Nicarlol 5 - Thuốc điều trị huyết áp vô căn, suy tim hiệu quả

Nicarlol 5 là thuốc gì?

• Nicarlol 5 là thuốc được nghiên cứu và sản xuất bởi Agimexpharm, được điều chế dưới dạng viên nén. Thuốc Nicarlol 5 có thành phần chính là Nebivolol, được sử dụng điều trị huyết áp vô căn, suy tim hiệu quả.

Thông tin cơ bản

• Hoạt chất chính: Nebivolol

• Phân loại hoạt chất: Thuốc tim mạch - huyết áp

• Tên thương mại: Nicarlol 5

• Phân dạng bào chế: viên nén

• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 3 vỉ x 10 viên

• Xuất xứ: Việt Nam

Thành phần - hàm lượng

• Nebivolol - 5mg

• Tá dược vừa đủ

Tác dụng – chỉ định của thuốc Nicarlol 5

Nicarlol 5 được chỉ định dùng trong một số trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn

• Điều trị suy tim ổn định nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên, kết hợp với các phương pháp điều trị khác.

Chống chỉ định của thuốc Nicarlol 5

Chống chỉ định sử dụng thuốc Nicarlol 5 ở những trường hợp sau:

• Quá mẫn với nebivolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Suy gan hoặc suy giảm chức năng gan.

• Suy tim cấp tính, sốc tim, hoặc đợt suy tim mất bù cần được tiêm mạch thuốc co bóp cơ tim.

• Hội chứng rối loạn khả năng dẫn truyền ở nút xoang, bao gồm cả blốc xoang – nhĩ.

• Blốc tim độ 2 hoặc độ 3 (không được đặt máy điều hòa nhịp).

• Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.

• U tuỷ thượng thận chưa điều trị.

• Nhiễm toan chuyển hoá.

• Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị) Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).

• Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.

Cách dùng thuốc Nicarlol 5

• Thuốc Nicarlol 5 bào chế dạng viên nén nên dùng bằng đường uống.

• Sử dụng thuốc cần phải thông qua bác sĩ điều trị có chuyên môn

Liều dùng của thuốc Nicarlol 5

• Tăng huyết áp

  • Người lớn:

    • Liều dùng 5mg/ngày, tốt nhất là nên uống cùng thời điểm trong ngày.

    • Tác dụng làm hạ huyết áp thấy rõ sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi, tác dụng tối ưu chỉ đạt được sau 4 tuần.

    • Kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác: Thuốc chẹn beta có thể được sử dụng một mình hay kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Cho đến nay, tăng hiệu quả điều trị tăng huyết áp chỉ khi được kết hợp nebivolol 5mg với hydroclorothiazid 12, 5-25mg.

    • Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng, liều khởi đầu khuyến cáo là 2, 5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5mg/ngày.

    • Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan: Dữ liệu về bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì thế, không được chỉ định nebivolol cho các bệnh nhân trong trường hợp này.

  • Người cao tuổi: Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2, 5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5mg/ngày. Tuy nhiên, do kinh nghiệm dùng thuốc ở những bệnh nhân trên 75 tuổi còn hạn chế, cần phải thận trọng và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.

  • Trẻ em:

    • Hiệu quả và an toàn của nebivolol đối với trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Vì thế, nebivolol không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

    • Suy tim mãn tính:

      • Điều trị suy tim mạn tính đã ổn định phải được bắt đầu bằng cách điều chỉnh tăng liều từ từ đến khi đạt được liều duy trì tối ưu đối với từng cá nhân.

      • Bệnh nhân phải là suy tim đã ổn định không có triệu chứng suy tim cấp trong vòng 6 tuần qua. Cần khuyến cáo là bác sĩ điều trị phải có kinh nghiệm trong việc điều trị suy tim mạn tính.

    • Đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc tim mạch bao gồm cả thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc ức chế men chuyển và /hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, liều lượng của những thuốc này nên được ổn định trong 2 tuần trước đó trước khi bắt đầu điều trị bằng nebivolol.

      • Bắt đầu tăng liều được thực hiện từng bước cách khoảng 1-2 tuần dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1, 25mg nebivolol, tăng lên 2, 5mg nebivolol x 1 lần/ngày, sau đó tăng lên 5mg x 1 lần/ngày và 10mg x 1 lần/ngày.

      • Liều khuyến cáo tối đa là 10mg x 1 lần/ngày.

      • Khởi đầu điều trị và mỗi lần tăng liều nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sỹ có kinh nghiệm trong khoảng thời gian ít nhất 2 giờ để chắc chắn tình trạng lâm sàng (đặc biệt đối với huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, những dấu hiệu suy tim xấu đi) vẫn còn ổn định.

      • Sự xuất hiện các tác dụng ngoại ý có thể ngăn cản tất cả các bệnh nhân đang được điều trị với liều khuyến cáo tối đa. Nếu cần, có thể giảm từ từ liều đạt được từng bước một và lại có liều thích hợp.

      • Trong giai đoạn tăng liều, trong trường hợp suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp, giảm liều nebivolol được khuyến cáo đầu tiên, hoặc ngừng ngay lập tức nếu cần (trong trường hợp hạ huyết áp nặng, suy tim trầm trọng kèm phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm triệu chứng hoặc bolck nhĩ thất).

      • Điều trị suy tim mạn tính ổn định với nebivolol nói chung là điều trị lâu dài. Điều trị với nebivolol không được ngừng thuốc đột ngột vì điều này có thể dẫn đến suy tim nặng hơn. Nếu cần thiết phải ngưng thuốc, nên giảm liều từ từ còn nửa liều mỗi tuần.

    • Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận:Không cần điều chỉnh liều khi suy thận nhẹ đến trung bình vì tăng liều đến liều dung nạp tối đa được điều chỉnh cho từng bệnh nhân. Không có kinh nghiệm điều trị đối với bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh ≥ 250μmol/L). Vì thế, không sử dụng nebivolol cho những bệnh nhân này.

    • Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan: Dữ liệu về bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì thế, không được dùng nebivolol cho các bệnh nhân trong trường hợp này.

  • Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều vì liều dung nạp tối đa được điều chỉnh riêng cho từng bệnh nhân.

  • Trẻ em: Nebivolol không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Nicarlol 5

• Thuốc gây mê:
  • Duy trì việc điều trị bằng thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ bị loạn nhịp trong quá trình gây cảm ứng chuẩn bị cho gây mê và đặt nội khí quản. Nếu phải ngưng thuốc chẹn beta để chuẩn bị phẫu thuật thì nên ngưng trước ít nhất 24 giờ. Cần theo dõi thận trọng đối với một vài thuốc gây mê có thể gây suy cơ tim. Bệnh nhân được bảo vệ chống lại phản ứng thần kinh phó giao cảm bằng cách tiêm tĩnh mạch atropin.
• Tim mạch:
  • Thông thường, thuốc chẹn beta-adrenergic không nên sử dụng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa được điều trị, trừ khi tình trạng của bệnh nhân đã ổn định.
  • Ở những bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim cục bộ, điều trị với thuốc chẹn beta nên ngưng thuốc từ 1-2 tuần. Nếu cần, điều trị thay thế nên bắt đầu cùng thời điểm để ngăn chặn đợt cấp của đau thắt ngực.
  • Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể gây nhịp tim chậm: Nếu tốc độ mạch giảm dưới 50-55 nhịp/phút lúc nghỉ ngơi và/hoặc bệnh nhân có những dấu hiệu liên quan đến bệnh nhịp tim chậm, cần phải giảm liều.
• Nên thận trọng khi dùng thuốc chẹn beta-adrenergic:
  • Ở những bệnh nhân có những rối loạn tuần hoàn ngoại biên (bệnh hoặc hội chứng Raynaud, chứng đau cách hồi) vì có thể làm nặng thêm các rối loạn này.
  • Ở những bệnh nhân blốc tim độ 1, do tác động âm tính của thuốc chẹn beta trong lúc dẫn truyền.
  • Ở những bệnh nhân bị chứng đau thắt ngực Prinzmetal do không đối kháng thụ thể alpha gián tiếp gây co động mạch vành, thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng số lần và khoảng thời gian của các cơn đau thắt ngực.
• Chuyển hóa/nội tiết:
  • Nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose ở bệnh nhân tiểu đường. Tuy nhiên, phải thận trọng đối với bệnh nhân tiểu đường, vì nebivolol có thể che lấp một số triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực). Các chất chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các triệu chứng nhịp tim nhanh ở những bệnh nhân bị cường giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.
• Khác:
  • Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
  • Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến với các thuốc ức chế beta vì các thuốc này có thể gây tăng nhạy cảm với các dị nguyên và làm trầm trọng thêm các phản ứng quá mẫn.
  • Cần phải kiểm soát đều đặn khi khởi đầu điều trị bệnh suy tim mạn tính với nebivolol. Không được đột ngột ngưng điều trị trừ khi có chỉ định rõ ràng..

Sử dụng ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Phụ nữ có thai: Nebivolol có những tác động dược lý có thể có hại cho phụ nữ mang thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Không nên sử dụng nebivolol trong thai kỳ trừ khi việc sử dụng là cân thiệt. Nếu cần thiết phải điều trị băng nebivolol thì phải kiểm soát lượng máu qua nhau thai và sự phát triển của bào thai.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa biết thuốc này có tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy không nên dùng thuốc nebivolol khi cho con bú.

Sử dụng với người lái xe và vận hành máy móc

• Với thể trạng của mỗi người có thể sẽ xảy ra một số hiện tượng khác nhau ảnh hưởng. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc này ở người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc Nicarlol 5 gây tác dụng phụ gì?

Một số tác dụng không mong muốn được cho là có thể xảy ra khi sử dụng Nicarlol 5 gồm:

• Thường gặp (1/100 ≤ ADR< 1/10):

  • Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, hoa mắt, dị cảm.

  • Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.

  • Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.

  • Các rối loạn chung: Mệt mỏi, phù.Mệt mỏi, phù 

• Ít gặp (1/1000 ≤ ADR< 1/100):

  • Rối loạn tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.

  • Rối loạn thị giác: Giảm thị lực.

  • Rối loạn nhịp tim: Nhịp tim chậm, suy tim, chậm dẫn truyền nhĩ-thất/ bloc nhĩ-thất.

  • Rối loạn mạch: Hạ huyết áp (tăng) đau cách hồi.

  • Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.

  • Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, ban đỏ.

  • Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản: Bất lực.

• Rất hiếm gặp (ADR <1/10, 000):

  • Rối loạn hệ thần kinh: Ngất.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Bệnh vẩy nến nặng thêm.

• Không biết:

  • Rối loạn hệ miễn dịch: Phù mạch thần kinh, phản ứng quá mẫn.

  • Các tác dụng không mong muốn sau đây cũng được báo cáo với một số thuốc ức chế beta – adrenergic: Ảo giác, rối loạn tâm thần, lẫn lộn, lạnh/tím tái đầu chi, hội chứng Raynaud, khô mắt, độc tính trên niêm mạc mắt kiểu practolol

Tương tác của Nicarlol 5 với sản phẩm khác

• Thuốc điều trị tăng huyết áp hoặc tim mạch.
• Thuốc an thần: Barbiturat, phenothiazin và thioridazin.
• Thuốc trầm cảm: Amitriptylin, paroxetin, fluoxetin.
• Thuốc gây mê trong quá trình phẫu thuật.
• Thuốc điều trị hen suyễn, nghẹt mũi, một số rối loạn mắt như glaucoma (tăng áp suất trong mắt), giãn đồng tử.
• Thuốc điều trị tăng acid dạ dày và loét dạ dày (thuốc kháng acid), như cimetidin.
• Danh sách này không đầy đủ các loại thuốc khác có thể tương tác với nebivolol.

• Để đảm bảo, hãy nói với bác sĩ danh sách các thuốc mà bạn đang sử dụng, để có hướng điều trị phù hợp.

Quên liều

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra. Nếu quên một liều quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên. Không sử dụng 2 liều thuốc Nicarlol 5 cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều và cách xử lý

• Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều của nebivolol giống với các thuốc chẹn bêta là: Chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
• Xử trí:
  • Trường hợp quá liều hoặc quá mẫn cảm với thuốc, nên đưa bệnh nhân đến các cơ sở y tế để được điều trị và chăm sóc đặc biệt. Lượng đường trong máu cần được kiểm tra. Có thể ngăn chặn sự hấp thụ của lượng thuốc còn lại vẫn còn hiện diện trong đường tiêu hóa bằng cách rửa dạ dày và dùng than hoạt tính và thuốc nhuận tràng. Cần hô hấp nhân tạo.
  • Nhịp tim chậm hoặc phản ứng phó giao cảm quá mức nên được điều trị bằng cách dùng atropin hoặc methylatropin. Hạ huyết áp và sốc nên được điều trị bằng huyết tương hoặc chất thay thế huyết tương và nếu cần thiết dùng catecholamin. Tác dụng của thuốc chẹn beta có thể giảm bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm isoprenalin hydroclorid, bắt đầu với một liều lượng khoảng 5 µg/phút, hoặc với dobutamin, bắt đầu với liều 2,5 µg/phút, cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Trong trường hợp dai dẳng, dùng isoprenalin có thể được kết hợp với dopamin. Nếu vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốn có thể tiêm tĩnh mạch glucagon 50-100 µg/kg. Nếu cần thiết, tiêm tĩnh mạch lặp lại trong vòng một giờ, tiếp theo truyền tĩnh mạch glucagon 70 µg/kg/giờ. Trong trường nhịp tim chậm quá mức đề kháng với việc điều trị có thể dùng thêm máy điều hòa nhịp tim.

Dược lực học

• Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đồng phân SRRR-nebivolol (hay d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hay 1-nebivolol). Thuôc phôi hợp cả hai tác động dược lý: Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh: Tác động này do đồng phân SRRR-nebivolol (d-nebivolol).
• Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L-arginin/nitric oxyd trên đường đi.

Dược động học

• Hấp thu: Cả hai dạng đồng phân nebivolol được hấp thu nhanh chóng saukhi uống. Sự hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó nebivolol có thê được dùng không phụ thuộc vào bữa ăn. Khả dụng sinh học đường uống của nebivolol trung bình 12 ở những người biến dưỡng nhanh và gần như hoàn toàn ở những người biến dưỡng chậm. Ở trạng thái ôn định và với cùng mức liều dùng, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivololkhông biến đổi cao hơn khoảng 23 lần ở những người biến dưỡng kém so với những người biến dưỡng mạnh. Khi thuốc không thay đổi cộng với chất chuyển. hóa có hoạt tính được xem xét, sự khác biệt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 1,3 đến 1,4 lần.
• Phân bố: Mức ổn định trong huyết tương ở hầu hết chủ thể (những người chuyển hóa nhanh) đạt được trong vòng 24 giờ đối với nebivolol và trong vòng vài ngày cho các chất chuyển hóa hydroxyl. Trong, huyết tương, cả hai dạng đồng phân nebivolol phần lớn được kết hợp với albumin. Liên kết protein huyết tương là 98,1% đối với SRRR-nebivolol và 97,9% đối với RSSS-nebivolol.
• Chuyển hóa: Nebivolol được chuyên hóa nhiều, một phần tạo thành chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính. Nebivolol được chuyền hóa qua sự hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl ở Nva glucuronic hóa, ngoài ra còn hình thành các glucuronid của các chat chuyén hoa hydroxyl. Sự chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm tùy thuộc vào tính đa hình oxy hóa có tính chất di truyền phụ thuộc CYP2D6.
• Thải trừ: Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 48% qua phân. Sự bài tiết qua nước tiểu đưới dạng không đôi của nebivolol nhỏ hơn 0,5% liều dùng.

Cách bảo quản thuốc Nicarlol 5

• Bảo quản thuốc Nicarlol 5 ở nơi khô ráo, thoáng mát.

• Nhiệt độ không quá 30°C.

• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.

• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Hạn sử dụng

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nhà sản xuất

• Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm -Việt Nam.

Sản phẩm tương tự

• Nicarlol 2,5 
• Nebivolol 2,5
• Hatlop-150

Thuốc Nicarlol 5 giá bao nhiêu?

• Thuốc Nicarlol 5 có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Nicarlol 5 mua ở đâu?

Thuốc Nicarlol 5 hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Các bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website: https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 0973 998 288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân