Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg là thuốc gì?

• Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg được sản xuất trên công nghệ hiện đại tiên tiến của Tây Ban Nha. Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg được các bác sĩ kê đơn trong các trường hợp bệnh nhân tăng huyết áp vô căn.

Thông tin cơ bản của thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Hoạt chất chính: Amlodipin, Valsartan, Hydrochlorothiazide
• Phân loại hoạt chất: Thuốc điều trị tăng huyết áp
• Tên thương mại: Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg
• Phân dạng bào chế: Viên nén bao phim
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 4 vỉ x 7 viên
• Xuất xứ: Novartis Farmaceutica S.A

Thành phần – hàm lượng của thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Hoạt chất chính: 5 mg amlodipin (dưới dạng amlodipin besylat), 160 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazid
• Tá dược: Cellulose vi tinh thể; crospovidone; silic dạng keo khan; magnesi stearate; hypromellose, macrogol 4000, talc, titan dioxide (E171).

Đặc tính dược lực học

• Thành phần amlodipin của Exforge HCT ngăn cản sự đi qua màng của ion calci vào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin là do tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, gây ra giảm kháng lực của mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp. Các dữ liệu trên thực nghiệm cho thấy là amlodipin gắn kết với cả vị trí kết hợp với dihydropyridin và không phải dihydropyridin. Tiến trình co thắt cơ tim và cơ trơn mạch máu phụ thuộc vào sự di chuyển các ion calci từ ngoại bào vào bên trong những tế bào này qua các kênh ion đặc hiệu.
• Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II có hoạt tính, mạnh và đặc hiệu dùng đường uống, tác động một cách chọn lọc lên loại thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, vốn có tác dụng đối trọng với thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính nào của chất đồng vận từng phần tại thụ thể AT1 và có ái lực cao hơn nhiều (gấp khoảng 20.000 lần) đối với thụ thể AT1 so với thụ thể AT2.
• Vị trí tác dụng của các thuốc lợi tiểu thiazid chủ yếu ở ống lượn xa của thận. Người ta đã thấy là có một thụ thể ái lực cao ở vỏ thận là vị trí gắn chủ yếu đối với tác dụng lợi tiểu của thiazid và ức chế sự vận chuyển NaCl ở ống lượn xa. Cơ chế tác dụng của thiazid thông qua sự ức chế hệ thống đồng vận chuyển Na+Cl-, có lẽ do cạnh tranh đối với vị trí Cl-, do đó ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu điện giải, dẫn đến tăng trực tiếp sự bài xuất natri và chlorid đến một mức độ gần tương đương. Và gián tiếp do tác dụng lợi tiểu này làm giảm thể tích huyết tương, kết quả là làm tăng về hoạt động của renin trong huyết tương, sự tiết aldosteron và mất kali qua nước tiểu, và giảm kali huyết thanh.

Đặc tính dược động học

• Amlodipin
• Hấp thu: Sau khi dùng đường uống amlodipin đơn độc với liều điều trị, nồng độ đỉnh của amlodipin trong huyết tương đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính là  64-80%. Sinh khả dụng của amlodipin không bị ảnh hưởng do dùng thức ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 21 lít/kg. Các nghiên cứu in vitro với amlodipin cho thấy khoảng 97,5% thuốc trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.
• Biến đổi sinh học/Chuyển hóa: Amlodipin được chuyển hóa mạnh (khoảng 90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.
• Thải trừ: Sự đào thải amlodipin khỏi huyết tương có dạng 2 pha với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 30-50 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau khi dùng liên tục trong 7-8 ngày. 10% amlodipin ban đầu và 60% chất chuyển hóa của amlodipin được thải trừ qua nước tiểu.
• Valsartan
• Hấp thu: Sau khi dùng đường uống valsartan đơn độc, nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được sau 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Thức ăn làm giảm mức tiếp xúc với valsartan (được đo bằng diện tích dưới đường cong - AUC) khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, mặc dù khoảng 8 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ valsartan trong huyết tương như nhau ở nhóm đã ăn và nhóm nhịn đói. Tuy nhiên sự giảm diện tích dưới đường cong này không kèm theo sự giảm có ý nghĩa lâm sàng về hiệu quả điều trị, vì vậy valsartan có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố của valsartan ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 17 lít cho thấy valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.
• Biến đổi sinh học/Chuyển hóa: Valsartan không được biến đổi đến một mức cao vì chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy lại dưới dạng các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được tìm thấy trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% của diện tích dưới đường cong của valsartan). Chất chuyển hóa này không có hoạt tính dược lý.
• Thải trừ: Valsartan cho thấy động học phân rã theo kiểu hàm số mũ đa bội (t½ α <1 giờ và  t½ ß khoảng 9 giờ). Valsartan chủ yếu được thải dưới dạng không đổi trong phân (khoảng 83% liều dùng) và trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là thuốc dạng không đổi. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, độ thanh thải của valsartan trong huyết tương khoảng 2 lít/giờ và độ thanh thải của thuốc qua thận là 0,62 lít/giờ (khoảng 30% độ thanh thải toàn phần). Thời gian bán thải của valsartan là 6 giờ.
• Hydrochlorothiazid
• Hấp thu: Sau khi dùng một liều uống hydrochlorothiazid được hấp thu nhanh (thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương - Tmax khoảng 2 giờ). Sự tăng diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong phạm vi liều điều trị. Đã có báo cáo dùng đồng thời với thức ăn cùng làm tăng và làm giảm khả dụng toàn thân của hydrochlorothiazid so với lúc đói. Những tác dụng này ít quan trọng và không có mấy ý nghĩa trên lâm sàng. Sinh khả dụng tuyệt đối của hydrochlorothiazid là 60-80% sau khi dùng đường uống.
• Phân bố: Động học phân bố và thải trừ thường được mô tả dưới dạng hàm số phân rã hai số mũ, với thời gian bán thải cuối cùng là 6-15 giờ. Thể tích phân bố biểu kiến là 4-8 lít/kg. Hydrochlorothiazid trong tuần hoàn gắn với protein huyết thanh (40-70%), chủ yếu là với albumin huyết thanh. Hydrochlorothiazid cũng tích lũy trong hồng cầu gấp khoảng 3 lần nồng độ trong huyết tương.
• Biến đổi sinh học/Chuyển hóa: HCTZ được bài tiết chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi.
• Thải trừ: Hydrochlorothiazid được thải trừ khỏi huyết tương với thời gian bán thải trung bình từ 6-15 giờ trong phase thải trừ cuối cùng. Không có thay đổi về động học của hydrochlorothiazid khi dùng liều lặp lại, và sự tích lũy thuốc rất ít khi dùng liều 1 lần/ngày. Hơn 95% liều hấp thu được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi trong nước tiểu.
• Amlodipin/Valsartan/Hydrochlorothiazid: Sau khi dùng Exforge HCT đường uống ở người lớn bình thường khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipin đạt được sau 6-8 giờ, valsartan sau 3 giờ và HCTZ sau 2 giờ. Tốc độ và mức độ hấp thu amlodipin, valsartan và HCTZ từ Exforge HCT tương tự như khi được dùng dưới dạng các dạng bào chế riêng rẽ.

Tác dụng – chỉ định của thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg với thành phần hàm lượng tương ứng được dùng để:
• Điều trị tăng huyết áp vô căn.
• Sự phối hợp thuốc liều cố định này không được chỉ định để điều trị khởi đầu tăng huyết áp

Chống chỉ định của thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Chống chỉ định sử dụng thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg ở những trường hợp sau:
• Quá mẫn với hoạt chất Amlodipin (dưới dạng amlodipin besilate), Valsartan, Hydrochlorothiazide hay các thành phần tá dược có trong thuốc
• Phụ nữ có thai.
• Bệnh nhân bị vô niệu.
• Dùng cùng Aliskiren ở người tiểu đường tuýp 2

Cách dùng thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg được bào chế ở dạng Viên nén bao phim nên được dùng bằng đường uống
• Để đảm bảo tốt nhất đọc kỹ hướng dẫn sử dụng kèm theo thuốc.

Liều dùng của thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Liều dùng được khuyến cáo là 1 viên/ngày (5 hàm lượng được liệt kê trong phần MÔ TẢ VÀ THÀNH PHẦN).
• Bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ khi dùng trị liệu kép của hai trong ba nhóm thuốc chẹn kênh calci, ức chế men chuyển angiotensin, lợi tiểu thiazid thì có thể chuyển trực tiếp sang điều trị phối hợp bằng Exforge HCT.
• Để thuận tiện, những bệnh nhân đang dùng valsartan, amlodipin và HCTZ có thể chuyển từ dạng viên riêng rẽ sang Exforge HCT chứa cùng liều của các thành phần này. Bệnh nhân có các phản ứng phụ làm hạn chế liều dùng của bất kỳ sự kết hợp kép các thành phần của Exforge HCT có thể chuyển sang Exforge HCT chứa một liều thấp hơn của thành phần đó để đạt được sự giảm huyết áp tương tự.
• Có thể tăng liều sau 2 tuần. Tác dụng chống tăng huyết áp tối đa của Exforge HCT đạt được trọng vòng 2 tuần sau khi thay đổi liều. Liều tối đa của Exforge HCT được khuyến cáo là 10/320/25 mg.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Việc dùng thuốc có thể dẫn đến:
• Hạ huyết áp quá mức ở người bị giảm thể tích hoặc mất muối.
• Cơn đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim cấp, đặc biệt ở người bị tắc động mạch vành nặng.
• Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.
• Suy tim.
• Phản ứng quá mẫn.
• Lupus ban đỏ hệ thống.
• Mất cân bằng điện giải và chuyển hóa.
• Cận thị cấp và Glaucoma góc đóng thứ cấp.

Sử dụng thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Đối với phụ nữ đang mang thai: Hydrochlorothiazide qua được nhau thai. Sử dụng Valsartan có thể gây ít dịch ối, sảy thai và làm ảnh hưởng đến chức năng thận của trẻ mới sinh. Dùng thuốc trong 3 tháng đầu thai kỳ có thể gây dị tật bẩm sinh. Dùng thuốc trong 6 tháng cuối thai kỳ có thể gây tổn hại thậm chí là làm chết thai. Chống chỉ định sử dụng thuốc cho đối tượng này.
• Đối với phụ nữ đang cho con bú: Hydrochlorothiazide thấm được vào sữa mẹ. Valsartan bài tiết được vào sữa chuột. Tuy nhiên, vẫn chưa rõ Valsartan và Amlodipine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không khuyến cáo dùng cho đối tượng này. Tham khảo thêm ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Sử dụng Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg với người lái xe và vận hành máy móc

• Việc dùng thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, làm ảnh hưởng đến sự tập trung và khả năng làm việc. Cần thận trọng khi sử dụng cho đối tượng này.

Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg gây tác dụng phụ gì?

• Tim đập nhanh.
• Ù tai, chóng mặt, nhìn mờ.
• Tiêu chảy, đau bụng, viêm dạ dày, trĩ, buồn nôn.
• Suy nhược, đau ngực, ớn lạnh, khó chịu.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, cúm, viêm họng, viêm mũi, nhiễm khuẩn tiết niệu,...
• Tổn thương ở lưng, bong gân, đau do thủ thuật.
• Tăng Acid uric, tăng Creatine Phosphokinase máu, giảm cân.
• Giảm Kali máu, tiểu đường, tăng Lipid máu, giảm Natri máu.
• Đau chi, đau cứng cơ xương khớp, viêm xương khớp, viêm gân.
• Dị cảm, buồn ngủ, chóng mặt, loạn vị giác, ngủ lịm, nhức đầu, run,...
• Lo lắng, mất ngủ, trầm cảm.
• Tiểu dắt.
• Rối loạn cương dương.
• Khó thở, ho, đau họng.
• Ngứa, nổi ban, ra mồ hôi.
• Hạ huyết áp.

Tương tác của Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg với sản phẩm khác

• Liên quan đến Valsartan và/hoặc Hydrochlorothiazide: Tương tác với Lithi, làm tăng thuận nghịch nồng độ trong máu và tăng độc tính của Lithi.
• Liên quan đến Amlodipin:
  • Simvastatin: Làm tăng nồng độ của thuốc này.
  • Chất ức chế CYP3A4, nước bưởi chùm: Tăng nồng độ Amlodipin.
  • Chất cảm ứng CYP3A4: Chưa rõ tương tác.
• Liên quan đến Valsartan:
  • Kali: Làm tăng nồng độ Kali máu.
  • NSAIDs: Giảm hiệu quả hạ huyết áp, tăng nguy cơ bị suy thận ở người già.
  • Rifampicin, Cyclosporin, Ritonavir: Tăng mức tiếp xúc toàn thân với Valsartan.
• Liên quan đến Hydrochlorothiazide:
  • Các thuốc chống tăng huyết áp khác: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
  • Thuốc giãn cơ vân: Làm tăng tác dụng của các thuốc này.
  • Thuốc tác động đến nồng độ Kali máu: Tăng mức hạ Kali máu.
  • Thuốc tác động đến nồng độ Natri máu: Tăng mức hạ Natri máu.
  • Thuốc trị tiểu đường: Làm thay đổi dung nạp Glucose.
  • Glycoside digitalis: Gây giảm Kali và Magie trong máu.
  • NSAIDs: Làm giảm tác dụng lợi tiểu và hạ huyết áp của Hydrochlorothiazide, giảm thể tích máu và có thể ảnh hưởng đến suy thận cấp.
  • Allopurinol: Tăng nguy cơ gặp phản ứng quá mẫn với Allopurinol.
  • Amantadine: Tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ của Amantadine.
  • Thuốc chống khối u tân sinh: Tăng tác dụng ức chế tủy, giảm đào thải các thuốc trên qua thận.
  • Thuốc kháng Cholinergic: Tăng sinh khả dụng của Hydrochlorothiazide.
  • Resin trao đổi ion: Làm giảm hấp thu Hydrochlorothiazide.
  • Vitamin D, muối Canxi: Tăng Canxi huyết thanh.
  • Ciclosporin: Tăng hàm lượng Acid uric, tăng các biến chứng bệnh Gút.
  • Diazoxide: Tăng tác dụng tăng hàm lượng đường trong máu của Diazoxide.
  • Methyldopa: Có thể gây thiếu máu tan huyết.
  • Rượu, Barbiturate, thuốc ngủ: Dễ gây hạ huyết áp tư thế.
  • Amin vận mạch: Giảm đáp ứng của cơ thể với các chất này.

Quên liều thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg và cách xử lý

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.
• Nếu quên một liều thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không sử dụng 2 liều thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg và cách xử lý

• Triệu chứng: Chưa có thông tin cụ thể. Valsartan có thể gây hạ huyết áp, chóng mặt. Amlodipine có thể làm giãn mạch ngoại vi và gây nhịp tim nhanh phản xạ. Đã có những trường hợp bị tụt huyết áp rõ rệt dẫn đến sốc hay thậm chí là tử vong.
• Xử trí: Dùng các biện pháp hỗ trợ tim mạch (theo dõi chức năng tim và hô hấp, kê cao chân, theo dõi lượng nước tiểu và dịch lưu thông). Ngoài ra, có thể sử dụng các thuốc gây co mạch, tiêm Calcium Gluconate, gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt.

Cách bảo quản thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg

• Bảo quản thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Exforge HCT 10mg/160mg/12.5mg
• Lotafran

Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg giá bao nhiêu?

• Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mgcó giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg mua ở đâu?

Thuốc Exforge HCT 5mg/160mg/12,5mg hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân