Esmeron GmbH - Thuốc tiêm được chỉ định hỗ trợ gây mê của Đức

Esmeron GmbH là thuốc gì?

• Esmeron GmbH được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm, sản xuất tại Đức nhưng đóng gói tại Hà Lan. Thuốc Esmeron GmbH được nhập khẩu về Việt Nam để dùng trong các trường hợp hỗ trợ gây mê khi đặt ống nội khí quản. 

Thông tin cơ bản của thuốc Esmeron GmbH

• Hoạt chất chính: Rocuronium bromide
• Phân loại hoạt chất: Thuốc hỗ trợ gây mê
• Tên thương mại: Esmeron GmbH
• Phân dạng bào chế: Dung dịch tiêm
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 10 lọ x 5ml
• Xuất xứ: Siegfried Hameln GmbH; đóng gói & xuất xưởng: N.V. Organon

Thành phần – hàm lượng của thuốc Esmeron GmbH

• Hoạt chất chính: Rocuronium bromide 10 mg/ml x 5ml
• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Liều ED90 (liều cần thiết để ức chế 90% đáp ứng co giật cơ ngón cái khi kích thích dây thần kinh trụ) trong khi gây mê tĩnh mạch vào khoảng 0,3mg/kg rocuronium bromide. Liều ED95 ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ thấp hơn ở người lớn và trẻ em (0,25; 0,35 và 0,40 mg/kg tương ứng).
• Thời gian tác dụng trên lâm sàng (thời gian từ lúc tiêm đến khi phục hồi đến 25% độ cao co giật cơ ở nhóm đối chứng) với liều rocuronium bromide 0,6mg/kg là 30-40 phút. Tổng thời gian tác dụng (thời gian đến khi phục hồi tự phát đến 90% chiều cao co giật cơ ở nhóm đối chứng) là 50 phút. Thời gian trung bình của phục hồi tự phát đáp ứng co giật cơ từ 25%-75% sau một liều bolus 0,6mg/kg rocuronium bromide là 14 phút. Với liều rocuronium bromide thấp hơn từ 0,3-0,45mg/kg (1-1,5xED90), khởi phát tác dụng chậm hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn. Với liều cao hơn là 2mg/kg, thời gian tác dụng là 110 phút.
• Đặt ống nội khí quản trong khởi mê thường quy: Trong vòng 60 giây sau khi tiêm tĩnh mạch một liều rocuronium bromide 0,6mg/kg (2xED90 khi gây mê tĩnh mạch), có thể đạt được đầy đủ các điều kiện để đặt ống nội khí quản gần như ở tất cả các bệnh nhân, trong đó gần 80% điều kiện để đặt ống nội khí quản được đánh giá là rất tốt. Trong vòng 2 phút sau khi tiêm liều này, liệt cơ toàn thân được thiết lập đầy đủ cho việc tiến hành bất kỳ loại thủ thuật nào. Sau khi tiêm rocuronium bromide 0,45mg/kg, các điều kiện chấp nhận được để đặt ống nội khí quản đạt được sau 90 giây.
• Khởi mê tiếp nối nhanh: Trong khởi mê tiếp nối nhanh bằng propofol hoặc fentanyl/thiopental, các điều kiện đầy đủ để đặt ống nội khí quản đạt được trong vòng 60 giây ở 93% và 96% bệnh nhân tương ứng, sau một liều rocuronium bromide 1,0mg/kg. Trong những nhóm này, ở 70% trường hợp các điều kiện đặt ống nội khí quản được đánh giá là rất tốt. Thời gian tác dụng trên lâm sàng với liều này đạt được 1 giờ, sau đó sự phong bế thần kinh cơ có thể được hóa giải một cách an toàn. Sau khi tiêm một liều rocuronium bromide 0,6mg/kg, điều kiện đầy đủ để đặt ống nội khí quản đạt được trong vòng 60 giây ở 81% và 75% bệnh nhân tương ứng trong kỹ thuật khởi mê tiếp nối nhanh bằng propofol và fentanyl/thiopental.
• Nhóm bệnh nhân nhi: Thời gian khởi phát trung bình ở trẻ còn ẵm ngửa, trẻ nhỏ và trẻ em với liều để đặt ống nội khí quản 0,6mg/kg hơi ngắn hơn so với người lớn. So sánh giữa các nhóm tuổi trẻ em cho thấy thời gian khởi phát trung bình ở trẻ sơ sinh và thanh thiếu niên (1,0 phút) hơi lâu hơn so với trẻ còn ẵm ngửa, trẻ nhỏ và trẻ em (0,4, 0,6 và 0,8 phút tương ứng). Thời gian tác dụng và thời gian đạt đến phục hồi có xu hướng ngắn hơn ở trẻ em so với ở trẻ còn ẵm ngửa và người lớn. So sánh giữa các nhóm tuổi trẻ em cho thấy thời gian trung bình đưa đến tái xuất hiện T3 kéo dài ở trẻ sơ sinh và trẻ còn ẵm ngửa (56,7 và 60,7 phút tương ứng) khi so sánh với trẻ nhỏ, trẻ em và thanh thiếu niên (45,5; 37,6 và 42,9 phút tương ứng).

Đặc tính dược động học

• Sau khi tiêm một liều bolus duy nhất rocuronium bromide, nồng độ trong huyết tương theo thời gian diễn biến qua ba pha theo hàm số mũ. Ở người lớn, thời gian bán thải trung bình là 73 phút (khoảng tin cậy (CI) 95%: 66-80), thể tích phân bố (biểu kiến) ở trạng thái ổn định là 203ml/kg (193-214) và độ thanh thải huyết tương là 3,7ml/kg/phút (3,5-3,9).
• Bệnh nhi: Dược động học của rocuronium bromide ở các bệnh nhi (n=146) từ 0 đến 17 tuổi đã được đánh giá, sử dụng phân tích nhóm về các bộ dữ liệu dược động học được gộp từ 2 thử nghiệm lâm sàng trong đó gây mê được khởi mê bằng sevoflurane và được duy trì bằng isoflurane/nitrous oxide. Tất cả các thông số dược động học được tìm thấy tỷ lệ tuyến tính với thể trọng, được minh họa bằng độ thanh thải tương tự (lít/giờ/kg). Thể tích phân bố (lít/kg) và thời gian bán thải (giờ) giảm theo tuổi (năm).

Tác dụng – chỉ định của thuốc Esmeron GmbH

• Thuốc Esmeron GmbH với thành phần hàm lượng tương ứng được dùng để chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho gây mê để tạo điều kiện thuận lợi cho việc đặt ống nội khí quản trong giai đoạn khởi mê thường quy và đem lại sự giãn cơ vân trong khi phẫu thuật, tạo điều kiện thuận lợi cho việc đặt ống nội khí quản trong kỹ thuật khởi mê nối tiếp nhanh và như một thuốc hỗ trợ trong khoa chăm sóc đặc biệt (ICU) để tạo điều kiện thuận lợi cho việc đặt ống nội khí quản và thông khí cơ học.

Chống chỉ định của thuốc Esmeron GmbH

• Chống chỉ định sử dụng thuốc Esmeron GmbH ở những trường hợp sau:
• Quá mẫn với hoạt chất Rocuronium bromide hay các thành phần tá dược có trong thuốc
• Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

Cách dùng thuốc Esmeron GmbH

• Thuốc Esmeron GmbH được bào chế ở dạng Dung dịch tiêm nên được dùng bằng đường tĩnh mạch bằng cách tiêm nhanh (bolus) hoặc truyền liên tục.
• Hướng dẫn sử dụng: Các nghiên cứu về sự tương hợp đã được tiến hành với những dịch truyền sau đây. Ở các nồng độ danh nghĩa 0,5mg/ml và 2,0mg/ml, Esmeron đã được chứng minh tương hợp với: dung dịch NaCl 0,9%, dextrose 5%, dextrose 5% trong NaCl 0,9%, nước vô khuẩn pha tiêm, lactated Ringer và Haemaccel.
• Esmeron không chứa chất bảo quản; dung dịch phải được dùng ngay sau khi mở lọ thuốc. Độ ổn định về lý hóa khi đang sử dụng của sản phẩm đã pha loãng đã được chứng minh trong 72 giờ ở 30˚C. Theo quan điểm vi sinh, nên sử dụng dung dịch ngay sau khi pha loãng. Nếu không dùng ngay, thời gian và điều kiện bảo quản thông dụng trước khi dùng thuộc trách nhiệm của người sử dụng/người quản lý và thường không được quá 24 giờ ở 2-8˚C, trừ khi phương pháp pha loãng loại trừ được sự ô nhiễm vi sinh vật.

Liều dùng của thuốc Esmeron GmbH

• Đặt ống nội khí quản
• Liều chuẩn trong đặt ống nội khí quản của rocuronium bromide đối với gây mê thường quy là 0,6 mg/kg sau đó các điều kiện đầy đủ để đặt ống nội khí quản được thiết lập trong vòng 60 giây.
• Liều rocuronium bromide 1,0 mg/kg được khuyến cáo để tạo điều kiện thuận lợi cho việc đặt 6 ống nội khí quản trong khởi mê tiếp nối nhanh, các điều kiện đầy đủ để đặt ống nội khí quản được thiết lập trong vòng 60 giây.
• Nếu liều rocuronium bromide 0,6 mg/kg được sử dụng trong khởi mê tiếp nối nhanh thì nên đặt ống nội khí quản sau khi tiêm thuốc 90 giây.
• Mổ lấy thai
• Liều rocuronium bromide 0,6 mg/kg không ảnh hưởng đến điểm Apgar, trương lực cơ của thai hoặc sự thích nghi của tim và hô hấp.
• Liều 1,0 mg/kg đã được nghiên cứu trong khởi mê tiếp nối nhanh, nhưng chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân được mổ lấy thai.
• Liều cao hơn
• Phải có lý do để chọn một liều cao hơn: các liều khởi đầu của rocuronium bromide lên đến 2 mg/kg đã được dùng cho bệnh nhân mà không ghi nhận các tác dụng phụ về tim mạch.
• Liều duy trì
• Liều duy trì của rocuronium bromide được khuyến cáo là 0,15 mg/kg; trong trường hợp gây mê dạng hít kéo dài, nên giảm liều rocuronium bromide còn 0,075-0,1 mg/kg. Tốt nhất nên tiêm liều duy trì độ cao của co giật cơ được phục hồi bằng 25% độ cao của co giật cơ ở nhóm đối chứng, hoặc khi có 2 đến 3 đáp ứng với kích thích chuỗi 4 (TOF=train of four).
• Khuyến cáo vẫn nên hỏi bác sĩ để đảm bảo liều dùng.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Esmeron GmbH

• Vì Esmeron làm liệt các cơ hô hấp cho nên cần hỗ trợ thông khí cho những bệnh nhân được dùng thuốc này cho đến khi bệnh nhân có thể tự thở lại đầy đủ.
• Những phản ứng quá mẫn với thuốc giãn cơ nói chung đã được báo cáo. Mặc dù phản ứng loại này rất hiếm thấy với Esmeron, luôn luôn phải đề phòng để có thể chữa trị nếu những phản ứng như thế xảy ra (xem phần Tác dụng ngoại ý).
• Những liều lớn hơn 0,9 mg rocuronium bromure cho mỗi kg thể trọng có thể làm tăng nhịp tim ; tác dụng này có thể làm phản lại tác dụng làm tim đập chậm của các thuốc mê khác hoặc của sự kích thích phó giao cảm. Chưa có đủ dữ kiện để khuyên dùng Esmeron ở đơn vị chăm sóc tích cực. Thông thường đã có báo cáo về những trường hợp liệt cơ kéo dài sau khi dùng thuốc giãn cơ liên tục, nhất thiết bệnh nhân phải được giảm đau đầy đủ, an thần và kiểm báo dẫn truyền thần kinh-cơ ; hơn nữa phải điều chỉnh cẩn thận liều dùng của giãn cơ, đủ duy trì dưới mức (chưa tới mức) liệt cơ hoàn toàn với sự giám sát của các bác sĩ có kinh nghiệm đã quen thuộc với tác dụng của giãn cơ và quen với những kỹ thuật kiểm báo giãn cơ thích hợp.
• Vì Esmeron luôn luôn được dùng chung với các thuốc khác và vì có thể xảy ra sốt cao ác tính trong khi gây mê, cho nên dù không có những chất đã được biết rõ có thể là nguyên nhân của sốt cao ác tính, trước khi bắt đầu cuộc gây mê nào, thầy thuốc lâm sàng cũng cần phải biết các triệu chứng báo hiệu sớm, biết cách xác định và biết điều trị bệnh sốt cao ác tính. Trong những nghiên cứu trên loài vật, Esmeron đã được chứng minh không phải là một yếu tố gây nên sốt cao ác tính.

Sử dụng thuốc Esmeron GmbH ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Đối với phụ nữ đang mang thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng rocuronium bromide cho phụ nữ mang thai. Những nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với tình trạng thai nghén, sự phát triển của phôi/thai, quá trình sinh đẻ, hoặc sự phát triển sau sinh. Cần thận trọng khi sử dụng rocuronium bromide cho phụ nữ mang thai.
• Đối với phụ nữ đang cho con bú: Chưa rõ liệu rocuronium bromide có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các thuốc khác cùng nhóm cho thấy sự bài tiết vào sữa mẹ giới hạn và hấp thu thấp bởi trẻ còn ẵm ngửa. Các nồng độ không đáng kể của rocuronium bromide được tìm thấy trong sữa của chuột cống cho con bú. Chỉ nên dùng rocuronium bromide cho phụ nữ đang cho con bú khi bác sĩ điều trị quyết định rằng lợi ích vượt trội nguy cơ.

Sử dụng Esmeron GmbH với người lái xe và vận hành máy móc

• Vì rocuronium bromide được dùng như thuốc hỗ trợ cho gây mê, cần phải có những biện pháp phòng ngừa thông thường sau khi gây mê đối với các bệnh ngoại trú.

Thuốc Esmeron GmbH gây tác dụng phụ gì?

• Phản ứng phản vệ: Mặc dù rất hiếm gặp, đã có báo cáo phản ứng phản vệ nặng với thuốc phong bế thần kinh cơ, bao gồm cả rocuronium bromide. Các phản ứng phản vệ/dạng phản vệ bao gồm các triệu chứng như co thắt phế quản, thay đổi về tim mạch (như hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, trụy tuần hoàn/sốc), và thay đổi trên da (như phù mạch, nổi mề đay). Trong một số trường hợp, những phản ứng này đã gây tử vong. Do mức độ nghiêm trọng có thể có của những phản ứng như vậy, nên luôn cho rằng chúng có thể xảy ra và có các biện pháp phòng ngừa cần thiết (xem thêm phần Cảnh báo).
• Phản ứng giải phóng histamin và phản ứng dạng histamin: Vì thuốc phong bế thần kinh cơ đã được biết có khả năng gây giải phóng histamin tại chỗ ở vị trí tiêm và toàn thân, cần phải luôn xem xét khả năng xảy ra ngứa và phản ứng ban đỏ tại chỗ tiêm và/hoặc phản ứng dạng histamin toàn thân (dạng phản vệ) khi sử dụng những thuốc này (xem thêm phần Phản ứng phản vệ ở trên).
• Trong các nghiên cứu lâm sàng, chỉ quan sát thấy tăng nhẹ nồng độ histamin trung bình trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh liều rocuronium bromide 0,3-0,9mg/kg.
• Kéo dài phong bế thần kinh cơ: Phản ứng bất lợi thường gặp nhất khi dùng các thuốc phong bế thần kinh cơ là tác dụng dược lý của thuốc kéo dài vượt quá khoảng thời gian cần thiết. Phản ứng này có thể thay đổi từ yếu cơ vân đến liệt cơ vân nặng và kéo dài dẫn đến suy hô hấp hoặc ngừng thở.
• Bệnh cơ: Đã có báo cáo về bệnh cơ sau khi dùng các loại thuốc phong bế thần kinh cơ khác nhau kết hợp với corticosteroid tại khoa chăm sóc đặc biệt (xem Cảnh báo và Tương tác thuốc).
• Phản ứng tại chỗ tiêm: Đã có báo cáo về đau tại chỗ tiêm trong khi khởi mê tiếp nối nhanh, nhất là khi bệnh nhân chưa mất ý thức hoàn toàn và đặc biệt khi propofol được sử dụng như thuốc khởi mê. Trong các nghiên cứu lâm sàng, đã ghi nhận đau tại chỗ tiêm ở 16% bệnh nhân được khởi mê tiếp nối nhanh bằng propofol và dưới 0,5% bệnh nhân được khởi mê tiếp nối nhanh bằng fentanyl và thiopental.
• Bệnh nhi: Một phân tích tổng hợp từ 11 nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhi (n=704) với rocuronium bromide (lên đến 1mg/kg) đã cho thấy nhịp tim nhanh xảy ra như là một phản ứng phụ của thuốc với tần suất 1,4%.

Tương tác của Esmeron GmbH với sản phẩm khác

• Ảnh hưởng của các thuốc khác đến rocuronium bromide
• Tăng hiệu lực
• Thuốc gây mê bay hơi nhóm halogen làm tăng tác dụng phong bế thần kinh cơ của rocuronium bromide. Tác dụng này chỉ trở nên rõ ràng khi dùng liều duy trì (xem Liều lượng và cách dùng). Sự hóa giải phong bế bằng các thuốc kháng cholinesterase cũng có thể bị ức chế.
• Sau khi đặt ống nội khí quản với suxamethonium (xem Cảnh báo).
• Sử dụng kéo dài corticosteroid và rocuronium bromide trong khoa chăm sóc đặc biệt có thể dẫn đến thời gian phong bế thần kinh cơ kéo dài hoặc bệnh lý cơ (xem Cảnh báo và Tác dụng ngoại ý).
• Các thuốc khác:
• Kháng sinh: Kháng sinh nhóm aminoglycoside và polypeptide, kháng sinh nhóm lincosamide và acylamino-penicillin.
• Thuốc lợi tiểu, quinidine và đồng phân quinine của nó, các muối magnesi, thuốc chẹn kênh calci, muối lithium, thuốc gây tê tại chỗ (lidocaine tiêm tĩnh mạch, bupivacaine tiêm ngoài màng cứng) và sử dụng phenytoin hoặc các thuốc chẹn beta.
• Đã có báo cáo tái giãn cơ sau khi dùng các thuốc sau trong thời kỳ hậu phẫu: Kháng sinh nhóm aminoglycoside, lincosamide, polypeptide và acylamino-penicillin, quinidine, quinine và các muối magnesi (xem Cảnh báo).
• Giảm hiệu lực
• Sử dụng corticosteroid, phenytoin hoặc carbamazepine kéo dài trước đó.
• Thuốc ức chế protease (gabexate, ulinastatin).
• Thay đổi hiệu lực
• Sử dụng các thuốc phong bế thần kinh cơ không khử cực khác kết hợp với rocuronium bromide có thể làm giảm hoặc làm tăng phong bế thần kinh cơ, tùy theo thứ tự dùng thuốc và loại thuốc ức chế thần kinh cơ được sử dụng.
• Dùng suxamethonium sau khi dùng rocuronium bromide có thể làm tăng hoặc giảm hiệu quả phong bế thần kinh cơ.
• Ảnh hưởng của rocuronium bromide đến các thuốc khác: Rocuronium bromide kết hợp với lidocaine có thể làm khởi phát tác dụng của lidocaine nhanh hơn.
• Bệnh nhi: Không có nghiên cứu chính thức về tương tác được thực hiện. Các tương tác đã đề cập trên đối với người lớn và các cảnh báo và thận trọng khi sử dụng (xem Cảnh báo) cũng cần phải tính đến đối với bệnh nhi.

Quên liều thuốc Esmeron GmbH và cách xử lý

• Thuốc được bác sĩ sử dụng nên hạn chế việc quên liều

Quá liều thuốc Esmeron GmbH và cách xử lý

• Trong trường hợp quá liều và phong bế thần kinh cơ kéo dài, bệnh nhân cần được tiếp tục thông khí hỗ trợ và an thần. Trong trường hợp này có 2 lựa chọn cho sự hóa giải phong bế thần kinh cơ:
• (1) Ở người lớn, sugammadex có thể được sử dụng để hóa giải phong bế mạnh (sâu rộng) và phong bế sâu. Liều sugammadex được dùng tùy theo mức độ phong bế thần kinh cơ.
• (2) Một khi sự phục hồi tự phát bắt đầu, có thể sử dụng một thuốc ức chế acetylcholinesterase (ví dụ neostigmine, edrophonium, pyridostigmine) hoặc sugammadex và cần được sử dụng với liều phù hợp. Khi việc tiêm thuốc ức chế acetylcholinesterase không hóa giải được tác dụng phong bế thần kinh cơ của rocuronium bromide, phải tiếp tục thông khí cho đến khi bệnh nhân có thể thở tự nhiên. Dùng lặp lại thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể gây nguy hiểm.
• Trong các nghiên cứu trên động vật, suy giảm nặng chức năng cơ tim, cuối cùng dẫn đến suy tim đã không xảy ra cho đến liều tích lũy được dùng là 750xED90 (135mg rocuronium bromide/kg thể trọng).

Cách bảo quản thuốc Esmeron GmbH

• Bảo quản thuốc Esmeron GmbH ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Kydheamo - 3A
• Parazacol 750
• Paracol 10mg/ml

Thuốc Esmeron GmbH giá bao nhiêu?

• Thuốc Esmeron GmbH có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Esmeron GmbH mua ở đâu?

• Thuốc Esmeron GmbH hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Các bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:
• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website: https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 0973 998 288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân