Trileptal 300mg - Thuốc điều trị động kinh của Italy

Trileptal 300mg là thuốc gì?

• Trileptal 300mg được nghiên cứu và phát triển tại Italy bởi công ty Dược Phẩm hàng đầu thế giới Novartis Farma S.p.A.Thuốc Trileptal 300mg được chỉ định cho bệnh nhân trên 6 tuổi mắc cơn động kinh cục bộ.

Thông tin cơ bản của thuốc Trileptal 300mg

• Hoạt chất chính: Oxcarbazepin
• Phân loại hoạt chất: Thuốc chống co giật
• Tên thương mại: Trileptal 300mg
• Phân dạng bào chế: Viên nén bao phim
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 5 vỉ x 10 viên
• Xuất xứ: Novartis Farma S.p.A.

Thành phần – hàm lượng của thuốc Trileptal 300mg

• Thành phần chính: Oxcarbazepin 300mg
• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Oxcarbazepine và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) đều có khả năng chống co giật mạnh và hiệu quả trên súc vật. Chúng bảo vệ các loài gặm nhấm chống được co cứng-co giật toàn thể, ở một mức độ thấp hơn, các cơn động kinh rung giật, và làm mất hoặc giảm tần suất của các cơn động kinh cục bộ thường xuyên mạn tính trên khỉ Rhesus được cấy những mảnh aluminium. Không có sự dung nạp (ví dụ: suy giảm hoạt động chống co giật) đối với các cơn động kinh co cứng-co giật được quan sát thấy trên chuột nhắt và chuột cống được điều trị hàng ngày trong 5 ngày hoặc trong 4 tuần bằng oxcarbazepine hoặc MHD.
• Hoạt tính dược học của Trileptal (hay oxcarbazepine) chủ yếu được phát huy qua sản phẩm chuyển hóa (MHD) của oxcarbazepine (xem Dược động học Biến đổi sinh học/chuyển hóa). Cơ chế hoạt động của oxcarbazepine và MHD được cho là chủ yếu dựa trên việc chẹn các kênh natri nhạy cảm điện thế, do đó làm ổn định màng thần kinh bị tăng hưng phấn, ức chế sự kích thích lặp lại ở tế bào thần kinh và giảm bớt sự lan tỏa của các xung động qua synap thần kinh. Ngoài ra, độ dẫn kali tăng và sự điều biến của các kênh calci hoạt hóa điện thế cao cũng có thể góp phần vào các tác dụng chống co giật của thuốc. Không có tương tác thuốc quan trọng nào với các vị trí thụ thể điều hòa thần kinh hoặc chất dẫn truyền thần kinh.

Đặc tính dược động học

• Hấp thu: Sau khi uống viên nén Trileptal, oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn và được chuyển hóa phần lớn thành sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý (dẫn xuất 10-monohydroxy, MHD).
  • Sau khi dùng liều duy nhất 600mg viên nén Trileptal trên những người nam tình nguyện khỏe mạnh nhịn ăn, giá trị Cmax trung bình của MHD là 34 micromol/L, với giá trị tmax trung bình tương ứng là 4,5 giờ.
  • Sau khi dùng liều đơn 600mg hỗn dịch uống Trileptal cho nam giới tình nguyện khỏe mạnh lúc đói, trị số nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) trung bình của MHD là 24,9 μmol/L, tương ứng với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (tmax) trung bình là 6 giờ.
  • Dạng viên nén và hỗn dịch uống oxcarbazepine là tương đương sinh học vì đường cong nồng độ trung bình ở liều đơn và trạng thái ổn định, Cmax và AUC trong khoảng 0,85 đến 1,86 (90% khoảng tin cậy).
  • Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng trên người, chỉ có 2% tổng số phóng xạ trong huyết tương là do oxcarbazepine ở dạng không đổi, khoảng 70% là do MHD, và phần còn lại là do các sản phẩm chuyển hóa thứ cấp nhanh chóng bị đào thải.
  • Thức ăn không ảnh hưởng đến tỷ lệ và khả năng hấp thu oxcarbazepine; do đó Trileptal có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn (xem phần Liều lượng và cách dùng).
• Phân bố: Thể tích phân bố của MHD là 49 lít.
  • Khoảng 40% MHD gắn với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ huyết thanh trong phạm vi liên quan đến việc điều trị. Oxcarbazepine và MHD không gắn với alpha-1-acid glycoprotein.
  • Biến đổi sinh học/chuyển hóa: Oxcarbazepine nhanh chóng được các enzyme cytosolic ở gan chuyển hóa thành MHD, chất này chịu trách nhiệm chính đối với các tác dụng dược lý của Trileptal. MHD tiếp tục được chuyển hóa bởi sự kết hợp với acid glucuronic. Một lượng nhỏ (4% liều dùng) được oxy hóa thành sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính (dẫn xuất 10, 11-dihydroxy, DHD).
• Thải trừ: Oxcarbazepine được thải trừ khỏi cơ thể phần lớn ở dạng các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Hơn 95% liều dùng thải ra nước tiểu, trong đó dưới 1% ở dạng oxcarbazepine không đổi. Lượng bài tiết qua phân chiếm dưới 4% liều dùng. Khoảng 80% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoặc là MHD kết hợp glucuronide (49%) hoặc là MHD không đổi (27%), còn lượng DHD không có hoạt tính chiếm khoảng 3% và các chất kết hợp của oxcarbazepine chiếm 13% liều dùng.
  • Oxcarbazepine nhanh chóng được loại trừ khỏi huyết tương với thời gian bán hủy khoảng 1,3-2,3 giờ. Trái lại, thời gian bán hủy biểu kiến trong huyết tương của MHD là 9,3 ± 1,8 giờ.
  • Tuyến tính/không tuyến tính: Nồng độ MHD trong huyết tương ở trạng thái bền vững đạt được sau 2-3 ngày trên bệnh nhân khi Trileptal được dùng chia làm hai lần trong ngày. Ở trạng thái bền vững, dược động học của MHD có tính chất tuyến tính và cho thấy tính cân đối liều ở mức 300-2.400 mg/ngày.

Công dụng – chỉ định của thuốc Trileptal 300mg

Thuốc Trileptal 300mg có tác dụng gì? Dùng trong trường hợp nào?

• Cơn động kinh cục bộ và kèm theo có hoặc không có cơn động kinh co cứng - giật rung toàn thể thứ phát.
• Sử dụng đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ trợ ở bệnh nhân > 6 tuổi.

Chống chỉ định của thuốc Trileptal 300mg

Không sử dụng thuốc Trileptal 300mg ở những trường hợp nào?

• Quá mẫn cảm với các thành phần hoạt chất hay tá dược có trong thuốc.

Cách dùng - Liều dùng thuốc Trileptal 300mg

• Cách dùng:
  • Thời điểm dùng: Có thể uống trước hoặc sau bữa ăn (do thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc).
  • Có thể bẻ đôi viên thuốc để bệnh nhân dễ uống hơn.
  • Khi ngừng thuốc thì phải giảm liều từ từ theo chỉ dẫn của bác sĩ. Tuyệt đối không được ngừng thuốc đột ngột.
  • Khi sử dụng để thay thế điều trị các thuốc chống động kinh khác, phải giảm dần liều thuốc chống động kinh đó đồng thời với bắt đầu sử dụng thuốc Trileptal 300mg.
  • Trong liệu pháp bổ trợ, có thể giảm liều các thuốc chống động kinh dùng phối hợp hoặc tăng liều Trileptal 300mg chậm hơn.
• Liều dùng:
  • Người lớn
    • Đơn trị liệu:
      • Liều khuyến cáo ban đầu: 600mg/ngày (8-10mg/kg/ngày) chia làm 2 lần.
      • Liều duy trì: Có thể tăng liều tối đa 600mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Ở liều từ 600mg/ngày -  2.400mg/ngày cho thấy hiệu quả điều trị.
      • Liều khuyến cáo tối đa: Trong điều kiện định liều được kiểm soát ở bệnh viện, liều tăng lên tới 2400mg/ngày trong 48 giờ.
    • Điều trị bổ trợ:
      • Liều khuyến cáo ban đầu: 600mg/ngày (8-10mg/kg/ngày) chia làm 2 lần.
      • Liều duy trì: Có thể tăng liều tối đa 600mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Ở liều từ 600mg/ngày -  2.400mg/ngày cho thấy hiệu quả điều trị.
      • Liều khuyến cáo tối đa: Liều trên 2400mg/ngày chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống trên các thử nghiệm lâm sàng.
  • Trẻ em
    • Liều khuyến cáo ban đầu: Trong liệu pháp đơn liều và bổ trợ dùng 600mg/ngày (8-10mg/kg/ngày) chia làm 2 lần.
    • Liều duy trì: Trong liệu pháp bổ trợ dùng 30-46mg/kg/ngày đạt được trong 2 tuần, được chứng minh dung nạp tốt và có hiệu quả ở trẻ em. Ở liều trung bình khoảng 30mg/kg/ngày cho thấy hiệu quả điều trị.
    • Liều khuyến cáo tối đa: Có thể tăng liều tối đa 10mg/kg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu, đến liều tối đa 46mg/kg/ngày cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. 
  • Người suy gan
    • Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Hiện chưa có nghiên cứu trên những bệnh nhân suy gan nặng, do đó, thận trọng sử dụng thuốc cho đối tượng này.
  • Người suy thận
    • Ở những bệnh nhân chức năng thận bị suy giảm (độ thanh thải Creatinin dưới 30ml/phút) nên bắt đầu điều trị với một nửa liều khởi đầu thông thường (300mg / ngày) chia làm 3 lần và tăng ít nhất khoảng cách hàng tuần kể từ liều khởi đầu cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Trileptal 300mg

• Đối với trẻ em: Hiện nay vẫn chưa có đầy đủ bằng chứng về tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng ở trẻ em dưới 6 tuổi. Khuyến cáo chỉ nên sử dụng cho trẻ em > 6 tuổi.
• Đối với bệnh nhân bị giảm Natri huyết trong quá trình điều trị:
• Nồng độ Na+ trong huyết thanh < 125mmol/L thường không cần giảm liều. Khi giảm liều, ngừng dùng thuốc hoặc điều trị bảo tồn sẽ trở về bình thường. 
• Đối với bệnh nhân thận đang điều trị bằng các thuốc làm giảm Na+ (như Desmopressin, thuốc lợi tiểu), thuốc chống viêm không steroid, trước khi sử dụng nên kiểm tra nồng độ Na+ huyết thanh.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và đang cho con bú

• Đối với phụ nữ đang mang thai: Chưa có nghiên cứu cụ thể vể việc sử dụng thuốc Trileptal 300mg trên đối tượng này. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ khi có mong muốn sử dụng.
• Đối với phụ nữ đang cho con bú: Hoạt chất Oxcarbazepine bài tiết qua sữa mẹ, tuy nhiên nguy cơ đối với trẻ đang bú sữa mẹ còn chưa được biết rõ. Để đảm bảo an toàn cho trẻ và lợi ích cho người mẹ, nên ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị.

Ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc

• Khi dùng thuốc có thể gặp các phản ứng phụ như mắt mờ, thị lực giảm, buồn ngủ, chóng mặt,....
• Bệnh nhân được khuyến cáo không lái xe, vận hành máy móc phức tạp khi đang sử dụng thuốc

Tác dụng phụ của thuốc Trileptal 300mg

• Rất thường gặp: 
  • Buồn ngủ.
  • Nhức đầu. chóng mặt.
  • Nôn, buồn nôn.
  • Cơ thể mệt mỏi...
• Hay gặp: 
  • Hạ natri máu.
  • Kích động (ví dụ như lo lắng), trầm cảm.
  • Rối loạn thị giác (mắt mờ, thị lực giảm).
  • Rối loạn tiêu hóa (đau bụng, tiêu chảy, táo bón)...
• Ít gặp:
  • Lupus ban đỏ hệ thống.
  • Giảm tiểu cầu.
  • Rối loạn nhịp tim...

Tương tác của thuốc Trileptal 300mg

• Thuốc cảm ứng CYP450 mạnh như Carbamazepine, Phenobarbital, Primidone,... có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa 10-monohydroxy (MHD) có tác dụng dược lý của Oxcarbazepine. 
• Nồng độ thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C19 (ví dụ Phenytoin) có thể tăng khi dùng đồng thời do Oxcarbazepine và MHD ức chế CYP2C19.
• Điều trị đồng thời với Lamotrigine có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ (buồn ngủ, buồn nôn, đau đầu và chóng mặt).
• Đã được chứng minh thuốc có ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của thuốc tránh thai đường uống có chứa Levonorgestrel (LNG) và Ethinylestradiol (EE).
• Sự kết hợp giữa Lithium và Oxcarbazepine có thể làm tăng cường độc tính trên hệ thần kinh.
• Rượu có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc chống động kinh trên hệ thần kinh như mất tập trung, buồn ngủ, chóng mặt.
• Để đảm bảo, hãy nói với bác sĩ danh sách các thuốc mà bạn đang sử dụng, để có hướng điều trị phù hợp

Quên liều

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.
• Nếu quên một liều thuốc Trileptal 300mg quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không sử dụng 2 liều thuốc Trileptal 300mg cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều

• Triệu chứng:
  • Mất cân bằng nước điện giải: hạ natri máu.
  • Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
  • Rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ, chóng mặt, co giật, hôn mê,...
  • Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp.
  • Rối loạn hô hấp: khó thở, suy hô hấp...
• Trong trường hợp nghi quá liều thì nên ngừng dùng thuốc ngay và điều trị triệu chứng.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Hạn sử dụng

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Bảo quản thuốc Trileptal 300mg

• Bảo quản thuốc Trileptal 300mg ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Sertil 100
• Sertil 50
• Cinasav 10

Thuốc Trileptal 300mg giá bao nhiêu?

• Thuốc Trileptal 300mgcó giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Trileptal 300mg mua ở đâu?

Thuốc Trileptal 300mg hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân