Komboglyze XR 1000mg - Thuốc cho người bị đái tháo đường

Komboglyze XR 1000mg là thuốc gì?

• Komboglyze XR 1000mg là thuốc  điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2 do hãng dược nổi tiếng AstraZeneca –Mỹ nghiên cứu và sản xuất. Với chất lượng cũng như công dụng của thuốc luôn là lựa chọn sáng suốt của bệnh nhân.

Thông tin cơ bản của thuốc Komboglyze XR 1000mg

• Hoạt chất chính: Saxagliptin; Metformin Hydrochlorid
• Phân loại hoạt chất: Thuốc điều trị bệnh đái tháo đường
• Tên thương mại: Komboglyze XR 1000mg
• Phân dạng bào chế: viên nén bao phím
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 4 vỉ x 7 viên
• Xuất xứ: AstraZeneca –Mỹ

Thành phần – hàm lượng của thuốc Komboglyze XR 1000mg

• Saxagliptin.................................5mg
• Metformin Hydrochlorid….........1000mg
• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Ở các bệnh nhân đái tháo đường týp 2, sử dụng Saxagliptin sẽ ức chế hoạt tính enzyme DPP-4 trong 24 giờ. Sau khi sử dụng glucose qua đường uống hoặc sau bữa ăn, sự ức chế DPP-4 sẽ làm tăng 2 - 3 lần nồng độ hormone GLP-1 và GIP có hoạt tính trong máu, làm giảm nồng độ glucagon và tăng sự phóng thích insulin từ tế bào beta của tuyến tụy tùy thuộc vào nồng độ glucose. Sự tăng nồng độ insulin và giảm nồng độ glucagons có liên quan đến việc làm giảm nồng độ glucose lúc đói và giảm glucose sau khi uống glucose hay sau bữa ăn.

Đặc tính dược động học

 Hấp thu:

• Thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) sau khi sử dụng liều 5 mg 1 lần/ngày là 2 giờ đối với saxagliptin và 4 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính. Sử dụng cùng lúc với thức ăn nhiều chất béo làm tăng Tmax của saxagliptin khoảng 20 phút so với lúc đói. AUC của saxagliptin tăng khoảng 27% khi sử dụng cùng với thức ăn so với lúc đói. Saxagliptin có thể được sử dụng trong hoặc ngoài bữa ăn. Thức ăn không ảnh hưởng có ý nghĩa đến dược động học của saxagliptin khi được dùng dưới dạng viên nén kết hợp KOMBOGLYZE XR.
• Sau khi uống liều đơn metformin phóng thích kéo dài, Cmax đạt giá trị trung vị sau 7 giờ và dao động từ 4 đến 8 giờ. Mặc dù mức độ hấp thu của metformin (tính theo AUC) dưới dạng viên nén phóng thích kéo dài tăng lên khoảng 50% khi dùng chung với thức ăn, thức ăn không ảnh hưởng đến Cmax và Tmax của metformin. Cả bữa ăn giàu và ít chất béo đều có tác động tương tự nhau đến dược động học của metformin phóng thích kéo dài. Thức ăn không ảnh hưởng có ý nghĩa đến dược động học của metformin khi dùng dưới dạng viên nén phối hợp KOMBOGLYZE XR.

Phân bố

• Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng gắn kết của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó với protein huyết thanh người không đáng kể. Vì thế, những thay đổi về hàm lượng protein máu trong các tình trạng bệnh khác nhau (ví dụ như suy thận hoặc suy gan) sẽ không ảnh hưởng đến sự phân bố của saxagliptin.
• Các nghiên cứu về sự phân bố của metformin phóng thích kéo dài chưa được thực hiện; tuy nhiên, thể tích phân bố biểu kiến (V/F) của metformin sau khi uống liều đơn metformin phóng thích nhanh 850 mg trung bình là 654±358 L. Khác với sulfonylurea gắn kết với protein hơn 90%, Metformin gắn kết không đáng kể với protein huyết tương. Metformin có phần tích lũy trong hồng cầu, rất có khả năng theo thời gian tác dụng. Metformin gắn kết không đáng kể với protein huyết tương và vì vậy có thể ít tương tác hơn với các thuốc có ái lực cao với protein như salicylate, sulfonamide, chloramphenicol và probenecid, so với sulfonylurea, chất gắn kết rộng rãi với protein huyết thanh.

Chuyển hóa

• Chuyển hóa của saxagliptin chủ yếu xảy ra qua hệ cytochrome P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Chất chuyển hóa có hoạt tính của saxagliptin cũng có tác dụng ức chế DPP-4 và có hoạt tính bằng ½ so với saxagliptin. Vì thế, những thuốc ức chế và cảm ứng mạnh CYP3A4/5 sẽ làm thay đổi dược động học của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó [Xem phần Tương tác thuốc].
• Các nghiên cứu đơn trị liệu qua đường tĩnh mạch ở những đối tượng tình nguyện khỏe mạnh cho thấy metformin được bài tiết không đổi qua nước tiểu và không chuyển hóa qua gan (không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người) hoặc bài tiết qua mật.
• Các nghiên cứu về chuyển hóa của viên nén phóng thích kéo dài metformin chưa được thực hiện.

 Thải trừ :

• Saxagliptin được đào thải qua cả 2 đường: thận và gan. Sau khi uống một liều đơn 14C saxagliptin 50 mg thì saxagliptin nguyên vẹn, dạng chuyển hóa có hoạt tính và tổng các hợp chất có hoạt tính phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu với tỷ lệ lần lượt 24%, 36% và 75% liều sử dụng. Độ thanh thải trung bình qua thận của saxagliptin (~ 230 mL/phút) cao hơn so với độ lọc cầu thận ước tính trung bình (eGFR) (~ 120 mL/phút), cho thấy có những cơ chế bài tiết chủ động ở thận. Khoảng 22% chất có hoạt tính phóng xạ hiện diện trong phân, chứng tỏ có 1 phần saxagliptin bài tiết qua mật và/hay một phần không được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 liều đơn saxagliptin 5 mg trên đối tượng khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình (T1/2) của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương tương ứng lần lượt là 2,5 giờ và 3,1 giờ.
• Độ thanh thải thận cao hơn độ thanh thải creatinine khoảng 3,5 lần, điều này cho thấy sự bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chính metformin. Sau khi uống, khoảng 90% thuốc hấp thu được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ đầu, với thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 6,2 giờ. Trong máu, thời gian bán thải khoảng 17,6 giờ, cho thấy hồng cầu có thể là một ngăn nhận phân phối thuốc.

Tác dụng – chỉ định của thuốc Komboglyze XR 1000mg

• Hỗ trợ chế độ ăn kiêng và luyện tập nhằm kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân ≥ 18 tuổi bị đái tháo đường týp 2 không kiểm soát tốt sau khi dùng liều tối đa có thể dung nạp của metformin hoặc đang điều trị phối hợp saxagliptin và metformin dạng viên nén chứa hoạt chất riêng biệt

Chống chỉ định của thuốc Komboglyze XR 1000mg

Chống chỉ định sử dụng thuốc Komboglyze XR 1000mg ở những trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất Saxagliptin, Metformin Hydrochlorid hay các thành phần tá dược có trong thuốc.
• Nhiễm toan chuyển hóa cấp/mãn tính, kể cả nhiễm ceto-acid do đái tháo đường.
• Tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với Komboglyze XR hoặc saxagliptin như phản ứng phản vệ, phù mạch hoặc các tình trạng da tróc vảy.
• Suy thận.

Cách dùng thuốc Komboglyze XR 1000mg

• Thuốc Komboglyze XR 1000mg được bào chế ở dạng viên nén bao phím nên được dùng bằng đường uống
• Uống với một lượng nước lọc (nước ấm) vừa đủ.
• Không cắn vỡ, nhai, nghiền nát mà uống nguyên cả viên thuốc
• Để đảm bảo tốt nhất đọc kỹ hướng dẫn sử dụng kèm theo thuốc.

Liều dùng của thuốc Komboglyze XR 1000mg

• Uống ngày 1 lần vào bữa ăn tối, chỉnh liều dần để giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Bệnh nhân cần 5mg saxagliptin và chưa điều trị với metformin: khởi đầu 1 viên 5/500. Bệnh nhân đang điều trị với metformin: chọn viên có hàm lượng metformin tương đương liều metformin đang điều trị hoặc liều đang áp dụng gần đây nhất. Bệnh nhân cần 2,5mg saxagliptin phối hợp metformin phóng thích kéo dài, bệnh nhân đang sử dụng chất ức chế mạnh CYP3A4/5 (tối đa 2,5 mg saxagliptin/ngày): nên sử dụng thuốc chứa các thành phần hoạt chất riêng rẽ. Tối đa (5mg saxagliptin và 2000mg metformin)/ngày. Dùng liều thấp thuốc kích thích tiết insulin hoặc insulin để hạn chế tối đa hạ glucose/máu nếu dùng cùng Komboglyze XR.
• Khuyến cáo vẫn nên hỏi bác sĩ để đảm bảo liều dùng.
• Không tự ý thay đổi liều dùng nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Komboglyze XR 1000mg

• Người có tiền sử phù mạch với chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) khác, có thai/cho con bú, lớn tuổi, trẻ em. Bệnh nhân đái tháo đường týp 1, bệnh gan: không nên sử dụng. Hạn chế sử dụng rượu. Ngưng thuốc nếu nghi ngờ viêm tụy; nghi ngờ phản ứng quá mẫn nặng bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, và các tình trạng da tróc vảy; nhiễm acid lactic đang dùng metformin; trụy tim mạch (sốc), suy tim sung huyết cấp, nhồi máu cơ tim cấp và các bệnh lý khác đặc trưng bởi tình trạng thiếu oxy huyết. Ngưng tạm thời metformin trước khi chụp X-quang có tiêm chất cản quang chứa iod và bất kỳ phẫu thuật nào (trừ tiểu phẫu không liên quan việc hạn chế sử dụng thức ăn/đồ uống). Khi lái xe và vận hành máy móc.
• Hãy luôn nhớ là cần phải đọc kỹ hướng dẫn sử dụng kèm theo sản phẩm.
• Komboglyze XR 1000mg có thể hiệu quả nhanh hay chậm còn tùy thuộc vào cơ thể, cơ địa của từng người.
• Chú ý hạn sử dụng của Komboglyze XR 1000mg, không sử dụng nếu như chế phẩm đã đổi màu bất thường hay quá hạn sử dụng.
• Người sử dụng sản phẩm này cần được biết đến một số tác dụng phụ hay tương tác sản phẩm nếu có.

Sử dụng Komboglyze XR 1000mg ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thai kỳ: Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc hay từng thành phần riêng lẻ của thuốc trên phụ nữ mang thai. Tính an toàn chưa được biết rõ nên không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thai kỳ.
• Cho con bú:Chưa có nghiên cứu trên động vật đang cho con bú đối với dạng thuốc phối hợp. Các nghiên cứu riêng biệt chỉ ra cả 2 hoạt chất Saxagliptin và Metformin đều được bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú.Chưa xác định chính xác ở người thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Mức độ an toàn chưa được khẳng định, không nên dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.

 Sử dụng Komboglyze XR 1000mg với người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa rõ ảnh hưởng cụ thể của Komboglyze XR 1000mg trên những đối tượng này.
• Với thể trạng của mỗi người có thể sẽ xảy ra một số hiện tượng khác nhau ảnh hưởng.
• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc này ở người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc Komboglyze XR 1000mg gây tác dụng phụ gì?

Một số tác dụng không mong muốn được cho là có thể xảy ra khi sử dụng Komboglyze XR 1000mg gồm:

• Tiêu chảy, buồn nôn/nôn, đau bụng, viêm dạ dày-ruột. Giảm bạch cầu lympho. Nổi mẩn. Nhức đầu. Viêm mũi-hầu. Tăng creatinine/creatine phosphokinase trong máu. Hạ glucose máu. Nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiểu.
• Một số tác dụng phụ khác không được liệt kê tại đây.

Nói với bác sĩ nếu như bạn gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.

Tương tác của Komboglyze XR 1000mg với sản phẩm khác

• Thuốc ức chế mạnh CYP3A4/5 (như atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin, ketoconazole). Thận trọng dùng chung: Thuốc cationic (amiloride, digoxin, morphin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim hoặc vancomycin), thiazide và thuốc lợi tiểu khác, corticosteroid, phenothiazine, chế phẩm tuyến giáp, hormone sinh dục nữ, thuốc uống ngừa thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, thuốc kích thích thần kinh giao cảm, thuốc ức chế kênh calci, isoniazid.
• Để đảm bảo, hãy nói với bác sĩ danh sách các thuốc mà bạn đang sử dụng, để có hướng điều trị phù hợp.

Quên liều thuốc Komboglyze XR 1000mg và cách xử lý

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.
• Nếu quên một liều thuốc Komboglyze XR 1000mg quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không sử dụng 2 liều thuốc Komboglyze XR 1000mg cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều thuốc Komboglyze XR 1000mg và cách xử lý

• Triệu chứng: Hạ đường huyết quá mức, nhiễm toan lactic.
• Cách xử trí: Nên hỗ trợ điều trị thích hợp với tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
•  Saxagliptin và chất chuyển hóa chính của nó có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu với tốc độ đáng kể khoảng 23% liều dùng trong 4 giờ.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Cách bảo quản thuốc Komboglyze XR 1000mg

• Bảo quản thuốc Komboglyze XR 1000mg ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Maxigra 50mg
• Luteina 100mg
• Indform 500 

Thuốc Komboglyze XR 1000mg giá bao nhiêu?

• Thuốc Komboglyze XR 1000mg có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Komboglyze XR 1000mg mua ở đâu?

Thuốc Komboglyze XR 1000mg hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân