Ezensimva 10/10 - Thuốc điều trị tăng cholesterol trong máu

Ezensimva 10/10 là thuốc gì?

• Ezensimva 10/10 được bào chế dưới dạng viên nén chứa hai thành phần chính Simvastatin và Ezetimibe giúp làm giảm lượng cholesterol toàn phần trong máu. Thuốc Ezensimva 10/10 được đội ngũ y bác sĩ tin tưởng sử dụng để kê đơn cho bệnh nhân. 

Thông tin cơ bản của thuốc Ezensimva 10/10

• Hoạt chất chính: Simvastatin và Ezetimibe
• Phân loại hoạt chất: Thuốc tim mạch
• Tên thương mại: Ezensimva 10/10
• Phân dạng bào chế: Viên nén
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 3 vỉ x 10 viên
• Xuất xứ: Công ty Cổ phần Dược Phẩm Agimexpharm

Thành phần – hàm lượng của thuốc Ezensimva 10/10

• Hoạt chất chính:
  • Ezetimib 10mg
  • Simvastatin 10mg
• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.
• SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
• Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.

Đặc tính dược động học

• Hấp thu
• Ezetimibe: Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm. Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.
• Simvastatin: Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.
• Phân phối:
• Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.
• Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).
• Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.
• Chuyển hóa:
• Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.
• Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm. Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp. Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.
• Thải trừ:
• Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.
• Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.

Tác dụng – chỉ định của thuốc Ezensimva 10/10

• Thuốc Ezensimva 10/10 với thành phần hàm lượng tương ứng được dùng để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát: Thuốc này làm giảm lượng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (non-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp, thuốc được chỉ định như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn ở các bệnh nhân:
  • Bệnh nhân không được kiểm soát một cách thích hợp khi dùng đơn độc statin.
  • Bệnh nhân đã được điều trị với statin và ezetimib riêng rẽ.

Chống chỉ định của thuốc Ezensimva 10/10

• Chống chỉ định sử dụng thuốc Ezensimva 10/10 ở những trường hợp sau:
• Bệnh nhân quá mẫn với simvastatin, ezetimib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
• Không dùng thuốc này phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như: Itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol.

Cách dùng thuốc Ezensimva 10/10

• Thuốc Ezensimva 10/10 được bào chế ở dạng Viên nén nên được dùng bằng đường Uống
• Để đảm bảo tốt nhất đọc kỹ hướng dẫn sử dụng kèm theo thuốc.

Liều dùng của thuốc Ezensimva 10/10

• Thuốc này chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.
• Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 04 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
• Liều khởi đầu khuyến cáo là 10/10 mg/ngày hoặc 10/20 mg/ngày.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan nhẹ.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa phải (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút). Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày.
• Bệnh nhân cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân cao tuổi.
• Bệnh nhân dùng verapamil, diltiazem, dronedaron: không được vượt quá 1 viên 10/10 /ngày.
• Bệnh nhân dùng amiodaron, amlodipin, ranolazin: không được vượt quá 1 viên 10/20 /ngày.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Ezensimva 10/10

• Cần cân nhắc khi dùng thuốc này (do thuốc có chứa nhóm statin) đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
• Trước khi bắt đầu điều trị cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu như: Đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu và cần định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid.
• Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc.
• Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL. Vì vậy phải sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.
• Nên cố gắng kiểm soát tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn thích hợp, tập thể dục, giảm cân ở bệnh nhân béo phì và điều trị những bệnh lý căn bản khác.
• Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
• Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu. Bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.
• Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng insulin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
• Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ…Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
• Phải tạm ngừng thuốc hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân (thí dụ nhiễm khuẩn cấp nặng; hạ huyết áp; phẫu thuật và chấn thương lớn; bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được).
• Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
• Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc Ezensimva 10/10 ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Chống chỉ định dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng Ezensimva 10/10 với người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc, tuy nhiên cần lưu ý các tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ có thể xảy ra trong thời gian dùng thuốc.

Thuốc Ezensimva 10/10 gây tác dụng phụ gì?

• Thường gặp:
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, gặp khoảng 5% bệnh nhân.
• Thần kinh trung ương: Đau đầu (4 – 9%), chóng mặt (3 – 5%), nhìn mờ (1 – 2%), mất ngủ, suy nhược.
• Thần kinh – cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.
• Ít gặp:
• Thần kinh – cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK)).
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
• Hiếm gặp:
• Thần kinh trung ương: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn …).
• Thần kinh – cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
• Nội tiết: Tăng HbA1c và nồng độ glucose huyết thanh lúc đói. Có thể tăng nguy cơ phát triển đái tháo đường.

Tương tác của Ezensimva 10/10 với sản phẩm khác

• Các chất ức chế cytochrom CYP3 A4: Tránh điều trị phối hợp thuốc này với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol (do ức chế cytochrom CYP3 A4), với niacin ở liều hạ lipid (> 1 g/ngày), với colchicin và với các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác vì có thể gây viêm cơ và tiêu cơ vân.
• Dẫn chất coumarin: Simvastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng thuốc này và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
• Nhựa gắn acid mật: Simvastatin và nhựa gắn acid mật (cholestyramin, colestipol) có cơ chế tác dụng bổ sung cho nhau; phối hợp các nhóm thuốc này có tác dụng cộng lực trên cholesterol LDL. Tuy nhiên nhóm thuốc này có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của simvastatin khi uống cùng, vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau khoảng 2 giờ để tránh tương tác rõ rệt do thuốc gắn vào nhựa.
• Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng, nhưng không thấy có biểu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng simvastatin cùng với các chất ức chế men chuyển angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm không steroid.
• Amiodaron: Amiodaron được CYP-450 (chủ yếu CYP3A4) chuyển hóa. Ngoài ra, amiodaron ức chế hoạt tính của CYP3A4 và có tiềm năng tương tác với thuốc cũng được chuyển hóa bởi enzym này, khuyến cáo nên giảm liều simvastatin khi phối hợp với amiodaron.
• Diltiazem: Làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương, có nguy cơ tiêu sợi cơ, suy thận.
• Verapamil: Phối hợp với simvastatin có thể làm tăng nồng độ simvastatin, nguy cơ bệnh cơ.
• Các thuốc kháng acid: Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimib giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimib. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.
• Thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV): Việc sử dụng đồng thời simvastatin với các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
• Các dạng tương tác khác: Nước ép bưởi làm tăng sinh khả dụng của simvastatin, tăng nguy cơ bệnh cơ.

Quên liều thuốc Ezensimva 10/10 và cách xử lý

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.
• Nếu quên một liều thuốc Ezensimva 10/10 quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không sử dụng 2 liều thuốc Ezensimva 10/10 cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều thuốc Ezensimva 10/10 và cách xử lý

• Tài liệu về quá liều của simvastatin và ezetimib ở người còn hạn chế. Có thông báo về một vài ca quá liều simvastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.
• Cách xử lý:
• Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.
• Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Cách bảo quản thuốc Ezensimva 10/10

• Bảo quản thuốc Ezensimva 10/10 ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Mafoxa 20mg
• Europlin 25mg

Thuốc Ezensimva 10/10 giá bao nhiêu?

• Thuốc Ezensimva 10/10có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Ezensimva 10/10 mua ở đâu?

Thuốc Ezensimva 10/10 hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân