Gratronset 1 - Thuốc phòng nôn và buồn nôn do hóa xạ trị ung thư

Gratronset 1 là thuốc gì?

• Gratronset 1 là thuốc được chỉ định dùng ở người lớn, thuốc với thành phần chính là Granisetron một chất đối kháng chọn lọc thụ thể 5-HT3 (thụ thể serotonin nhóm 3). Gratronset 1 có tác dụng phòng nôn và buồn nôn do điều trị ung thư bằng liều pháp hóa trị và xạ trị . Dưới đây, Ungthutap.com sẽ cung cấp các thông tin chi tiết nhất về công dụng, chỉ định của thuốc, liệu dùng & cách dùng cụ thể cùng với một số thông tin liên quan khác về thuốc.

Thông tin thuốc Gratronset 1

• Nhóm thuốc: Thuốc chống nôn, đối kháng thụ thể 5-HT3.
• Hoạt chất chính: Granisetron.
• Hàm lượng: 1mg.
• Dạng bào chế:  Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói:  Hộp 3 vỉ x 10 viên.
• Xuất xứ:  Việt Nam.

Đặc tính dược lý của thuốc

• Dược lực học:
  • Các thụ thể Serotonin thuộc loại 5-HT 3 nằm ở trên các đầu dây thần kinh ngoại vi và tập trung ở vùng kích hoạt chemoreceptor của vùng postrema. Trong hóa trị liệu gây nôn mửa, các tế bào enterochromaffin giải phóng serotonin, kích thích thụ thể 5-HT 3 . Điều này gây nôn mửa. Các nghiên cứu trên động vật chứng minh rằng, thuốc liên kết với các thụ thể 5-HT 3 , Granisetron ngăn chặn sự kích thích serotonin và ngăn chặn phản ứng nôn sau các kích thích phát sinh trên.
• Dược động học:
  • Hấp thu: Granisetron hydroclorid được hấp thu nhanh và hoàn toàn, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống. Việc đánh giá chính xác sinh khả dụng đường uống cũng như ảnh hưởng của thức ăn trên sinh khả dụng đường uống rất phức tạp do sự thay đổi lớn của các thông số dược động học trong cùng một đối tượng và giữa các đối tượng với nhau. Tuy nhiên, bằng nhiều phương pháp khác nhau, sinh khả dụng được ước tính là 60%.
  • Phân bố: Granisetron hydroclorid có thể tích phân bố khoảng 3 lít/kg; 65% gắn kết với protein huyết tương; granisetron tự do phân bố ở huyết tương và các tế bào hồng cầu.
  • Chuyển hóa: Granisetron hydroclorid chủ yếu được chuyển hóa ở gan, bằng các phản ứng N-demethyl hóa và oxy hóa vòng thơm, sau đó là các phản ứng liên hợp. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy một số chất chuyển hóa của granisetron hydroclorid cũng có hoạt tính đối kháng thụ thể 5-HT3. Tuy nhiên, ở người các chất chuyển hóa có mặt với nồng độ rất thấp và được xem như không có đóng góp vào tác dụng dược lý.
  • Thải trừ: Nửa đời thải trừ trung bình của granisetron hydroclorid là 9 giờ. Nồng độ granisetron hydroclorid trong huyết tương không có tương quan rõ ràng với hiệu quả ,chống nôn. Lợi ích lâm sàng có thể đạt được ngay cà khi không thấy sự có mặt của granisetron hydroclorid trong huyết tương.
  • Granisetron hydroclorid được bài tiết khoảng 12% dưới dạng không đổi qua nước tiểu-trong 48 giờ, trong khi số còn lại được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa bao gồm 47% trong nước tiểu và 34% trong phân.

Tác dụng - Chỉ định của thuốc Gratronset 1

• Thuốc chỉ dùng cho người lớn.
  • Phòng nôn và buồn nôn do điều trị ung thư bằng hóa trị.
  • Phòng nôn và buồn nôn do xạ trị..

Chống chỉ định của thuốc Gratronset 1

• Người bệnh quá mẫn với granisetron hoặc các thành phần khác của thuốc.
• Người bệnh quá mẫn với thuốc đối kháng thụ thể 5-HT khác (dolasetron, ondansetron).
• Người bệnh có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh.

Liều lượng - Cách dùng của thuốc Gratronset 1

• Cách dùng :
  • Dùng đường uống, uống nguyên viên, không bẻ viên.
• Liều dùng:
  • Người lớn:
    • 2 mg, 1 lần/ngày; cho đến một tuần sau hóa trị hay xạ trị. Liều đầu tiên của GRATRONSET nên được dùng trong vòng 1 giờ trước khi bắt đầu hóa trị hay xạ trị.
    • Có thể dùng phối hợp với dexamethason đường uống với liều dexamethason lên đến 20 mg, 1 lần/ngày.
  • Các bệnh nhân đặc biệt
    • Trẻ em: An toàn và hiệu quả của granisetron chưa được thiết lập ở trẻ em.
    • Người cao tuổi: không có cảnh báo nào liên quan đến việc dùng thuốc ở người cao tuổi.
    • Người bệnh suy thận: không có cảnh báo nào liên quan đến việc dùng thuốc ở người bệnh suy thận.
    • Bệnh nhân suy gan: chưa có bằng chứng chứng minh có sự gia tăng các tác dụng không mong muốn ở những người bệnh suy giảm chức năng gan. Không cần hiệu chỉnh liều đối với nhóm bệnh nhân này, tuy nhiên cần thận trọng.

Lưu ý đặc biệt, cảnh báo và thận trọng

• Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuốc
• Hội chứng Serotonin
  • Hội chứng Serotonin (bao gồm: kích động, lú lẫn, nhịp tim nhanh, co giật cơ hoặc cứng khớp, sốt, mất ý thức hoặc hôn mê) xảy ra khi serotonin được tích lũy ở mức cao trong cơ thể. Điều này thường xảy ra khi phối hợp với các thuốc kháng serotonin khác, nhưng cũng có thể xảy ra khi sử dụng thuốc đơn lẻ. Việc chẩn đoán sớm hội chứng serotonin là rất quan trọng vì điều này có thể dẫn tới tử vong nếu không được điều trị.
• Nên chỉ định granisetron với mục đích dự phòng, không dùng với mục đích điều trị, vì thuốc này chỉ dùng để phòng nôn và buồn nôn chứ không dùng chữa nôn.
• Do granisetron có thể làm giảm nhu động ruột nên bệnh nhân có dấu hiệu tắc ruột cấp tính cần được theo dõi y tế sau khi sử dụng granisetron.
• Tương tự như thuốc đối kháng 5-HT3 khác, trường hợp làm thay đổi ECG bao gồm kéo dài khoảng QT đã được báo cáo với granisetron. Những thay đổi ECG do granisetron là nhỏ, thường không có ý nghĩa lâm sàng và đặc biệt, không có bằng chứng của chứng loạn nhịp tim (proarrhythmia). Tuy nhiên, ở những bệnh nhân loạn nhịp tim hoặc rối loạn dẫn truyền tim, điều này có thể dẫn đến hậu quả lâm sàng. Vì vậy, cần thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh tim đi kèm, hóa trị liệu đồng thời với thuốc gây độc tim và/hoặc có bất thường về chất điện giải.
• Dị ứng chéo giữa các thuốc đối kháng 5-HT3 đã được báo cáo.
• Do sự hiện diện của lactose trong chế phẩm, người bệnh có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, không dung nạp fructose do thiếu hụt enzym Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose có thể gặp các triệu chứng về không dung nạp lactose. Do đó không nên kê đơn thuốc này.
• Tương tự như thuốc đối kháng 5-HT3 khác, trường hợp xảy ra hội chứng Serotonin (bao gồm cả trạng thái tâm thần thay đổi, rối loạn chức năng tự trị và những bất thường thần kinh cơ) đã được báo cáo sau khi sử dụng granisetron đồng thời với các thuốc serotonergic khác. Nếu phải điều trị granisetron đồng thời với thuốc serotonergic khác, cần có giám sát y tế thích hợp cho người bệnh.
• Không cần phải thận trọng đặc biệt cho người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận, suy gan

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Phụ nữ có thai:
  • Chưa có kinh nghiệm sử dụng granisetron trong thời kỳ thai nghén. Vì các nghiên cứu trên động vật không tiên đoán được phản ứng của con người, thuốc này chi nên được sử dụng trong quá trình mang thai khi thật cần thiết.
• Phụ nữ đang cho con bú:
  • Không có số liệu về sự bài tiết granisetron vào sữa mẹ, do đó chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn những rủi ro cho trẻ bú mẹ.

Sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

• Không có dữ liệu về tác dụng của granisetron trên khả năng lái xe, tuy nhiên đã có báo cáo thường xuyên về buồn ngủ, đau đầu … trong các nghiên cứu lâm sàng, do đó phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tinh táo

Tác dụng phụ của thuốc Gratronset 1

• Phổ biến, ADR > 1/10
  • Rối loan tiêu hóa: Táo bón.
  • Hê thần kinh: Đau đầu
• Thường gặp, ADR > 1/100
  • Toàn thân: sốt.
  • Tim mach: Tăng huyết áp
  • Gan: Tăng thoáng qua AST và ALT
  • Hê thần kinh: Kích động, lo âu, kích thích thần kinh trung ương, chóng mặt, mất ngủ, ngủ gà
  • Giác quan đặc biệt: Rối loạn vị giác
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
  • Tim mạch: kéo dài khoảng QT
  • Quá mẫn: Phản ứng quá mẫn (ví dụ như sốc phản vệ, khó thở, hạ huyết áp, nổi mề đay).
  • Hệ thần kinh: Hội chứng Serotonin;
  • Da: Phát ban da
• Hiếm gặp, ADR< 1/1000
  • Tim mach: Hạ huyết áp, loạn nhịp tim, nhịp chậm xoang, rung nhĩ, nghẽn tâm thất và nhĩ thất, lạc thất bao gồm nhịp tim nhanh không bền vũng, bất thường điện tâm đồ (electrocardiogram: ECG), đau thắt ngực, ngất.
  • Hệ thần kinh: Hội chứng ngoại tháp
  • Các tác dụng không mong muốn phổ biến gắn liền với hóa trị liệu: giảm bạch cầu, giảm sự thèm ăn, thiếu máu, rụng tóc, giảm tiểu cầu.

Tương tác thuốc

• Giống như các thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 khác, granisetron cũng có khả năng gây kéo dài khoảng QT. Do vậy, cần thận trọng khi kê đơn với những thuốc khác cũng gây kéo dài khoảng QT hay gây loạn nhịp tim.
• Granisetron không gây cảm ứng hoặc ức chế hệ men cytochrom P450 trong các nghiên cứu trên động vật gặm nhấm.
• Ở người khỏe mạnh, granisetron được xem là an toàn khi sử dụng đồng thời với các benzodiazepin, thuốc an thần kinh, và thuốc chống loét thường được chỉ định trong phương pháp điều trị chống nôn.
• Ngoài ra, granisetron cho thấy không có tương tác thuốc rõ ràng với hóa trị trong điều trị ung thư.
• Không có nghiên cứu tương tác cụ thể được thực hiện ở những bệnh nhân bị gây tê, nhưng granisetron đã được sử dụng an toàn với thuốc gây mê và thuốc giảm đau thông thường. Hơn nữa, nghiên cứu in vitro trên vi thể (microsom) của người đã chỉ ra rằng các cytochrom P450 phân họ 3A4 (tham gia vào quá trình chuyển hóa một số hoạt chất của nhóm thuốc giảm đau gây ngủ chính) không bị biến đổi bởi granisetron

Quá liều và xử trí

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho granisetron. Trong trường hợp quá liều, cần phải được điều trị triệu chứng và theo dõi. Quá liều cả về đường uống và đường tiêm tĩnh mạch đã xảy ra. Quá liều lên đến 38,5 mg granisetron trong một liều tiêm duy nhất đã được báo cáo mà không thấy có triệu chứng xảy ra hoặc chỉ có sự xuất hiện đau đầu nhẹ

Bảo quản

•  Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng. Để xa tầm tay của trẻ em.

Giá thuốc Gratronset 1 là bao nhiêu?

• Gratronset 1 hiện đang được bán sỉ lẻ tại Ung Thư TAP. Các bạn vui lòng liên hệ hotline công ty Call/Zalo: 090.179.6388 để được giải đáp thắc mắc về giá.

Mua thuốc Gratronset 1 ở đâu?

Các bạn có thể dễ dàng mua thuốc Gratronset 1 tại Ung Thư TAP bằng cách

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không) 
• Mua hàng trên website : https://ungthutap.com
• Mua hàng qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 090.179.6388 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Thông tin về thuốc Gratronset 1 được Ung Thư TAP tổng hợp và sàng lọc kỹ lưỡng và trình bày một cách dễ hiểu nhất. Bạn cũng có thể tham khảo thêm về thông tin thuốc từ: 
• https://quaythuoc.org/gratronset-1-thuoc-phong-non-buon-non-do-dieu-tri-ung-thu.html

Video về Gratronset 1

Video hướng dẫn sử dụng Gratronset 1