyme cytochrome P450: Kết quả từ in vitro và in vivo các nghiên cứu cho thấy rosuvastatin không phải là chất ức chế cũng không phải là chất cảm ứng của các isoenzyme cytochrome P450. Ngoài ra, rosuvastatin là chất nền kém cho các isoenzyme này. Do đó, các tương tác thuốc do chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 không được mong đợi. Không có tương tác liên quan về mặt lâm sàng nào được ghi nhận giữa rosuvastatin và fluconazole (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazole (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).
• Tương tác cần điều chỉnh liều rosuvastatin: Khi cần thiết phải dùng đồng thời Crestor với các sản phẩm thuốc khác được biết là làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin, nên điều chỉnh liều Crestor. Bắt đầu với liều Crestor 5 mg x 1 lần/ngày nếu mức tăng phơi nhiễm dự kiến ​​(AUC) xấp xỉ 2 lần hoặc cao hơn. Liều tối đa hàng ngày của Crestor nên được điều chỉnh để mức phơi nhiễm rosuvastatin dự kiến ​​sẽ không vượt quá liều Crestor tối đa hàng ngày được đề nghị dùng mà không tương tác với các sản phẩm thuốc. Ví dụ, trong đó liều khuyến cáo của Crestor là 20 mg; liều Crestor dùng kết hợp ritonavir/atazanavir (tăng 3,1 lần) không được vượt quá 5 mg, và liều Crestor dùng với gemfibrozil (tăng 1,9 lần) không được vượt quá 10 mg. 
• Các thuốc khác: Sử dụng đồng thời fibrat có thể gây viêm cơ nặng và myoglobin niệu.
• Ảnh hưởng của rosuvastatin đối với các sản phẩm thuốc dùng chung: 
  • Thuốc đối kháng vitamin K: Cũng như các chất ức chế men khử HMG-CoA khác, việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều lượng Crestor ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ như warfarin hoặc một chất chống đông coumarin khác) có thể dẫn đến việc tăng Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR). Ngừng hoặc giảm chuẩn độ Crestor có thể làm giảm INR. Trong những tình huống như vậy, cần theo dõi INR thích hợp.
  • Thuốc uống tránh thai/liệu pháp thay thế hormone (HRT): Sử dụng đồng thời Crestor và một loại thuốc tránh thai đã làm tăng ethinyl estradiol và norgestrel AUC tương ứng là 26% và 34%. Những nồng độ tăng trong huyết tương này nên được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai. Không có dữ liệu dược động học ở những đối tượng dùng đồng thời Crestor và HRT và do đó không thể loại trừ tác dụng tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và được dung nạp tốt..

Quên liều

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra. Nếu quên một liều quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên. Không sử dụng 2 liều thuốc cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều và cách xử lý

• Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi..

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Crestor Tab 10mg ở nơi khô ráo, thoáng mát.

• Nhiệt độ không quá 30°C.

• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.

• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Crestor Tab 20mg 
• Crestor Tab 5mg
• SaVi Rosuvastatin 5
• Rofast 20
• Rofast 40
• Rosuvastatin SaVi 10

Thuốc Crestor 10mg giá bao nhiêu?

• Thuốc Crestor 10mg có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Crestor 10mg mua ở đâu?

• Thuốc Crestor 10mg hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Các bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:
• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website: https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 0973 998 288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân