Fedestar 80 - Thuốc điều trị tăng acid uric huyết mạn tính

Fedestar 80 là thuốc gì?

• Fedestar 80 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim chứa Febuxostat lên tới 80mg, thuốc Fedestar 80 được bác sĩ lựa chọn kê đơn để điều trị cho những bệnh nhân bị tăng acid uric huyết mạn tính hiệu quả. 

Thông tin cơ bản của thuốc Fedestar 80

• Hoạt chất chính: Febuxostat
• Phân loại hoạt chất: Thuốc xương khớp
• Tên thương mại: Fedestar 80
• Phân dạng bào chế: Viên nén bao phim
• Cách đóng gói sản phẩm: Hộp 3 vỉ x 10 viên
• Xuất xứ: Chi nhánh công ty cổ phần dược phẩm Trường Thọ

Thành phần – hàm lượng của thuốc Fedestar 80

• Hoạt chất chính: Febuxostat 80mg
• Tá dược vừa đủ.

Đặc tính dược lực học

• Febuxostat được dùng để làm giảm lượng axit uric ở những người bị bệnh gút. Gút là một loại bệnh viêm khớp mà lượng axit uric (một chất tự nhiên trong cơ thể) tăng cao ở khớp xương và gây ra các cơn cấp nổi mẫn đỏ, sưng phù, đau nhức và nóng ở một hoặc nhiều khớp xương. Febuxostat hoạt động bằng cách làm giảm lượng axit uric trong cơ thể. Lượng axit uric tăng cao có thể gây ra bệnh gút.
• Acid uric là sản phẩm cuối cùng của sự chuyển hóa purin ở người và được tạo thành trong các đợt hypoxanthin → xanthin → acid uric. Cả hai bước trong sự chuyển dạng trên được xúc tác bởi xanthin oxidase (XO). Febuxostat là một dẫn xuất 2-arylthiazol đạt được hiệu quả điều trị làm giảm nồng độ acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc xanthin oxidase. Febuxostat là một chất ức chế chọn lọc xanthin oxidase không purin (NP-SIXO) mạnh với một giá trị Ki ức chế in vitro dưới 1 nanomol. Febuxostat đã được chứng minh là ức chế mạnh cả dạng oxy hóa và dạng khử của xanthin oxidase. Ở nồng độ điều trị, febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào sự chuyển hóa purin hoặc pyrimidin, tức là guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotat phosphoribosyltransferase, orotidin monophosphat decarboxylase hoặc purin nucleosid phosphorylase.

Đặc tính dược động học

• Ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của febuxostat tăng tỷ lệ với liều dùng sau khi dùng liều đơn và nhiều liều 10mg đến 120mg. Đối với các liều từ 120mg đến 300mg, đã quan sát thấy một mức tăng lớn hơn sự tăng tỷ lệ với liều dùng về AUC đối với febuxostat. Không có sự tích lũy đáng kể khi dùng liều 10mg đến 240mg mỗi 24 giờ. Febuxostat có thời gian bán thải (t1/2) pha cuối trung bình biểu kiến khoảng 5-8 giờ.
• Phân tích dược động học/dược lực học quần thể đã được tiến hành ở 211 bệnh nhân bị tăng acid uric huyết và bệnh gút, được điều trị bằng febuxostat 40-240mg, 1 lần/ngày. Nói chung, các thông số dược động học của febuxostat được ước tính bởi các phân tích này phù hợp với các thông số dược động học đạt được từ các đối tượng khỏe mạnh chỉ ra rằng các đối tượng khỏe mạnh là đại diện cho sự đánh giá dược động học/dược lực học ở nhóm bệnh nhân bị bệnh gút.
• Hấp thu: Febuxostat được hấp thu nhanh (tmax 1,0-1,5 giờ) và được hấp thu tốt (ít nhất là 84%). Sau khi uống một liều đơn và nhiều liều 80mg và 120mg, 1 lần/ngày, Cmax khoảng 2,8-3,2µg/mL đối với liều 80mg, 1 lần/ngày và 5,0-5,3µg/mL đối với liều 120mg, 1 lần/ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối của công thức viên nén febuxostat chưa được nghiên cứu.
• Sau khi uống nhiều liều 80mg, 1 lần/ngày hoặc một liều đơn 120mg với bữa ăn có nhiều chất béo, có sự giảm 49% về Cmax đối với liều 80mg và giảm 38% về Cmax đối với liều 120mg, giảm 18% về AUC đối với liều 80mg và giảm 16% về AUC đối với liều 120mg. Tuy nhiên, không quan sát thấy sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về mức giảm phần trăm đối với nồng độ acid uric huyết thanh khi xét nghiệm (nhiều liều 80mg). Vì vậy febuxostat có thể được dùng không liên quan đến thức ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định (VSS/F) của febuxostat khoảng 29-75 lít sau khi dùng các liều uống 10-300mg. Sự gắn kết của febuxostat với protein huyết tương khoảng 99,2% (chủ yếu là với albumin) và không thay đổi trên phạm vi nồng độ đạt được với liều 80mg và 120mg. Sự gắn kết của các chất chuyển hóa có hoạt tính với protein huyết tương từ khoảng 82% đến 91%.
• Biến đổi sinh học: Febuxostat được chuyển hóa mạnh do sự liên hợp thông qua hệ thống enzym uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UDPGT) và sự oxy hóa thông qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). 4 chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính dược lý đã được xác định, trong đó 3 chất có trong huyết tương người. Các nghiên cứu in vitro với microsom gan người cho thấy những chất chuyển hóa oxy hóa trên được hình thành chủ yếu bởi CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9 và febuxostat glucuronid được hình thành chủ yếu bởi UGT 1A1, 1A8 và 1A9.
• Thải trừ: Febuxostat được thải trừ qua cả hai đường gan và thận. Sau khi uống một liều 80mg febuxostat có đánh dấu 14C, khoảng 49% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng febuxostat không thay đổi (3%), acyl acglucuronid của hoạt chất (30%), các chất chuyển hóa oxy hóa đã biết của nó và các chất liên hợp (13%) và các chất chuyển hóa khác chưa được biết (3%). Ngoài sự bài tiết qua nước tiểu, khoảng 45% liều dùng được tìm thấy trong phân dưới dạng febuxostat không thay đổi (12%), acyl glucuronid của hoạt chất (1%), các chất chuyển hóa oxy hóa đã biết của nó và các chất liên hợp (25%) và các chất chuyển hóa khác chưa được biết (7%).
• Suy thận: Sau khi dùng nhiều liều febuxostat 80mg ở những bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng, Cmax của febuxostat không thay đổi so với các đối tượng có chức năng thận bình thường. Tổng AUC trung bình của febuxostat tăng khoảng 1,8 lần từ 7,5 μg·giờ/mL ở nhóm có chức năng thận bình thường đến 13,2 μg·giờ/mL ở nhóm rối loạn chức năng thận nặng. Cmax của các chất chuyển hóa tăng 2 lần và AUC của các chất chuyển hóa tăng 4 lần. Tuy nhiên, không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
• Suy gan: Sau khi dùng nhiều liều febuxostat 80mg ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A) hoặc trung bình (Child-Pugh loại B), Cmax và AUC của febuxostat và các chất chuyển hóa của nó không thay đổi có ý nghĩa so với các đối tượng có chức năng gan bình thường. Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh loại C).
• Tuổi: Không quan sát thấy sự thay đổi đáng kể về AUC của febuxostat hoặc các chất chuyển hóa của nó sau nhiều liều uống febuxostat ở các đối tượng cao tuổi so với các đối tượng trẻ tuổi khỏe mạnh.
• Giới tính: Sau khi dùng nhiều liều uống febuxostat, Cmax cao hơn 24% ở nữ so với ở nam và AUC cao hơn 12% ở nữ so với ở nam. Tuy nhiên, Cmax và AUC được điều chỉnh trọng số tương tự giữa các giới tính. Không cần thiết điều chỉnh liều dựa theo giới tính.

Tác dụng – chỉ định của thuốc Fedestar 80

• Thuốc Fedestar 80 với thành phần Febuxostat hàm lượng tương ứng được dùng để điều trị tăng acid uric huyết mạn tính ở những bệnh nhân đã có lắng đọng urat (bao gồm tiền sử bệnh, hoặc đã có hạt tophi và/hoặc viêm khớp gút.
• Febuxostat không được khuyến cáo cho điều trị tăng acid uric huyết không triệu chứng.

Chống chỉ định của thuốc Fedestar 80

• Chống chỉ định sử dụng thuốc Fedestar 80 ở những trường hợp sau:
  • Quá mẫn với hoạt chất Febuxostat hay các thành phần tá dược có trong thuốc
  • Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

Cách dùng thuốc Fedestar 80

• Thuốc Fedestar 80 được bào chế ở dạng Viên nén bao phim nên được dùng bằng đường Uống
•  không phụ thuộc vào bữa ăn và thuốc kháng acid.
• Để đảm bảo tốt nhất đọc kỹ hướng dẫn sử dụng kèm theo thuốc.

Liều dùng của thuốc Fedestar 80

• Khuyến cáo liều khởi đầu của febuxostat trong kiểm soát acid uric huyết ở bệnh nhân bị gút là 40 mg x 1 lần/ngày.
• Liều của febuxostat có thể tăng đến 80 mg x 1 lần/ngày ở những bệnh nhân không đạt được nồng độ urat huyết thanh dưới 6 mg/dL sau 2 tuần điều trị với febuxostat
• với liều 40 mg x 1 lần/ngày. Có thể xem xét tăng liều tới 120 mg x 1 lần/ngày nếu nồng độ acid uric huyết thanh > 6 mg/dL sau 2 - 4 tuần điều trị.
• Khuyến cáo sử dụng thuốc it nhất 6 tháng để dự phòng cơn gút tái phát.
• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa hoặc suy gan nhẹ.
• Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của febuxostat chưa được thiết lập cho trẻ dưới 18 tuổi.
• Người cao tuỗi: Không cần điều chỉnh liều.

Lưu ý, thận trọng khi sử dụng thuốc Fedestar 80

• Gut tái phát: Sự gia tăng con gut tái phát thường được nhận thấy khi bắt đầu điều trị với tác nhân chống tăng acid uric huyết, bao gồm cả febuxostat. Nếu cơn gút tái phát xảy ra trong khi điều trị, không cần ngưng febuxostat. Điều trị dự phòng (ví dụ, thuốc chống viêm không steroid (NSAID) hay colchicin khi bắt đầu điều trị) có thể giảm tái phát gút đến sáu tháng.
• Ảnh hưởng trên tim mạch: Không khuyến cáo sử dụng febuxostat trên bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tim mạn tính. Tỷ lệ bị huyết khối mạch đã được nhận thầy ở những bệnh nhân được điều trị bằng febuxostat cao hơn allopurinol trong các thử nghiệm lâm sàng. Theo dõi các dầu hiệu và triệu chứng nhồi máu cơ tim và đột quy.
• Ảnh hưởng trên gan: Đã có báo cáo về suy gan, đôi khi có tử vong. Không loại trừ nguyên nhân do sử dụng thuốc. Nếu tổn thương gan được phát hiện, ngưng sử dụng febuxostat và đánh giá nguyên nhân có thể xảy ra ở bệnh nhân, sau đó điều trị nếu có thé, dé quyết định ngưng thuốc hoặc duy trì. Không dùng lại febuxostat nếu tổn thương gan được xác nhận và không tìm thấy được nguyên nhân khác.
• Dị ứng/mẫn cảm với thuốc: Bệnh nhân nên được biết và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng dị ứng/mẫn cảm. Ngưng điều trị với febuxostat ngay lập tức nếu có phản ứng dị ứng/mẫn cảm như hội chứng Stevens-Johnson.
• Nếu các phản ứng dị ứng/mẫn cảm tăng bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và sốc phản vệ, febuxostat không được sử dụng lại cho bệnh nhân thêm bát ky lần nào nữa.
• Rối loạn tuyến giáp: Tăng gid tri TSH (> 5,5 nIU/ml) được quan sát thấy ở bệnh nhân sử dụng febuxostat lâu dài (5,5%). Cần thận trọng dùng febuxostat cho bệnh nhân thay đổi chức năng tuyến giáp.
• Febustad chứa lactose. Bệnh nhân bị bệnh không dung nap galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt Lapp lactase hoặc chứng kém hấp thu glucose – galactose không dùng chế phẩm này.

Sử dụng thuốc Fedestar 80 ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Đối với phụ nữ đang mang thai: Chưa có nghiên cứu cụ thể vể việc sử dụng thuốc Fedestar 80 trên đối tượng này. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ khi có mong muốn sử dụng.
• Đối với phụ nữ đang cho con bú: Cần tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có nhu cầu sử dụng thuốc, đảm bảo về mặt lợi ích nhiều hơn là nguy cơ.

Sử dụng Fedestar 80 với người lái xe và vận hành máy móc

• Buồn ngủ, chóng mặt, dị cảm và mờ mắt đã được báo cáo với việc sử dụng febuxostat.
• Bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc.

Thuốc Fedestar 80 gây tác dụng phụ gì?

• Thường gặp
  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Gút tái phát.
  • Thân kinh: Đau đầu.
  • Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
  • Gan - mật: Bắt thường chức năng gan.
  • Da và mô dưới da: Nỗi ban.
  • Tổng thể: Phù.
• Ít gặp
  • Nội tiết: Tăng hormon tuyến giáp.
  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Bệnh đái tháo đường, tang lipid mau, giảm sự thèm
  • ăn, tăng cân.
  • Tâm thân: Giảm tình dục, mắt ngủ.
  • Thần kính: Chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, ngủ gà, thay đổi vị giác, tê, giảm
  • khứu giác.
  • Tim: Rung nhĩ, đánh trống ngực, ECG bắt thường.
  • Mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng, nóng bừng.
  • Hô hắp: Khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hắp trên, ho.
  • Tiêu hóa: Đau bụng, đây bụng, hội chứng trào ngược dạ dày - thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, thường xuyên tiêu chảy, đẩy hơi, khó chịu đường tiêu hóa.
  • Gan - mật: Sỏi mật.
  • Da và mô dưới da: Viêm da, mày đay, ngứa, mắt màu da, tỗn thương da, đốm xuất huyết, phát ban điểm vàng, phát ban dat san, phat ban.
  • Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch.
  • Thận và tiết niệu: Suy thận, sỏi thận, tiểu ra mau, đi tiểu nhiều lần, protein niệu.
  • Sinh sản và tuyến vú: Rồi loạn cương dương.
  • Tổng thể: Mệt mỏi, đau ngực, khó chịu ở ngực. Hiếm gặp RAGH Wi
  • Máu và hệ thông bạch huyết: Thiều máu không tái tạo, giảm tiểu cầu.
  • Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, mẫn cảm với thuốc. TRÀ ~ Mắt: Mờ mắt. §
  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cân, tăng sự thèm ăn hoặc chán ăn.
  • Tâm thần: Căng thằng.
  • Tai : U tai.
  • Tiêu hóa: Viêm tụy, loét miệng.
  • Gan - mật: Viêm gan, vàng da, tổn thương gan.
  • Da và mô dưới da: Hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens - Johnson, phù mạch, phản ứng của thuốc với bạch cầu ái toan và các triệu chứng tổng thể, phát ban toàn thân, hồng ban, nỗi mẫn da tróc vảy, nang phát ban, nổi mắn mụn mủ mụn nước, ngứa phát ban, ban đỏ phát ban, nỗi mắn phát ban, rụng tóc, đỗ mồ hôi.
  • Cơ xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân, cứng khớp, cứng cơ - xương.
  • Thận và tiết niệu: Viêm thận mô kẽ, viêm thận, tiểu gấp.
  • Tổng thể: Khát nước.

Tương tác của Fedestar 80 với sản phẩm khác

• Do ức chế xanthin oxidase nên làm tăng nồng độ mercaptopurin hoặc azathioprin,
• do đó không nên sử dụng febuxostat với các thuốc trên. Tương tự, khi dùng đồng
• thời febuxostat với theophyllin, cần theo dõi nồng độ của theophyllin.
• Febuxostat được chuyển hóa thông qua hệ enzym tridin diphosphat glucuronosyltransferase có thể ảnh hưởng đến tác dụng của febuxostat. Theo dõi
• acid uric huyết thanh sau 1 - 2 tuần điều trị với tácnhân:gluouronid hóa mạnh.
• Để đảm bảo, hãy nói với bác sĩ danh sách các thuốc mà bạn đang sử dụng, để có hướng điều trị phù hợp

Quên liều thuốc Fedestar 80 và cách xử lý

• Nếu quên dùng một liều thuốc thì nên bổ sung ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra.
• Nếu quên một liều thuốc Fedestar 80 quá lâu mà gần tới thời gian sử dụng liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đã quên.
• Không sử dụng 2 liều thuốc Fedestar 80 cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Quá liều thuốc Fedestar 80 và cách xử lý

• Febuxostat đã được nghiên cứu ở người khỏe mạnh với liều lên đến 300 mg mỗi ngày trong bảy ngày mà không thấy có dấu hiệu của liều gây độc.
• Không phát hiện có quá liều febuxostat đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng. Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ khi bị quá liều.

Cách bảo quản thuốc Fedestar 80

• Bảo quản thuốc Fedestar 80 ở nơi khô ráo, thoáng mát.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Sản phẩm tương tự

• Glucosamin 500mg 
• Savi Eperisone 50

Thuốc Fedestar 80 giá bao nhiêu?

• Thuốc Fedestar 80 có giá biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau.
• Mời bạn vui lòng liên hệ hotline công ty: Call/Zalo: 0973.998.288 để được biết giá chính xác nhất.

Thuốc Fedestar 80 mua ở đâu?

Thuốc  Fedestar 80 hiện đang được bán tại Ung Thư TAP. Bạn có thể dễ dàng mua bằng cách:

• Mua hàng trực tiếp tại cửa hàng (Liên hệ trước khi tới để kiểm tra còn hàng hay không).
• Đặt hàng và mua trên website : https://ungthutap.com
• Gọi điện hoặc nhắn tin qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
• Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân