Leracet 500mg Film-coated tablets - Thuốc điều trị động kinh

Leracet 500mg là thuốc gì?

• Leracet 500mg được biết đến là một trong những công trình nghiên cứu của hãng dược phẩm J.Uriach. Thuốc Leracet 500mg được các chuyên gia y dược chỉ định dùng trong điều trị đơn liều động kinh mới được chẩn đoán,  động kinh cục bộ tiên phát, kết hợp với các thuốc khác trịc co giật cục, co cứng - co giật toàn thể,...

Thông tin cơ bản

• Hoạt chất chính: Levetiracetam

• Phân loại hoạt chất: Thuốc hướng tâm thần

• Tên thương mại: Leracet 500mg Film-coated tablets

• Phân dạng bào chế: Viên (Viên nén bao phim)

• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 6 vỉ x 10 viên

• Xuất xứ: J.Uriach

Thành phần – hàm lượng

• Levetiracetam: 500mg

• Tá dược vừa đủ.

Công dụng – chỉ định của thuốc Leracet 500mg

Thuốc Leracet 500mg có tác dụng gì? dùng với bệnh gì?

• Dùng đơn trị liệu trong điều trị các con co giật khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hoá thứ phát ở những bệnh nhân mới được chẩn đoán động kinh từ 16 tuổi trở lên.
• Dùng điều trị kết hợp trong các trường hợp sau:
  • Điều trị các cơn co giật khởi phát cục bộ ở bệnh nhân động kinh từ 1 tháng tuổi trở lên.
  • Điều trị động kinh rung giật cơ ở người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi (Juvenlie Myoclonic Epilepsy).
  • Điều trị trị động kinh rung giật tiên phát ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể nguyên phát (vô căn).

Chống chỉ định của thuốc Leracet 500mg

Không sử dụng thuốc Leracet 500mg Film-coated tablets ở những trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất Levetiracetam.

• Quá mẫn với các thành phần tá dược có trong thuốc

Cách dùng - Liều dùng thuốc Leracet 500mg

• Cách dùng:
  • Thuốc dùng đường uống. Uống levetiracetam với lượng chất lỏng vừa đủ (ví dụ như nước). Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn, liều mỗi ngày được chía đều cho hai lần uông.
• Liều dùng:
  • Đơn trị liệu:
    • Người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên:
      • Liêu thông thường: từ 1000mg (2 viên) đến 3000mg (6 viên) mỗi ngày.
      • Khi bắt đầu dùng levetiracetam, bác sĩ sẽ kê liều thấp hơn trong 2 tuần trước khi sử dụng liều thông thường thấp nhất.
  • Đa trị liệu:
    • Người lớn và trề vị thành niên (12-17 tuổi) nặng 50kg hoặc hơn:
      • Liều thông thường: từ 1000mg (2 viên) đến 3000mg (6 viên) mỗi ngày.
    • Trẻ sơ sinh (6-23 tháng), trẻ em (2-11 tuối), trẻ vị thành niên (12-17 tuổi) nặng dưới 50kg:
      • Bác sĩ sẽ kê toa thuốc phù hợp với tuổi, cân nặng và liều.
      • Dung dịch uống là dạng phù hợp với trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 6 tuổi.
      • Liều thông thường: từ 20mg/kg đến 60mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.
    • Trẻ sơ sinh (1-6 tháng):
      • Dung dịch uống là dạng phù hợp với trẻ sơ sinh.
    • Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên):
      • Khuyến cáo điều chỉnh liều ở những bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận.
    • Người suy thận: Liều hàng ngày nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận:
      • Điều chỉnh liều cho người lớn và thanh thiếu niên có cân nặng từ 50kg trở lên bị suy giảm chức năng thận:
        • Suy thận ở mức độ bình thường có độ thanh thải creatinine >80ml/phút/1.73m2:  Sử dụng 500-1500mg x 2 lần/ngày.
        • Suy thận ở mức độ nhẹ có độ thanh thải creatinine từ 50-79ml/phút/1.73m2:  Sử dụng 500-1000mg x 2 lần/ngày.
        • Suy thận ở mức độ trung bình có độ thanh thải creatinine từ 30-49ml/phút/1.73m2:  Sử dụng 250-750mg x 2 lần/ngày.
        • Suy thận ở mức độ nặng có độ thanh thải creatinine từ <30ml/phút/1.73m2:  Sử dụng 250-500mg x 2 lần/ngày.
        • Bệnh thận giai đoạn cuối phải thâm phân: Sử dụng 500-1000mg x 1 lần/ngày. Liều tấn công khuyên cáo là 750mg cho ngày đầu tiên điều trị với levetiracetam. Liều bổ sung khuyến cáo là 250- 500mg sau khi thẩm phân.
      • Điều chính liều cho trẻ sơ sinh, trẻ em, thanh thiếu niên có cân nặng dưới 50 kg bị suy giảm chức năng thận:
        • Suy thận ở mức độ bình thường có độ thanh thải creatinine >80ml/phút/1.73m2:  Trẻ sơ sinh 1-6 tháng tuổi: Sử dụng 7-21mg/kg x 2 lần/ngày. Trẻ sơ sinh từ 6-23 tháng,  trẻ em và thanh thiếu niên dưới 50kg: Sử dụng 10-30mg/kg x 2 lần/ngày.
        • Suy thận ở mức độ nhẹ có độ thanh thải creatinine từ 50-79ml/phút/1.73m2:  Trẻ sơ sinh 1-6 tháng tuổi: Sử dụng 7-14mg/kg x 2 lần/ngày. Trẻ sơ sinh từ 6-23 tháng,  trẻ em và thanh thiếu niên dưới 50kg: Sử dụng 10-20mg/kg x 2 lần/ngày.
        • Suy thận ở mức độ trung bình có độ thanh thải creatinine từ 30-49ml/phút/1.73m2:  Trẻ sơ sinh 1-6 tháng tuổi: Sử dụng 3,5-10,5mg/kg x 2 lần/ngày. Trẻ sơ sinh từ 6-23 tháng,  trẻ em và thanh thiếu niên dưới 50kg: Sử dụng 5-15mg/kg x 2 lần/ngày.
        • Suy thận ở mức độ nặng có độ thanh thải creatinine từ <30ml/phút/1.73m2:  Trẻ sơ sinh 1-6 tháng tuổi: Sử dụng 3,5-7mg/kg x 2 lần/ngày. Trẻ sơ sinh từ 6-23 tháng,  trẻ em và thanh thiếu niên dưới 50kg: Sử dụng 5-10mg/kg x 2 lần/ngày.
        • Bệnh thận giai đoạn cuối phải thâm phân:  Trẻ sơ sinh 1-6 tháng tuổi: Sử dụng 7-14mg/kg x 1 lần/ngày, liều bổ sung khuyến cáo là 3,5-7mg/kg sau khi thẩm phân. Trẻ sơ sinh từ 6-23 tháng,  trẻ em và thanh thiếu niên dưới 50kg: Sử dụng 10-20mg/kg x 1 lần/ngày, liều tấn công khuyến cáo là 15mg/kg cho ngày đầu tiên điều trị với levetiracetam, liều bổ sung khuyến cáo là 5-10mg/kg sau khi thẩm phân.
    • Người suy gan:
      • Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng thì độ thanh thải ereatinine có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận, vì vậy nên giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine dưới 60 ml/phút/1,73m2.
• Thời gian điều trị:
  • Levetiracetam được sử dụng lâu dài theo chỉ dẫn của bác sĩ.
  • Không nên ngừng điều trị với levetiracetam nếu không có sự chỉ dẫn của bác sĩ vì có thể làm tăng cơn động kinh.
  • Bác sĩ sẽ giảm liều từ từ nếu muốn dừng điều trị với levetiracetam.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Leracet 500mg

• Theo thực hành lâm sàng hiện hành, nếu phải ngưng điều trị với levetiracetam thì phải giảm liều dần dần (ví dụ ở người lớn: giảm 500 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi hai hoặc bén tuần; ở trẻ em, không nên giảm liều quá 100mg/kg hai lần mỗi ngày cho mỗi hai tuần).
• Đã có báo cáo về việc tự tử, cố gắng tự tử và có ý định tự tử ở bệnh nhân được điều trị bằng levetiracetam. Cần khuyên bệnh nhân thông báo ngay bấtt cứ triệu chứng trầm cảm và/hoặc ý định
• tự tử nào cho bác sĩ điều trị.
• Nên điều chỉnh liều khi sử dụng levetiracetam cho bệnh nhân suy thận. Với bệnh nhân suy gan nặng, nên đánh giá chức năng thận trước khi chọn liều dùng.

Sử dụng ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai:
  • Không có đủ thông tin về việc sử dụng levetiracetam ở phụ nữ mang thai. Trừ trường hợp thực sự cần thiết, không sử dụng levetiracetam cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ nhưng không áp dụng các biện pháp tránh thai hữu hiệu.
• Thời kỳ cho con bú:
  • Levetiracetam bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy, không khuyên sử dụng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú. Do nguy cơ xảy ra các biến cố có hại nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, cần cân nhắc đến việc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, căn cứ trên mức độ cần thiết sử dụng thuốc cho mẹ.

Sử dụng với người lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc này ở người lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Leracet 500mg

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:
  • Rất hay gặp: Viêm mũi họng.
  • Hiếm gặp: Nhiễm khuẩn.
• Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
  • Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
  • Hiếm gặp: Giảm toàn bộ huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt.
• Rối loạn hệ miễn dịch:
  • Hiếm gặp: Hội chứng phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và nhiều triệu chứng toàn thân. Quá mẫn (bao gồm phù mạch và phản vệ).
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
  • Thường gặp: Chán ăn.
  • Ít gặp: Sụt cân, tăng cân.
  • Hiếm gặp: Giảm natri huyết.
• Rối loạn tâm thần:
  • Thường gặp: Trầm cảm, chống đối/gay hấn, lo lắng, mất ngủ, bồn chồn/kích thích.
  • Ít gặp: Nỗ lực tự tử, ý định tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, giận dữ, trạng thái lú lẫn, cơn hoảng sợ, không ổn định về cảm xúc/thay đổi tâm trạng, lo âu.
  • Hiếm gặp: Thực hiện hành vi tự tử, rối loạn tính cách, suy nghĩ bất thường.
• Rối loạn hệ thần kinh:
  • Rất thường gặp: Buồn ngủ, đau đầu.
  • Thường gặp: Co giật, rối loạn tiền đình, chóng mặt, hôn mê, run.
  • Ít gặp: Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, sự phối hợp bất thường/mất điều hòa, dị cảm, rối loạn sự chú ý.
  • Hiếm gặp: Múa giật – múa vờn, rối loạn vận động, chứng tăng động.
• Rối loạn về mắt:
  • Ít gặp: Nhìn đôi, nhìn mờ.
• Rối loạn tai và mê đạo:
  • Thường gặp: Chóng mặt.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:
  • Thường gặp: Ho
• Rối loạn tiêu hóa:
  • Thường gặp: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, buồn nôn.
  • Hiếm gặp: Viêm tụy.
• Rối loạn gan mật:
  • Ít gặp: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
  • Hiếm gặp: Suy gan, viêm gan.
• Rối loạn da và mô dưới da:
  • Thường gặp: Phát ban.
  • Ít gặp: Rụng tóc, chàm, ngứa.
  • Hiếm gặp: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Steven-Johnson.
• Rối loạn cơ xương và hệ mô liên kết:
  • Ít gặp: Yếu cơ, đau cơ.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ:
  • Thường gặp: Suy nhược, mệt mỏi.
• Chấn thương, nhiễm độc và biến chứng do thủ thuật:
  • Ít gặp: Chấn thương.

Nói với bác sĩ nếu như bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.

Tương tác của thuốc

• Các thuốc chống động kinh
  • Dữ liệu trước khi lưu hành thuốc từ các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên người lớn cho thấy levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (phenytoin, carbamazepine, acid valproic, phenobarbital, lamotrigine, gabapentin và primidone) và các thuốc chống động kinh này không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
  • Cũng như đối với người lớn, không có bằng chứng về tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng trên bệnh nhi dùng levetiracetam lên tới 60 mg/kg/ngày.
  • Một đánh giá hồi cứu về tương tác dược động học trên trẻ em và thanh thiếu niên bị động kinh (4 đến 17 tuổi) đã xác nhận điều trị kết hợp với levetiracetam uống không làm ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh ở trạng thái ổn định của carbamazepine và valproate dùng đồng thời. Tuy nhiên, dữ liệu gợi ý rằng độ thanh thải levetiracetam cao hơn 20% ở trẻ em dùng thuốc chống động kinh cảm ứng men gan. Không yêu cầu điều chỉnh liều.
• Probenecid
  • Probenecid (liều 500 mg 4 lần mỗi ngày), một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải qua thận của chất chuyển hóa ban đầu nhưng không ức chế sự thanh thải qua thận của levetiracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa này vẫn duy trì ở mức thấp. Người ta cho rằng các thuốc khác được thải trừ nhờ bài tiết chủ động qua ống thận cũng có thể làm giảm độ thanh thải của chất chuyển hóa qua thận. Tác động của levetiracetam lên probenecid chưa được nghiên cứu và cũng chưa biết tác động của levetiracetam lên các thuốc được bài tiết chủ động khác, ví dụ như các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), các sulfonamide và methotrexate.
• Các thuốc tránh thai đường uống, digoxin và wafarin
  • Levetiracetam liều 1.000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levonorgestrel) và các thông số nội tiết (LH và progesterone) không bị thay đổi. Levetiracetam liều 2.000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin và warfarin; thời gian prothrombin không bị biến đổi. Việc dùng đồng thời với các thuốc digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ảnh hưởng tới dược động học của levetiracetam.
• Các thuốc kháng acid
  • Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của các thuốc kháng acid đối với sự hấp thu levetiracetam.
• Thức ăn và đồ uống có cồn
  • Mức độ hấp thu của levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tốc độ hấp thu bị giảm nhẹ. Chưa có sẵn dữ liệu về tương tác thuốc giữa levetiracetam và đồ uống có cồn (alcohol)..

Để đảm bảo, hãy nói với bác sĩ danh sách các thuốc mà bạn đang sử dụng, để có hướng điều trị phù hợp.

Quên liều thuốc

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra. Nếu quên một liều thuốc quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên. Không sử dụng 2 liều thuốc cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều thuốc và cách xử lý

• Triệu chứng: Buồn ngủ, kích động, hung hãn, suy giảm ý thức, suy hô hấp và hôn mê.
• Xử trí: Nếu bệnh nhân bị quá liều nghiêm trọng, cần gây nôn hoặc rửa dạ dày. Không có thuốc giải độc đặc hiệu của levetiracetam, vì vậy cần tiến hành điều trị triệu chứng và thẩm tách máu nếu cần thiết. Thẩm tách máu có thể thải trừ được khoảng 60% lượng levetiracetam và 74% các chất chuyển hóa chính.

Cơ chế tác dụng của thuốc:

Dược lực học:

• Levetiracetam, dẫn xuất pyrolidin, là một thuốc chống co giật có cấu trúc hóa học không liên quan đến các thuốc điều trị động kinh khác hiện có. Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được biết rõ. ở động vật, levetiracetam không bảo vệ chống lại được cơn co giật đơn độc do dòng điện hoặc hóa chất. Thuốc chỉ bảo vệ rất ít kích thích dưới mức tối đa và các test ngưỡng, nhưng bảo vệ được cơn co giật toàn thể thứ phát sau co giật cục bộ do hai hóa chất gây co giật tạo ra, có những đặc tính giống như phức hợp co giật cục bộ thứ phát toàn thể ở người. Levetiracetam cũng có đặc tính ức chế ở mô hình chuột đã được làm giảm ngưỡng kích thích, tương tự người bị cơn động kinh cục bộ phức hợp.
• Levetiracetam không có ái lực với các thụ thể benzodiazepin, acid gamaaminobutyric (GABA), glycin hay N-methyl D-aspartat (NMDA). Thuốc tác dụng thông qua một vị trí gắn đặc hiệu của mô não, đó là protein 2A của túi synap (protein SV2A). Sự gắn kết này có thể hồi phục, bão hòa và có tính chất chọn lọc lập thể. Levetiracetam chỉ gắn khu trú vào màng tế bào synap ở hệ TKTW mà không gắn vào các mô ngoại vi. Levetiracetam ức chế sự bùng phát nhưng không ảnh hưởng tới kích thích thần kinh bình thường, vì thế thuốc ngăn ngừa có chọn lọc tính đồng bộ quá mức của sự bùng phát dạng động kinh và sự lan truyền của cơn động kinh.

Cơ chế tác dụng:

• Hoạt chất levetiracetam là dẫn xuất của pyrrolidone (đồng phân đối hình S của α-ethyl-2-oxo-1- pyrrolidine acetamide) và không có liên quan về mặt hóa học với các thuốc chống động kinh hiện hành. Cơ chế tác dụng của levetiracetam vẫn chưa được giải thích đầy đủ nhưng có vẻ khác với các cơ chế tác dụng của những thuốc chống động kinh hiện hành. Các thử nghiêm in vitro và in vivo gợi ý rằng levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca2+ loại N và làm giảm phong thích Ca2+ từ các nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra thuốc còn làm hồi phục một phần việc giảm sút những dòng ion qua cổng glycine và GABA gây ra bởi kẽm và các β-carboline. Hơn nữa, trong các nghiên cứu in vitro,levetiracetam cho thấy có gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loài gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đền sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh ra khỏi tế bào (exocytosis). Levetiracetam và các chất đồng đẳng liên quan có ái lực nhất định để gắn kết với protein 2A ở túi synap, điều này tương ứng với hoạt tính bảo vệ chống động kinh của thuốc trong nghiên cứu trên mô hình chuột bị động kinh dưới kích thích âm thanh. Phát hiện này gợi ý rằng tương tác giữa levetiracetam và protein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế tác dụng chống động kinh của thuốc.

Dược động học:

• Khi dùng đường uống, thuốc nhanh chóng hấp thu từ ống tiêu hóa với sinh khả dụng xấp xỉ 100%, nồng độ tối đa trong máu thường đạt được trong vòng 1,3 giờ và trạng thái cân bằng đạt được sau 2 ngày.
• Tỉ lệ thuốc liên kết protein huyết tương thấp, ít hơn 10%. Vd khoảng 0,7 lít/kg. Khoảng 25% liều dùng được hydroxy hóa thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Levetiracetam không có ái lực cao với các CYP isoenzym và cũng không ức chế các isoenzym này. 95% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn ban đầu và chất chuyển hóa.
• Nửa đời thải trừ huyết tương của levetiracetam khoảng 6 – 8 giờ ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, có thể ngắn hơn ở trẻ nhỏ. Levetiracetam được bài xuất qua sữa mẹ, thuốc có thể được thải trừ ra khỏi cơ thể nhờ thẩm tách máu.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Leracet 500mg Film-coated tablets  ở nơi khô ráo, thoáng mát.

• Nhiệt độ không quá 30°C.

• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.

• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Gluthion 

• Flutonin 20

Thuốc Leracet 500mg giá bao nhiêu?

• Thuốc Leracet 500mg có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Leracet 500mg mua ở đâu?

Thuốc Leracet 500mg hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân