Zanobapine - Thuốc điều trị tâm thần phân liệt của Ấn Độ

Zanobapine là thuốc gì?

• Zanobapine do Dược phẩm Hiền Vĩ nhập khẩu từ Ấn Độ sau đó phân phối vào thị trường Việt Nam. Thuốc Zanobapine với thành phần chính Olanzapin 10mg trong mỗi viên nén phân tán giúp điều trị tâm thần phân liệt một cách hiệu quả. 

Thông tin cơ bản của thuốc Zanobapine

• Hoạt chất chính: Olanzapin
• Phân loại hoạt chất: Thuốc tâm thần, thần kinh
• Tên thương mại: Zanobapine
• Phân dạng bào chế: Viên nén phân tán
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 10 vỉ x 10 Viên
• Xuất xứ: Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Thành phần – hàm lượng của thuốc Zanobapine

• Thành phần chính: Olanzapin 10mg
• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Olanzapin là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý rộng trên một số hệ receptor.
• Olanzapin là thuốc an thần kinh (thuốc chống loạn thần) không điển hình (thế hệ thứ hai) và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có nhiều đặc tính dược lý khác với các thuốc chống loạn thần điển hình là dẫn chất của phenothiazin hay butyrophenon như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài đồng thời có hiệu quả trên cả các biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thần phân liệt. Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp và còn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn. Cơ chế này có liên quan đến tính đối kháng của thuốc ở các thụ thể serotonin typ 2 (5-HT2A, 5-HT2C), typ 3 (5-HT3), typ 6 (5-HT6) và dopamin ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapin có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng (điều hòa âm tính) đối với thụ thể 5-HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Ngoài ra, olanzapin còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamin. Olanzapin dùng tiêm bắp để điều trị cơn động kinh cấp một phần do tác dụng an thần, làm dịu hơn là chỉ do tác dụng gây ngủ.
• Olanzapin còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarin (M1, M2, M3, M4 và M5). Tác dụng kháng cholinergic của thuốc một mặt giải thích việc giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, mặt khác lại liên quan đến một số tác dụng không mong muốn khác của olanzapin. Olanzapin cũng có tác dụng đối kháng thụ thể H1 của histamin và thụ thể alpha-1 adrenergic. Tác dụng này liên quan đến khả năng gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế khi sử dụng olanzapin

Đặc tính dược động học

• Hấp thu:
  • Olanzapin được hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ. Nồng độ trang huyết tương ở trạng thái cân bằng đạt được sau 7 ngày sử dụng liêu tục và tăng khoảng 2 lần khi dùng liều đơn. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khi dùng theo đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nồng độ Olanzapin trong huyết tương tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 đến 20 mg. Thể tích phân bố trung bình là 1150L (660 – 1790L). AUC chiếm 12% liều sử dụng, phân còn lại đa số được chuyển hóa.
• Chuyển hóa:
  • Olanzapin được chuyển hóa tại gan qua con đường liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính tìm thấy trong tuần hoàn là 10-N-glucuronide, chất này không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý in vivo yếu hơn nhiều so với olanzapin trong các nghiên cứu trên động vật.
• Thải trừ:
  • Sau khi dùng theo đường uống, thời gian bán thải cuối cùng trung bình của olanzapin ở người khỏe mạnh thay đổi phụ thuộc theo tuổi và giới tính. Thời gian bán thải trung bình là 33 giờ và độ thanh thải huyết tương trung bình của Olanzapin là 26 L/giờ 7% liều dùng thải từ ở dạng không đổi, 57% qua nước tiểu, 30% qua phân.
  • Ở người cao tuổi (65 tuổi trở lên) khỏe mạnh, So với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình của olanzapin kéo dài hơn (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2 L/giờ). Biến thiên về dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi biến thiên như ở người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt trên 65 tuổi, sử dụng liều từ 5 đến 20 mg/ngày không dẫn đến sự khác biệt nào về các tác dụng ngoại ý.
  • Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình của thuốc kéo dài hơn (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3 L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapin (5-20mg) là tương đương khi so sánh giữa bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).
  • Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0 L/giờ) của olanzapin ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin <10 mL/phút) so với ở người khỏe mạnh. Khoảng 57% liều olanzapin được đánh dấu bằng chất phóng xạ được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
  • Ở người bệnh hút thuốc có rối loạn chức năng gan nhẹ, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) kéo dài hơn và độ thanh thải (18,0 L/giờ) giảm đi tương tự như đối với ở những người khỏe mạnh không hút thuốc (các trị số tương ứng là 48,8 giờ và 14,1 L/giờ).
  • Ở những người không hút thuốc so với những người hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình kéo dài hơn (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,6 so với 27,7 L/giờ).
  • Độ thanh thải huyết tương của olanzapin thấp hơn ở người cao tuổi so với ở người trẻ tuổi, ở nữ giới so với ở nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của các yếu tố độ tuổi, giới tính hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapin là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.
  • Khoảng 93% Olanzapin gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 đến 1000 ng/mL. Olanzapin gắn kết chủ yếu với albumin và a1-acid-glycoprotein.

Công dụng – chỉ định của thuốc Zanobapine

Thuốc Zanobapine có tác dụng gì? Dùng trong trường hợp nào?

• Điều trị các biểu hiện của rối loạn tâm thần như tâm thần phân liệt.

Chống chỉ định của thuốc Zanobapine

Không sử dụng thuốc Zanobapine ở những trường hợp nào?

• Quá mẫn cảm với các thành phần hoạt chất hay tá dược có trong thuốc.
• Không dùng Olanzapin đường tiêm cho người bị nhồi máu cơ tim cấp tính, đau thắt ngực không ổn định, hạ huyết áp nghiêm trọng hay chậm nhịp tim, hội chứng bệnh xoang hay mới trải qua phẫu thuật tim.

Cách dùng - Liều dùng thuốc Zanobapine

• Cách dùng:
  • Thuốc Zanobapine được dùng để uống
  • Cho viên thuốc vào 5ml nước đun sôi để nguội, đợi khoảng 1- 2 phút cho thuốc rã hết.
  • Nên sử dụng thuốc ngay sau khi pha.
• Liều dùng:
  • Liều khuyên dùng khởi đầu của Olanzapin là 5 – 10 mg/ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.
  • Liều sau đó có thể điều chỉnh liều mỗi lần 5mg/kg/ngày, điều chỉnh liều từ từ với khoảng cách thời gian từ 7 ngày trở lên tùy theo tình trạng lâm sàng. Chỉ được tăng liều cao hơn liều thông thường 10 mg/ngày, sau khi đã có đánh giá lâm sàng thích hợp.
  • Liều dùng cho các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
  • Trẻ em : Olanzapin chưa được nghiên cứu ở người dưới 18 tuổi.
  • Người bệnh cao tuổi : Không nên dùng thường quy với liều khởi đầu là 5 mg/ngày, nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh hơn 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.
  • Người bệnh suy thận và/hoặc suy gan : Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp là 5 mg/ngày ở những người bệnh này. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, loại A hoặc B ChildPugh), nén dùng liều khởi đầu 5 mg và cẩn thận khi tăng liều.
  • Người bệnh nã so với người bệnh nam : Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường ở bệnh nhân nam và nữ.
  • Người bệnh không hút thuốc so với người bệnh có hút thuốc : Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường ở người bệnh không hút thuốc và người bệnh có hút thuốc.
  • Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của Olanzapin (nữ giới, không hút thuốc, người già > 65 tuổi), nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp. Nên cẩn thận khi có chỉ định tăng liều ở những người bệnh này.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Zanobapine

• Triệu chứng phức tạp có nguy cơ gây tử vong đôi khi được coi là hội chứng thần kinh ác tính (NMS) đã được báo cáo khi dùng chung với các thuốc chống loạn thần kinh. Các biểu hiện của hội chứng thần kinh ác tính bao gồm sốt cao, cứng cơ, trạng thái tâm thần thay đổi, và có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi, loạn nhịp tim). Những dấu hiệu khác gồm tăng creatinine phosphokinase, myoglobin niệu (tiêu cơ vân), và suy thận cấp. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng thần kinh ác tính có dấu hiệu tiến triển thì phải ngưng dùng olanzapin.
• Olanzapin có thể gây hạ áp thế đứng kết hợp với chóng mặt, nhịp tim nhanh. Trên một số bệnh nhân, ngất, đặc biệt trong thời kỳ đầu dùng thuốc, có thể ảnh hưởng đến đặc tính chẹn thụ thể alpha1-adrenergic. Nguy cơ hạ áp thế đứng và ngất có thể giảm thiểu bằng cách dùng liều khởi đầu 5mg một lần mỗi ngày. Olanzapin cần thận trọng khi dùng trên các bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch (tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc thiếu máu cục bộ, suy tim), các bệnh về não mạch và các tình trạng có thể gây hạ huyết áp cho bệnh nhân (mất nước, giảm thể tích máu hoặc dùng các trị liệu với các thuốc hạ huyết áp).
• Olanzapin cần được sử dụng thận trọng trên các bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc các tình trạng có nguy cơ làm giảm ngưỡng động kinh (chứng mất trí Alzheimer).
• Cần thận trọng trên các bệnh nhân với các dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân đã có sẵn các tình trạng chức năng gan hạn chế và trên các bệnh nhân đã điều trị với các thuốc có khả năng gây độc cho gan. Đánh giá transaminase là cần thiết trên các bệnh nhân có các bệnh đáng kể về gan.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và đang cho con bú

• Đối với phụ nữ đang mang thai: Chưa có nghiên cứu cụ thể vể việc sử dụng thuốc Zanobapine trên đối tượng này. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ khi có mong muốn sử dụng.
• Đối với phụ nữ đang cho con bú: Cần tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có nhu cầu sử dụng thuốc, đảm bảo về mặt lợi ích nhiều hơn là nguy cơ.

Ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc

• Không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc khi đang dùng thuốc vì Olanzapin gây buồn ngủ.

Tác dụng phụ của thuốc Zanobapine

• Các tác dụng ngoại ý được báo cáo đối với Olanzapin là nhẹ và thoáng qua (hiếm khi gặp phần ứng tăng nhãn áp góc đóng), các phản ứng như buồn ngủ, phát âm khó, bệnh Parkinson trở nên nặng hơn, dáng đi bất thường, ảo giác, suy nhược, mệt mỏi, thèm ăn, tăng thân nhiệt, tăng nồng độ triglyceride huyết, phù, tăng prolactic huyết (nhưng không có biểu hiện lâm sàng phổ biến), tăng bạch cầu ái toan, ít bị hạ huyết áp, nhịp tim chậm, kéo đài khoảng thời gian QT, đi tiểu không kiểm soát, quá mẫn với ánh sáng, hiếm khi co giật, giảm bạch cầu, phát ban; hiếm khi gập viêm gan, viêm tụy, nghẽn huyết khối, tăng cholesterol huyết, giảm thân nhiệt, bí tiểu, cương dương, giảm tiểu cầu, giải bạch cầu trung tính, tiêu cơ vân, rụng tóc.
• Nói với bác sĩ nếu như bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.

Tương tác của thuốc Zanobapine

• Khả năng những thuốc khác ảnh hưởng đến Olanzapin: Thuốc kháng acid (magnesi, nhôm) hoặc cimetidin liều duy nhất không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Olanzapin dùng đường uống. Tuy nhiên, dùng đồng thời cùng than hoạt sẽ làm giảm sinh khả dụng của Olanzapin đường uống từ 50% đến 60%. Hút thuốc và điều trị bằng carbamazepin gây cảm ứng hoạt tính P450-1A2. Chuyển hóa của Olanzapin có thể bị cảm ứng do hút thuốc (độ thanh thải của Olanzapin thấp hơn 33% và thời gian bán thải dài hơn 21% ở những người không hút thuốc so với những người hút thuốc) hoặc điều trị bằng carbamazepin (độ thanh thải tăng 44% và thời gian bán thải giảm 20% khi điều trị cùng carbamazepin). Dược động học của theophylin, một thuốc chuyển hóa nhờ P450-1A2, không thay đổi khi dùng cùng Olanzapin.
• Khả năng Olanzapin ảnh hưởng đến những thuốc khác: Trong các thử nghiệm lâm sàng dùng liễu duy nhất Olanzapin, không có sự ức chế chuyển hóa của imipramine, desipramine, warfarin, theophylin, diazepam. Olanzapin cũng không có tương tác khi dùng chung với lithium hoặc biperiden.
• Nồng độ Olanzapin lúc ổn định không có ảnh hưởng đến dược động học của ethanol. Tuy nhiên, tác dụng hiệp đồng về dược lý học như gây tăng an thần có thể xảy ra khi dùng ethanol cùng với Olanzapin.
• Levodopa: Olanzapin có thể làm giảm hiệu quả của Levodopa do nó có khả năng phong tỏa các thụ thể của dopamine. Vì vậy nên thận trọng khi dùng kết hợp này.
• Thuốc đối kháng Dopamin: Olanzapin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc đối kháng Dopamin do nó có khả năng phong tỏa các thụ thể của dopamine. Vì vậy nên thận trọng khi dùng kết hợp này.
• Lamotrigin: Kết hợp Lamotrigin với Olanzapin có thể làm giảm nhẹ nổng độ của Lamotrigin trong huyết tương.
• Thuốc nhóm benzodiazepine/rượu: Làm tăng sự suy giảm hệ thần kinh trung ương. Nên thận trọng khi sử dụng kết hợp này
• Valproic acid: Có khả năng làm tăng nồng độ của Valproic acid do làm giảm lượng thanh thải của Valproic. Nên thận trọng khi sử dụng kết hợp này.
• Để đảm bảo, hãy nói với bác sĩ danh sách các thuốc mà bạn đang sử dụng, để có hướng điều trị phù hợp

Quên liều

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.
• Nếu quên một liều thuốc Zanobapine quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không sử dụng 2 liều thuốc Zanobapine cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều

• Dấu hiệu và triệu chứng
  • Triệu chứng rất phổ biến khi quá liều (tần suất >10%) bao gồm nhịp tim nhanh, kích động/hung hăng, loạn vận ngôn, các triệu chứng ngoại tháp khác nhau và giảm mức độ nhận thức từ an thần đến hôn mê.
  • Các di chứng có ý nghĩa y học khác của quá liều bao gồm mê sảng, co giật, hôn mê, hội chứng an thần kinh ác tính, suy giảm hô hấp, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp tim (<2% các trường hợp quá liều) và ngưng tim phổi. Hậu quả gây tử vong đã được báo cáo cho quá liều cấp tính thấp nhất là 450 mg nhưng cũng có báo cáo sống sót sau khi dùng quá liều cấp tính khoảng 2 g Olanzapin đường uống.
• Xử lý quá liều
  • Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với Olanzapin. Không khuyến cáo gây nôn. Cac biện pháp tiêu chuẩn để xử trí quá liều có thể được chỉ định (ví dụ rửa dạ dày, uống than hoạt tính).
  • Sử dụng đồng thời than hoạt tính đã cho thấy làm giảm khoảng 30-60% sinh khả dụng đường uống của Olanzapin.
  • Điều trị triều chứng và giám sát chức năng của cơ quan quan trọng nên được thực hiện theo biểu hiện lâm sàng, bao gồm cả điều trị hạ huyết áp, trụy tuần hoàn và hỗ trợ chức năng hô hấp. Không dùng epinephrine, dopamine, hoặc các thuốc kích thích giao cảm khác có hoạt tính chủ vận bêta, vì kích thích bêta cö thể làm nặng thêm tình trạng hạ huyết áp. Cần theo dõi tim mạch để phát hiện những chứng loạn nhịp tim. Giám sát y tế chặt chẽ và cần tiếp tục theo dõi cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Hạn sử dụng

• 24 tháng kể từ ngày sản xuất

Bảo quản thuốc Zanobapine

• Bảo quản thuốc Zanobapine ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Vaconeurobal 500
• Prezel 75
• Vertiko 16

Thuốc Zanobapine giá bao nhiêu?

• Thuốc Zanobapinecó giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Zanobapine mua ở đâu?

Thuốc Zanobapine hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân