Rosuvastatin SaVi 10 - Thuốc điều trị tăng cholesterol hiệu quả

Rosuvastatin SaVi 10 là thuốc gì?

• Rosuvastatin SaVi 10 là thuốc được nghiên cứu và sản xuất bởi Công ty Cổ phần dược phẩm SaVi, được điều chế dưới dạng viên nén bao phim. Thuốc Rosuvastatin SaVi 10 có chứa thành phần chính là Rosuvastatin được chỉ định điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát.

Thông tin cơ bản

• Hoạt chất chính: Rosuvastatin

• Phân loại hoạt chất: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase

• Tên thương mại: Rosuvastatin SaVi 10

• Phân dạng bào chế: viên nén bao phim

• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 3 vỉ x 10 viên

• Xuất xứ: Việt Nam

Thành phần – hàm lượng

• Rosuvastatin - 10mg.

Đặc tính dược lực học

• Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG – CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3 – hydroxy – 3 – methylglutaryl coenzyme A thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

• Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Đặc tính dược động học

• Hấp thu:
  • Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. 
• Phân bố:
  • Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 lít. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. 
• Chuyển hóa:
  • Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450.
  • CYP2C9 là isoenzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton.
  • Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn. 
• Thải trừ:
  • Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi.
  • Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bản thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%).
  • Giống như các chất ức chế enzym HMG-CoA reductase khác, sự vận chuyển rosuvastatin qua gan cần đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan

Tác dụng – chỉ định của thuốc Rosuvastatin SaVi 10

• Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại la kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại 1lb) ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như tách chiết LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp. 
• Dự phòng biến cố tim mạch.

Cách dùng và liều dùng của Rosuvastatin SaVi 10

• Cách dùng:
  • Dùng bằng đường uống. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Sử dụng các Hướng Dẫn Đồng Thuận hiện nay về điều trị rối loạn lipid để điều chỉnh liều rosuvastatin cho từng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn.
• Liều dùng:
  • Điều trị tăng cholesterol máu:
    • Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng rosuvastatin.
    • Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn. Có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần.
    • Vì tần suất tác dụng không mong muốn tăng khi dùng liều 40 mg so với các liều thấp hơn, việc chuẩn liều lần cuối đến 40 mg chỉ nên được xem xét cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.
    • Cần có sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40 mg.
  • Dự phòng biến cố tim mạch: 20 mg 1 ngày. 
  • Liên quan giữa liều dùng của rosuvastatin và chứng teo cơ vân cần lưu ý 
    • Tất cả các bệnh nhân bắt đầu với liều 10 mg/một lần/ngày và chỉ tăng lên 20 mg nếu thấy cần thiết sau 04 tuần. Cần theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40 mg. 
  • Trẻ em: 
    • Trẻ em từ 6 - 17 tuổi:  Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Liều bắt đầu thường dùng là 5 mg/ngày. 
    • Trẻ em từ 6 - 9 tuổi:  Liều thường dùng từ 5 - 10 mg, 1 lần 1 ngày. 
    • Trẻ em từ 10 - 17 tuổi: Liều thường dùng từ 5 - 20 mg, 1 lần 1 ngày. Kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở trẻ em bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử chỉ giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em (≥ 8 tuổi). 
  • Người cao tuổi:
    • Không cần điều chỉnh liều. 
  • Bệnh nhân suy thận:
    • Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng. 
  • Bệnh nhân suy gan:
    • Mức độ tiếp xúc với rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian không tăng ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9.
    • Ở những bệnh nhân này, nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận (xem Thận trọng). Chưa có kinh nghiệm trên các bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho các bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.

Chống chỉ định của thuốc Rosuvastatin SaVi 10

• Quá mẫn với thành phần thuốc.

• Bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, và khi transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức bình thường.

• Suy thận nặng.

• Bệnh cơ.

• Đang dùng cyclosporin.

• Có thai hoặc cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Rosuvastatin SaVi 10

• Ảnh hưởng trên thận: 
  • Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg, phần lớn tình trạng này thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. 
  • Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc. 
  • Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và một số hiếm trường hợp tiêu cơ vân đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều 20 mg. 
  • Tránh dùng đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu, nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin do tăng nguy cơ tổn thương cơ. 
  • Thận trọng khi dùng các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) vì có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. 
• Đo nồng độ creatin kinase (CK): 
  • Không nên đo nồng độ creatin kinase sau khi vận động gắng sức hoặc khi có sự hiện diện của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì điều này có thể làm sai lệch kết quả.
  • Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 lần ULN) thì nên thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 - 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5 lần ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin. 
• Cân nhắc theo dõi creatin kinase trong trường hợp:
  • Trước khi điều trị:
  • Xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh có đi truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.
  • Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
  • Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ... Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp. 
  • Gemfibrozil làm tăng nguy cơ bệnh có khi dùng đồng thời với vài chất ức chế enzym HMG-CoA reductase. Do vậy, sự phối hợp giữa rosuvastatin và gemfibrozil không được khuyến cáo. Việc sử dụng kết hợp rosuvastatin với fibrat hoặc niacin đã đạt được sự thay đổi hơn nữa nồng độ lipid nên được cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra do những kết hợp này. 
  • Không nên dùng rosuvastatin cho bệnh nhân có tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh có hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do tiêu cơ vân (như nhiễm khuẩn huyết, tụt huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hóa nặng hoặc co giật không kiểm soát được). 
• Ảnh hưởng trên gan: 
  • Giống như các chất ức chế enzym HMG-CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan. 
  • Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Nên ngưng hoặc giảm liều rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. 
  • Ở những bệnh nhân tăng cholesterol thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thì những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin. Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng sản phẩm này.
  • Trong các thử nghiệm lâm sàng, không nhận thấy gia tăng ảnh hưởng trên cơ xương ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin đồng thời với các thuốc khác. Tuy nhiên, tỷ lệ mắc bệnh viêm cơ và bệnh cơ gia tăng đã được nhận thấy ở bệnh nhân dùng các chất ức chế enzym HMG-CoA reductase khác đồng thời với các dẫn chất của acid fibric kể cả gemfibrozil, cyslosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azol, các chất ức chế enzym protease và kháng sinh nhóm macrolid.

Sử dụng ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai 
  • Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai và cho con bú. 
  • Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp. 
  • Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.
• Thời kỳ cho con bú
  • Ở chuột, rosuvastatin bài tiết qua sữa. Không có dữ liệu tương ứng về sự bài tiết qua sữa ở người..

Sử dụng với người lái xe và vận hành máy móc.

• Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính được lực thì rosuvastatin không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tác dụng phụ khi sử dụng

• Thường gặp:

  • Rối loạn nội tiết: Đái tháo đường tụy.

  • Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu chóng mặt.

  • Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.

  • Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.

  • Các rối loạn toàn thân và tại vị trí tiêm: Suy nhược.

• Ít gặp:

  • Rối loạn da và dưới da: Ngứa, ban đỏ, mề đay.

  • Hiếm gặp:

  • Rối loạn mau và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

  • Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch.

  • Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.

  • Rối loạn gan mật: Tăng transaminase gan.

  • Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân.

Tương tác của với sản phẩm khác

• Chất ức chế protease kháng HIV và HCV:
  • Dùng đồng thời với: Atazanavir, kết hợp atazanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir: Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg một lần/ngày. 
• Cyclosporin: 
  • Dùng đồng thời rosuvastatin với cyclosporin, các giá trị AUC của rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần so với trị số này ở người tình nguyện khỏe mạnh. Dùng đồng thời rosuvastatin và cyclosporin không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.
• Các chất đối kháng Vitamin K: 
  • Giống như các chất ức chế enzym HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng trị số INR (International Normalized Ratio). Ngưng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.
• Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (>1g/ ngày), colchicin: 
  • Làm tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời với statin. Dùng đồng thời rosuvastatin với gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc chuyên biệt cho thấy không có tương tác dược động đáng kể với fenofibrat, tuy nhiên tương tác về dược lực có thể xảy ra. 
• Thuốc kháng acid: 
  • Dùng rosuvastatin đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Khi uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin thì nồng độ rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Mối tương quan về mặt lâm sàng của tương tác này vẫn chưa rõ. 
• Erythromycin: 
  • Dùng đồng thời rosuvastatin với erythromycin làm giảm 20% AUC (0 - 1) và 30% Cmax của rosuvastatin. Tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột. 
  • Thuốc viên uống ngừa thai liệu pháp thay thế hormon (HRT: Hormone Replacement Therapy): 
  • Dùng đồng thời rosuvastatin với thuốc viên uống ngừa thai làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các chất này trong huyết tương khi chọn thuốc uống ngừa thai. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời rosuvastatin và HRT và vì vậy không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự. Tuy nhiên, kết hợp này đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và đã được dung nạp tốt.
• Digoxin: 
  • Dựa trên các dữ liệu từ các nghiên cứu về tương tác thuốc chuyên biệt cho thấy không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng chung với digoxin. 
• Enzym cytochrom P450: 
  • Kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo chứng tỏ rằng rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrom P450. Hơn nữa, rosuvastatin là chất nền yếu cho các isoenzym này. Không ghi nhận có tương tác liên quan về lâm sàng giữa rosuvastatin với fluconazol (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).  Dùng đồng thời itraconazol (chất ức chế CYP3A4) và rosuvastatin làm tăng 28% AUC của rosuvastatin. Sự tăng này không được xem là có ý nghĩa về lâm sàng. Vì vậy, không có tương tác thuốc do sự chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450.

Quên liều và cách xử lý

• Nếu quên uống một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra. Nếu quên một liều thuốc quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên. Không sử dụng 2 liều thuốc cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều và cách xử lý

• Tài liệu về quá liều của rosuvastatin ở người còn hạn chế. Chưa có cách điều trị đặc hiệu khi quá liều. Nếu xảy ra quá liều, cần phải áp dụng điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách máu không làm tăng đáng kể độ thanh thải của rosuvastatin.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát.

• Nhiệt độ không quá 30°C.

• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.

• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Hạn sử dụng

• 36 tháng.

Sản phẩm tương tự

• Cardorite 20mg
• Vacoros 10
• Zyrova 20

Thuốc Rosuvastatin SaVi 10 giá bao nhiêu?

• Thuốc Rosuvastatin SaVi 10 có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Rosuvastatin SaVi 10 mua ở đâu?

Thuốc Rosuvastatin SaVi 10 hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân