Exjade 125 - Thuốc trị thừa sắt mãn tính do truyền máu

Exjade 125 là thuốc gì?

• Exjade 125 được bào chế dưới dạng viên nén phân tán dễ dàng thẩm thấu hoạt chất Deferasirox vào cơ thể bệnh nhân. Thuốc Exjade 125 nhập khẩu từ Thụy Sỹ được các bác sĩ kê đơn để điều trị cho các bệnh nhân thừa sắt do truyền máu. 

Thông tin cơ bản của thuốc Exjade 125

• Hoạt chất chính: Deferasirox
• Phân loại hoạt chất: Thuốc trị thừa sắt
• Tên thương mại: Exjade 125
• Phân dạng bào chế: Viên nén phân tán
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 4 vỉ x 7 viên
• Xuất xứ: Novartis Pharma Stein AG - Thụy Sỹ

Thành phần – hàm lượng của thuốc Exjade 125

• Hoạt chất chính: Deferasirox 125mg
• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Trong một nghiên cứu về chuyển hóa đối với cân bằng sắt trên những bệnh nhân bị bệnh Thalassaemia bị quá tải sắt, Exjade với các liều hàng ngày 10, 20 và 40 mg/kg đã giúp bài tiết sắt thực trung bình là 0,119 mg sắt/kg thể trọng/ngày đối với liều 10 mg/kg, 0,329 mg sắt/kg thể trọng/ngày đối với liều 20 mg/kg và 0,445 mg sắt/kg thể trọng/ngày đối với liều 40 mg/kg.
• Exjade đã được nghiên cứu trên bệnh nhân người lớn và trẻ em (từ 2 tuổi trở lên) bị quá tải sắt mạn tính do truyền máu. Tình trạng bệnh chính cần truyền máu bao gồm bệnh thalassemia beta, bệnh hồng cầu hình liềm và các bệnh thiếu máu bẩm sinh và mắc phải khác (hội chứng loạn sản tủy, hội chứng Diamond-Blackfan, thiếu máu bất sản và các thiếu máu hiếm gặp khác).

Đặc tính dược động học

• Hấp thu
• Deferasirox được hấp thu sau khi dùng đường uống với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (tmax) trung bình khoảng 1.5-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối (diện tích dưới đường cong nồng độ AUC) của deferasirox ở viên nén Deferasirox khoảng 70% so với một liều tiêm tĩnh mạch. Tổng lượng thuốc tồn lưu (diện tích dưới đường cong) xấp xỉ gấp đôi khi dùng cùng với bữa ăn sáng nhiều chất béo (hàm lượng chất béo > 50% calo) và khoảng 50% khi dùng cùng với bữa ăn sáng chuẩn. Sinh khả dụng (diện tích dưới đường cong nồng độ) của deferasirox là trung bình (khoảng 13-25%), tăng lên khi được dùng trước bữa ăn 30 phút với hàm lượng chất béo bình thường hoặc cao. Tổng lượng thuốc tồn lưu (diện tích dưới đường cong nồng độ) đối với deferasirox sau khi viên nén được phân tán trong nước cam hoặc nước táo tương đương với sau khi phân tán trong nước (tỷ lệ AUC tương đối là 103% khi dùng nước cam và 90% khi dùng nước táo).
• Phân bố
• Deferasirox gắn mạnh vào protein huyết tương (99%), hầu như duy nhất là albumin huyết thanh, và có thể tích phân bố ít khoảng 14L ở người lớn.
• Biến đổi sinh học
• Glucuronide hóa là đường chuyển hóa chính đối với deferasirox, sau đó bài tiết qua mật. Sự khử liên hợp các glucuronide ở ruột và tái hấp thu sau đó (chu trình gan-ruột) có thể xảy ra. Deferasirox chủ yếu được glucuronide hóa bởi UGT1A1 và với một mức độ ít hơn bởi UGT1A3. Sự chuyển hóa deferasirox qua sự dị hóa CYP450 (oxy hóa) dường như rất ít ở người (khoảng 8%). Chưa quan sát thấy dấu hiệu về sự cảm ứng hoặc ức chế các enzyme khi dùng các liều điều trị. Chưa thấy sự ức chế chuyển hóa deferasirox do hydroxyurea in vitro.
• Thải trừ
• Deferasirox và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua phân (84% liều dùng). Bài tiết deferasirox và các chất chuyển hóa của nó qua thận rất ít (8% liều dùng). Thời gian bán thải (t1/2) trung bình từ 8 đến 16 giờ.
• Sự tuyến tính/không tuyến tính
• Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC0-24 giờ) của deferasirox tăng gần tuyến tính với liều dùng ở trạng thái ổn định. Khi dùng đa liều, các biểu hiện này tăng lên do yếu tố tích lũy từ 1.3 đến 2.3.

Tác dụng – chỉ định của thuốc Exjade 125

• Thuốc Exjade 125 với thành phần hàm lượng tương ứng được dùng để điều trị quá tải sắt mãn tính do truyền máu thường xuyên (≥7 ml/kg/tháng Hồng cầu đóng gói) ở những bệnh nhân bị beta thalassemia lớn từ 6 tuổi trở lên.
• Thuốc cũng được chỉ định để điều trị quá tải sắt mãn tính do truyền máu khi điều trị bằng deferoxamine bị chống chỉ định hoặc không đầy đủ ở các nhóm bệnh nhân sau:
• Ở bệnh nhân nhi bị beta thalassemia lớn với tình trạng quá tải sắt do truyền máu thường xuyên (≥7 ml/kg/tháng Hồng cầu đóng gói) từ 2 đến 5 tuổi,
• Ở bệnh nhân người lớn và trẻ em bị beta thalassemia nặng do quá tải sắt do truyền máu không thường xuyên (<7 ml/kg/tháng Hồng cầu đóng gói) từ 2 tuổi trở lên.
• Ở bệnh nhân người lớn và trẻ em có các triệu chứng khác từ 2 tuổi trở lên.
• Thuốc cũng được chỉ định để điều trị quá tải sắt mãn tính cần điều trị thải sắt khi điều trị bằng deferoxamine chống chỉ định hoặc không đầy đủ ở những bệnh nhân mắc hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu từ 10 tuổi trở lên.

Chống chỉ định của thuốc Exjade 125

• Chống chỉ định sử dụng thuốc Exjade 125 ở những trường hợp sau:
• Quá mẫn với hoạt chất Deferasirox hay các thành phần tá dược có trong thuốc
• Một số loại vấn đề về thận.
• Có vấn đề nghiêm trọng về gan.
• Hội chứng myelodysplastic có nguy cơ cao (MDS).
• Ung thư tiến triển.
• Công thức máu thấp (tiểu cầu thấp).

Cách dùng thuốc Exjade 125

• Thuốc Exjade 125 được bào chế ở dạng Viên nén phân tán nên được dùng bằng đường Uống
• Thuốc dạng viên nén hòa tan trong chất lỏng. Uống ít nhất 30 phút trước khi ăn.
• Để đảm bảo tốt nhất đọc kỹ hướng dẫn sử dụng kèm theo thuốc.

Liều dùng của thuốc Exjade 125

• Người lớn bị dư thừa sắt quá mức

  • Liều khởi đầu: 20 mg/kg mỗi ngày một lần.

  • Liều duy trì: 20-40 mg/kg/ngày.

  • Liều tối đa: 40 mg/kg/ngày.

• Liều dùng thông thường cho người lớn bị thiếu máu thalassemia

  • Liều khởi đầu: 10 mg/kg uống mỗi ngày một lần.

• Trẻ em bị dư thừa sắt quá mức 2 tuổi trở lên:

  • Liều khởi đầu: 20 mg/kg mỗi ngày một lần.

  • Liều duy trì: 20-40 mg/kg/ngày.

  • Liều tối đa: 40 mg/kg/ngày.

• Liều dùng thông thường cho trẻ em bị thiếu máu thalassemia

  • Liều khởi đầu: 10 mg/kg uống mỗi ngày một lần.

  • Tính toán liều (mg/kg/ngày) gần nhất với liều viên nén nguyên vẹn.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Exjade 125

• Bệnh nhân suy gan/thận (chỉnh liều), suy gan nặng (tránh dùng), đã bị phản ứng quá mẫn trước đây khi dùng deferasirox (không được sử dụng lại); cao tuổi.
• Không hòa tan thuốc viên trong nước có ga hoặc sữa.
• Theo dõi protein niệu, công thức máu; xét nghiệm thính giác và thị giác trước khi điều trị và sau đó mỗi 12 tháng.
• Nếu nghi ngờ phản ứng da nặng: ngừng dùng ngay và không sử dụng lại.
• Thay đổi liều hoặc tạm ngừng điều trị nếu tăng transaminase huyết thanh nặng hoặc kéo dài.
• Không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase trầm trọng, kém hấp thu glucose-galactose: không khuyến cáo.

Sử dụng thuốc Exjade 125 ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Không sử dùng cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú.

Sử dụng Exjade 125 với người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa rõ ảnh hưởng cụ thể của thuốc trên những đối tượng này.
• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc này ở người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc Exjade 125 gây tác dụng phụ gì?

• Nhức đầu.
• Tiêu chảy, táo bón.
• Nôn, buồn nôn.
• Đau bụng, chướng bụng, khó tiêu.
• Tăng transaminase. Ban, ngứa. Tăng creatinin máu. Protein niệu.
• Bệnh lý ống thận trên bệnh nhân trẻ em và thiếu niên có bệnh beta-thalassemia và ferritin huyết thanh < 1500mcg/L.
• Viêm tụy cấp nghiêm trọng ở bệnh nhân trước đó có và không có các bệnh lý đường mật.

Tương tác của Exjade 125 với sản phẩm khác

• Chất cảm ứng mạnh UDP-glucuronosyltransferase (như rifampicin, phenytoin, phenobarbital).
• Thức ăn. Midazolam.
• Chế phẩm kháng acid chứa nhôm. NSAID, corticosteroid, bisphosphonat đường uống, thuốc chống đông. Thận trọng dùng cùng thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 (như ciclosporin, simvastatin, thuốc tránh thai nhóm nội tiết tố), repaglinide và tác nhân chuyển hóa qua CYP2C8 (như paclitaxel), theophylline và tác nhân chuyển hóa bởi CYP1A2.

Quên liều thuốc Exjade 125 và cách xử lý

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.
• Nếu quên một liều thuốc Exjade 125 quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không sử dụng 2 liều thuốc Exjade 125 cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều thuốc Exjade 125 và cách xử lý

• Các trường hợp quá liều (gấp 2 đến 3 lần liều được kê trong nhiều tuần) đã được báo cáo.
• Trong một trường hợp, điều này gây viêm gan cận lâm sàng (không có biểu hiện lâm sàng) nhưng tự khỏi mà không gây hậu quả lâu dài sau khi ngừng thuốc.
• Các liệu đơn 80 mg/kg ở bệnh nhân Thalassaemia bị  quá tải sắt đã được dung nạp, chỉ ghi nhận có buồn nôn nhẹ và tiêu chảy.
• Liều đơn đến 40 mg/kg ở người bình thường được dung nạp tốt. Các dấu hiệu quá liều cấp tính bao gồm buồn nôn, nôn, nhức đầu và tiêu chảy. Có thể điều trị quá liều bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

Cách bảo quản thuốc Exjade 125

• Bảo quản thuốc Exjade 125 ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Meronem
• VF-M Injection 75IU

Thuốc Exjade 125 giá bao nhiêu?

• Thuốc Exjade 125có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Exjade 125 mua ở đâu?

Thuốc Exjade 125 hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân