Biluracil 500 (5-fluorouracil) - Thuốc trị ung thư của Bidiphar

Biluracil 500 là thuốc gì?

• Biluracil 500 là thuốc được dùng để điều trị các ung thư biểu mô tuyến đại tràng, trực tràng, vú và dạ dày, ngoài ra, Biluracil 500 cũng được sử dụng như một liệu pháp thay thế trong điều trị một số bệnh ung thư buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, gan và tụy.

Dạng bào chế

• Dung dịch tiêm.

Quy cách đóng gói

• Hộp 1 lọ 10 ml..

Thành phần – Nồng độ/hàm lượng

• 5-fluorouracil …………………………………500 mg
• Tá dược vđ……………………………………..10 ml

Thông tin về hoạt chất

• Dược lực học và cơ chế tác dụng:
  • Fluorouracil là thuốc chống chuyển hóa pyrimidin có fluor. Khi fluorouracil chuyển hóa theo con đường đồng hóa, thuốc phong bế phản ứng methyl hóa acid deoxyuridylic thành acid thymidilic. Do đó fluorouracil cản trở sự tổng hợp acid deoxyribonucleic (DNA) và ức chế kém hơn sự tạo thành acid ribonucleic (RNA).
  • Vì DNA và RNA cần thiết cho sự phân chia và phát triển tế bào, mà fluorouracil lại gây ra thiếu thymin, nên làm cho sự phát triển mất cân bằng và tế bào bị chết. Hiệu quả thiếu hụt DNA và RNA càng rõ nét ở các tế bào phát triển nhanh và tốc độ fluorouracil thâm nhập vào tế bào càng nhanh
  • Tác động chủ yếu chống khối u của 5-FU được cho là nhờ sự can thiệp vào quá trình tổng hợp DNA. 5-FU khi vào tế bào khối u sẽ bị chuyển hóa và biến đổi thành F-deoxy UMP cùng một cách giống như uracil, cạnh tranh với deoxyUMP để ngăn chặn men tổng hợp thymidine, từ đó ngăn chặn sự tổng hợp DNA.
  • Cùng lúc, 5-FU, cũng giống như uracil, tạo thành F-RNA lẫn vào RNA, ngăn chặn sự hình thành RNA ribosom. Cơ chế này cũng được cho là đóng góp một phần vào tác động chống khối u của 5-FU.
  • Cùng lúc, 5-FU, cũng giống như uracil, tạo thành F-RNA lẫn vào RNA, ngăn chặn sự hình thành RNA ribosom. Cơ chế này cũng được cho là đóng góp một phần vào tác động chống khối u của 5-FU.
• Dược động học:
  • Fluorouracil thường dùng tiêm tĩnh mạch và có nửa đời chuyển hóa ngắn. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc phân bố vào các khối u, niêm mạc tiêu hóa, tủy xương, gan và các mô khác trong khắp cơ thể. Mặc dù ít tan trong mỡ nhưng fluorouracil dễ dàng thấm qua hàng rào máu – não và phân bố vào dịch não tủy, và các mô não. Tiêm tĩnh mạch, nửa đời thải trừ trung bình khỏi huyết tương khoảng 16 phút (từ 8 đến 20 phút và phụ thuộc vào liều dùng). Không còn thấy thuốc ở dạng nguyên vẹn trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch được 3 giờ. 7 – 20% thuốc thải trừ ở dạng không biến đổi qua nước tiểu sau 6 giờ, trong số này tới hơn 90% thải trừ ngay giờ đầu. Phần còn lại chuyển hóa phân giải ở gan tạo ra các chất giáng hóa (carbon dioxid, urê, alpha – fluoro – beta – alanin) không có hoạt tính. Các chất này cũng bài xuất qua nước tiểu sau 3 – 4 giờ

Tác dụng - Chỉ định của thuốc Biluracil 500

• Fluorouracil có hiệu quả làm thuyên giảm các bệnh carcinom đại tràng, trực tràng, vú và dạ dày. Thuốc có hiệu quả kém hơn trong điều trị carcinom buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, gan và tụy.
• Ung thư thực quản, ung thư đầu - cổ
• Ung thư đường mật, ung thư biểu mô thận.

Chống chỉ định của thuốc Biluracil 500

• Người bệnh suy dinh dưỡng; suy tủy; nhiễm khuẩn nặng; người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với thuốc.
• Người bị thiếu hụt enzym dihydroxypyrimidin dehydrogenase (DPD)
• Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.

Liều lượng - Cách dùng của thuốc Biluracil 500

• Cách dùng:
  • Những chú ý khi thao tác:
    • Fluorouracil gây kích ứng khi tiếp xúc với da và niêm mạc.
    • Chỉ nhân viên được đào tạo sử dụng các thuốc độc tế bào mới được mở ống thuốc, người mang thai tránh thao tác. Khi pha chế dung dịch, phải tiến hành ở một nơi riêng, thao tác trên khay rửa được hoặc trên giấy thấm dùng một lần, có mặt dưới bằng chất dẻo. Cần đeo kính bảo vệ mắt, đi găng tay dùng một lần, đeo khẩu trang, mặc áo choàng dùng một lần. Bơm tiêm và bộ truyền dịch phải lắp ráp cẩn thận tránh rò rỉ.
    • Khi hoàn tất công việc, phải vệ sinh sạch các mặt tiếp xúc với thuốc (mặt bàn, mặt sàn), rửa sạch mặt và tay.
  • Tiếp xúc và xử lý:
    • Nếu thuốc vào mắt: Rửa ngay với nhiều nước và dùng các biện pháp chữa trị.
    • Nếu thuốc tiếp xúc với da: Rửa kỹ với nước xà phòng, bỏ ngay quần áo bị dính fluorouracil.
    • Nếu hít hay uống phải thuốc: Phải dùng ngay các biện pháp chữa trị.
  • Hướng dẫn cách tiêu hủy rác thải:
    • Các vật sắc nhọn phải để vào thùng đựng thích hợp.
    • Các dung dịch ống tiêm phế thải, phải thấm bằng bông rồi cho vào hai lần túi polyethylen hàn kín.
    • Tất cả các phương tiện dùng một lần phải cho vào túi nhựa dẻo.
    • Tất cả phải thiêu cháy cùng với rác thải bệnh viện.
• Liều dùng:
  • Dùng cho người lớn:
    • Tiêm tĩnh mạch hay truyền tĩnh mạch:
    • Fluorouracil có thể tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch. Liều dùng thường dựa vào thể trọng người bệnh. Nếu béo phì, hoặc tăng trọng do phù cổ trướng hoặc các dạng giữ nước khác thì tính theo trọng lượng lý tưởng. Liều dưới đây có thể giảm đi 1/3 hoặc 1/2 nếu thể trạng người bệnh dinh dưỡng kém, sau phẫu thuật lớn (trong vòng 30 ngày), suy tủy xương (thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), suy gan, suy thận.
    • Ðiều trị khởi đầu: Có thể truyền hoặc tiêm tĩnh mạch, nhưng truyền được ưa dùng hơn vì ít độc hơn.
      • Truyền tĩnh mạch: 15 mg/kg/ngày, không quá 1 g cho 1 lần truyền. Thuốc được hòa trong 500 ml dextrose 5% hoặc 500 ml natri clorid 0,9%, truyền tốc độ 40 giọt/phút trong 4 giờ hoặc truyền trong 30 - 60 phút hoặc truyền liên tục trong 24 giờ. Liều hàng ngày này được truyền liên tiếp cho đến khi độc tính xuất hiện hoặc cho đến khi được 12 - 15 g. Ðây là 1 đợt điều trị. Một số người bệnh dùng tới 30 g với liều tối đa 1 g/ngày. Liều hàng ngày không bao giờ được quá 1 g. Giữa 2 đợt điều trị nên nghỉ 4 - 6 tuần.
      • Tiêm tĩnh mạch: 12 mg/kg/ngày, liền 3 ngày. Nếu không xuất hiện ngộ độc thuốc có thể dùng 6 mg/kg/ngày vào ngày thứ 5, thứ 7 và thứ 9. Nếu xuất hiện nhiễm độc thì ngừng cho đến khi các dấu hiệu ngộ độc rút mới dùng liều tiếp theo.
    • Liều duy trì: 5 - 15 mg/kg, 1 tuần 1 lần tiêm tĩnh mạch.
    • Gần đây, người ta thường dùng liều 15 mg/kg tiêm tĩnh mạch, mỗi tuần một lần trong suốt cả đợt điều trị, như vậy không cần dùng liều khởi đầu nữa.
      • Truyền vào động mạch vùng: Việc truyền thuốc liên tục vào động mạch nuôi dưỡng khối u cho kết quả tốt hơn khi dùng đường toàn thân qua truyền tĩnh mạch, đồng thời giảm được độc tính. Liều thường dùng 5 - 7,5 mg/kg/ngày.
      • Phối hợp với tia xạ: Sự phối hợp này có hiệu quả tốt trong một vài loại tổn thương di căn ở phổi và có tác dụng giảm đau cho những trường hợp tái phát không thể mổ được. Dùng theo liều thông thường.
  • Dùng cho người cao tuổi: Dùng tương tự như người trẻ, mặc dù tỷ lệ các tác dụng phụ cao hơn.
  • Dùng cho trẻ em: Chưa có liều khuyến cáo để dùng cho trẻ em.

Lưu ý đặc biệt, cảnh báo và thận trọng

• Fluorouracil là thuốc có độc tính cao, chỉ số điều trị rất thấp. Thuốc có độc tính cao với máu, gây chảy máu đường tiêu hóa, thậm chí tử vong. Thuốc chỉ được dùng dưới sự theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc có kinh nghiệm sử dụng hóa trị liệu chữa ung thư và các chất chống chuyển hóa. Người bệnh cần nằm viện, ít nhất trong đợt điều trị đầu tiên.
• Cần báo cho người bệnh biết về tác dụng độc hại có thể xảy ra, đặc biệt là các biểu hiện ở miệng. Nếu xảy ra nôn không khắc phục được, phải ngừng thuốc ngay. Hàng ngày phải hỏi người bệnh và khám miệng để phát hiện sớm viêm miệng. Nếu có các biểu hiện viêm miệng như đỏ niêm mạc miệng, loét trong miệng, hoặc các biểu hiện viêm họng thực quản như đau cổ, khó nuốt, cần phải ngừng thuốc. Nếu xuất hiện tiêu chảy, loét hoặc chảy máu dạ dày hoặc xuất huyết ở bất cứ nơi nào, đều phải ngừng thuốc ngay.
• Do leucovorin calci làm tăng độc tính của thuốc, nên khi phối hợp leucovorin với fluorouracil cần hết sức thận trọng với người cao tuổi và người bệnh suy nhược vì những đối tượng này rất nhạy cảm với độc tính của fluorouracil.
• Cần đếm bạch cầu trước mỗi lần dùng fluorouracil. Nếu lượng bạch cầu giảm nhanh hoặc dưới 3.500/mm3 hoặc nếu số lượng tiểu cầu dưới 100.000/mm3 phải ngừng dùng thuốc. Nếu số lượng bạch cầu duới 2.000/mm3, người bệnh phải được cách ly và cần có các biện pháp thích hợp để ngăn chặn nhiễm khuẩn. Người bệnh suy dinh dưỡng, suy tủy xương do các đợt điều trị trước hoặc bị thâm nhiễm các tế bào ác tính, càng có thể dễ ngộ độc nặng với fluorouracil. Cần dùng hết sức thận trọng cho người bệnh đã điều trị phóng xạ liều cao, hoặc đã dùng các tác nhân alkyl hóa, và các người bệnh suy gan, thận, đặc biệt là những người đã có di căn rộng vào cả tủy xương. Giảm liều ở người bị suy gan hoặc suy thận
• Độc tính của thuốc tăng ở người bị thiếu hụt DPD do di truyền. Phải ngừng thuốc nếu có triệu chứng do thiếu DPD.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai:
  • Fludarabin có thể gây độc cho thai nhi, một số báo cáo cho thấy sử dụng Fludarabin phosphat gây nên dị tật ở tim và xương của trẻ sơ sinh nên cần cân nhắc giữa lợi ích của thuốc và nguy cơ
• Thời kỳ cho con bú:
  • Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tránh dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú hoặc ngưng cho con bú trong quá trình điều trị.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

• Sử dụng fluorouracil có thể gây buồn nôn và nôn, và cũng gây ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh, làm thay đổi hình ảnh mà có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc hạng nặng.

Tác dụng phụ của thuốc Biluracil 500

• Thường gặp: Viêm miệng, viêm họng thực quản (dẫn tới tróc vẩy và loét), ỉa chảy, chán ăn, buồn nôn, nôn. Giảm bạch cầu sau mỗi đợt điều trị. Số lượng bạch cầu giảm thấp nhất sau ngày thứ 9 đến ngày thứ 14 của đợt điều trị đầu tiên, đôi khi dài tới ngày 20. Vào ngày thứ 30, bạch cầu trở lại bình thường. Rụng tóc và viêm da có thể gặp ở nhiều trường hợp. Viêm da hay gặp nhất là rát sần ngứa ở các chi, ở thân người ít gặp hơn, và thường hồi phục khi điều trị triệu chứng. Ban đỏ quanh vùng da tổn thương khi dùng ngoài.
• Ít gặp:
  • Máu: Giảm các huyết cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu.
  • Tim mạch: Thiếu máu cục bộ cơ tim, đau thắt ngực.
  • Tiêu hóa: Loét và chảy máu dạ dày ruột.
  • Dị ứng: Choáng phản vệ và dị ứng toàn thân.
  • Thần kinh: Hội chứng tiểu não cấp (có thể vẫn tồn tại sau khi đã ngừng thuốc), rung giật nhãn cầu, đau đầu.
  • Da: Khô da, nứt nẻ, nhạy cảm ánh sáng được biểu hiện bằng ban đỏ hoặc tăng nhiễm sắc tố da, nhiễm sắc tố tĩnh mạch; loạn cảm ban đỏ ở gan bàn tay và gan bàn chân, đau nhói chân và tay ban đỏ, phồng rộp.
  • Mắt: Hẹp ống lệ, thay đổi thị lực, chảy nước mắt, sợ ánh sáng.
  • Tâm thần: Mất phương hướng, lú lẫn, sảng khoái.
  • Tai biến khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối, chảy máu cam, thay đổi móng (kể cả mất móng tay chân)..

Tương tác thuốc

• Không dùng đồng thời với natalizumab, vắc xin (sống).
• Fluorouracil làm tăng nồng độ/tác dụng của carvedilol, cơ chất CYP2C9, natalizumab, phenytoin, vắc xin (sống), thuốc kháng vitamin K.
• Gemcitabin, leucovorin – levoleucovorin, sorafenib, trastuzumab làm tăng nồng độ/tác dụng của fluorouracil.
• Echinacea, sorafenib làm giảm nồng độ/tác dụng của fluorouracil.
• Một số thuốc làm tăng tác dụng chống ung thư và độc tính của fluorouracil như: methotrexat, metronidazol, leucovorin, allopurinol, cimetidin.
• Tương kỵ:
  • Fluorouracil tương kỵ với carboplatin, cisplatin, cytarabin, diazepam, doxorubicin, các anthracyclin khác và có thể cả methotrexat. Khi dùng phối hợp với fluorouracil, các thuốc này phải dùng riêng.
  • Thuốc pha trong dung dịch có kiềm tính, do đó tránh pha trộn với các thuốc có tính acid.
  • Dùng nước cam, nước hoa quả để pha loãng fluorouracil để uống sẽ gây tủa và làm giảm hấp thu thuốc..

Quá liều và xử trí

• Trong các trường hợp sử dụng thuốc Biluracil quá liều so với liều được chỉ định, bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ trong ít nhất 4 tuần các triệu chứng và phản ứng của cơ thể và điều trị triệu chứng thích hợp được đưa ra. Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho ngộ độc liều thuốc Biluracil.

Bảo quản

•  Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng. Để xa tầm tay của trẻ em.

Nguồn tham khảo

• Trên đây là các thông tin cần biết về thuốc Biluracil 500 mà ungthutap.com đã tổng hợp từ:
  • Tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm khi mua thuốc.
  • Dược thư Quốc Gia Việt Nam mới nhất như: Drugbank, Thuốc biệt dược, Điều trị,…
  • Nguồn thông tin y khoa uy tín trên thế giới: Drugs, WebMD, NIH,…
• Nội dung được sàng lọc kỹ lưỡng và trình bày một cách dễ hiểu nhất để bạn nắm bắt thông tin và sử dụng thuốc được dễ dàng, hiệu quả.
• Nội dung không thay thế tờ hướng dẫn sử dụng thuốc và lời khuyên từ bác sĩ. Chúng tôi không đưa ra các lời khuyên và khuyến nghị nào cho việc dùng thuốc!

Sản phẩm tương tự

• Biluracil 250

Giá thuốc Biluracil 500 là bao nhiêu?

• Biluracil 500 hiện đang được bán sỉ lẻ tại Trường Anh Pharm. Các bạn vui lòng liên hệ hotline công ty Call/Zalo: 090.179.6388 để được giải đáp thắc mắc về giá.

Mua thuốc Biluracil 500 ở đâu?

Các bạn có thể dễ dàng mua Biluracil 500 tại Trường Anh Pharm bằng cách

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không) 
• Mua hàng trên website : https://ungthutap.com
• Mua hàng qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 090.179.6388 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.