Aromasin 25mg (Exemestane) Pfizer - Thuốc điều trị ung thư vú

Aromasin 25mg (Exemestane) là thuốc gì?

• Aromasin 25mg là thuốc được chỉ định điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh. Thuốc Aromasin 25mg có chứa một loại hoạt chất chính tên Exemestane, nó là một chất ức chế aromatase steroid, có tác dụng làm ngăn ngừa sự tái phát trở lại của các tế bào ung thư. Aromasin 25mg (Exemestane) có những chỉ định riêng, phù hợp với từng đối tượng khác nhau. Người bệnh cần lưu ý, thận trọng điều gì khi sử dụng thuốc, cùng chúng tôi tìm hiểu sau bài viết dưới đây.

Thông tin thuốc Aromasin 25mg

• Hoạt chất chính: Exemestane
• Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư, ức chế aromatase.
• Tên thương mại: Aromasin 25mg
• Dạng bào chế:  Viên nang.
• Quy cách đóng gói:  Hộp 2 vỉ x 15 viên
• Xuất xứ:  Italy.

Thành phần - Hàm lượng thuốc Aromasin

• Mỗi viên bao đường chứa Exemestane - 25mg.
• Tá dược vừa đủ: Mannitol, Hypromellose, Magnesi stearat, Silica keo ngậm nước, Crospovidone, Natri tinh bột glycolat (loại A), Polysorbate 80, Microcrystalline cellulose, Nước tinh khiết.
• Chất sơn phủ: Hypromellose, Simethicone emulsion, Macrogols, Sucrose, Magnesium carbonate light, Titanium dioxide (E171), Methyl p-hydroxybenzoate, Polyvinyl alcohol.

Công dụng - Chỉ định của thuốc Aromasin 25mg (Exemestane)

Thuốc Aromasin 25mg (Exemestane) có tác dụng gì? dùng điều trị bệnh gì?:

• Aromasin (Exemestane) được chỉ định để điều trị bổ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn đầu dương tính với thụ thể estrogen, những người đã dùng tamoxifen từ hai đến ba năm và được chuyển sang Aromasin sau khi hoàn thành tổng cộng năm năm liên tục liệu pháp nội tiết bổ trợ.
• Aromasin (Exemestane) được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến triển (ABC) ở phụ nữ có tình trạng tự nhiên hoặc do cảm ứng sau mãn kinh mà bệnh đã tiến triển sau khi điều trị bằng thuốc kháng estrogen đơn thuần.
• Aromasin (Exemestane) cũng được chỉ định để điều trị ABC cho phụ nữ sau mãn kinh có bệnh tiến triển sau nhiều liệu pháp nội tiết tố. Hiệu quả chưa được chứng minh ở những bệnh nhân có tình trạng âm tính với thụ thể estrogen.

Chống chỉ định của thuốc Aromasin 25mg (Exemestane)

Không sử dụng thuốc Aromasin 25mg (Exemestane) khi nào?.

• Không dùng Aromasin 25mg cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Liều lượng - Cách dùng của thuốc Aromasin 25mg (Exemestane)

Cách dùng :

• Thuốc Aromasin 25mg được dùng bằng đường uống.
• Để hiệu quả tốt nhất thì nên uống thuốc sau khi ăn.

Liều dùng:

• Bệnh nhân người lớn và người cao tuổi:
  • Liều khuyến cáo của exemestane là một viên 25 mg, uống một lần mỗi ngày, tốt nhất là sau bữa ăn.
  • Ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn đầu, nên tiếp tục điều trị bằng exemestane cho đến khi hoàn thành liệu pháp nội tiết bổ trợ 5 năm, hoặc cho đến khi tái phát cục bộ hoặc ở xa hoặc ung thư vú một bên mới.
  • Ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn cuối, nên tiếp tục điều trị bằng exemestane cho đến khi khối u tiến triển rõ ràng.
• Suy gan hoặc suy thận:
  • Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
• Sử dụng cho trẻ em:
  • Tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân nhi chưa được thiết lập.

Lưu ý đặc biệt, cảnh báo và thận trọng khi sử dụng Aromasin 25mg (Exemestane)

• Không nên dùng Aromasin cho phụ nữ bị rối loạn nội tiết tiền mãn kinh. Do đó, bất cứ khi nào thích hợp về mặt lâm sàng, cần xác định tình trạng rối loạn sau mãn kinh bằng cách thẩm định nồng độ LH, FSH và oestradiol.
• Cần dùng Aromasin thận trọng ở bẹnh nhân suy gan hoặc suy thận.
• Viên Aromasin chứa sucrose và không nên dùng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền hiểm gặp là không dung nạp fructose, hấp thu kém glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase.
• Viên Aromasin chứa methyl-p-hydroxybenzoat có thể gây ra các phản ứng dị ứng (có thể bị chậm).
• Aromasin là chất làm giảm oestrogen mạnh, và đã quan sát thấy giảm tỷ trọng khoáng chất của xương (BMD) và tăng tỷ lệ gãy xương sau khi dùng thuốc (xem phần 5.1). Khi bắt đầu điều trị hỗ trợ với Aromasin, phụ nữ bị loãng xưong hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá cơ bản khoáng chất của xương ngay trước điều trị dựa trên hướng dẫn và thực hiện lâm sàng hiện tại. Bệnh nhân có bệnh tiến triển nên được đánh giá tỷ trọng khoáng chất của xương trên cơ sơ từng trường hợp cụ thể. Mặc dù không có đủ dữ liệu cho thấy các ảnh hưởng của liệu pháp trong điều trị giảm tỷ trọng khoáng chất của xương do Aromasin, bệnh nhân được điều trị với Aromasin nên được theo dõi cẩn thận và điều trị hoặc dự phòng loãng xương nên được bắt đầu cho các bệnh nhân có nguy cơ.
• Nên xem xét đánh giá thường xuyên nồng độ vitamin D 25 hydroxy trước khi bắt đầu điều trị bằng chất ức chế aromatase, do tỷ lệ thiếu hụt nghiêm trọng phổ biến ở phụ nữ mắc ung thư vú giai đoạn sớm. Phụ nữ bị thiếu Vitamin D nên được bổ sung Vitamin D.
• Tuổi:
  • Chưa ghi nhận được mối liên quan có ý nghĩa khi dùng Aromasin và tuổi của bệnh nhân.
• Thiểu năng thận:
  • Dược động học của Aromasin đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng thận nghiêm trọng (ClCr ≤30ml/phút). Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Aromasin sau khi dùng liều duy nhất khoảng gấp đôi so với người khỏe mạnh. Mặc dù có sự khác biệt đáng kể về mặt dược động học, tuy nhiên không nhất thiết phải điều chỉnh liều dùng trong trường hợp đã ghi nhận một sự dung nạp thuốc tốt ở những người dùng liều cao lên tới gấp 8 lần so với liều khuyến cáo.
• Thiểu năng gan:
  • Dược động học của Aromasin đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng gan nặng và vừa phải. Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Aromasin tăng gấp 2-3 lần so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên cũng như trong trường hợp suy thận, mối liên quan giữa trị liệu với sự khác biệt này có thể là tối thiểu.

Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Exemestane chống chỉ định cho phụ nữ đang hoặc có thể mang thai, vì có thể gây hại cho thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản.
  Thời kỳ cho con bú: Không biết liệu exemestane có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Exemestane không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc

• Aromasin không hẳn làm suy giảm khả năng của bệnh nhân khi lái xe và điều khiển máy móc. Tuy nhiên, tình trạng ngủ gật, buồn ngủ, suy nhược, chóng mặt đã được báo cáo trong khi sử dụng thuốc. Nên khuyến cáo bệnh nhân rằng trong trường hợp xảy ra tình trạng này thì khả năng lái xe và điều khiển máy móc có thể bị suy giảm.

Tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng thuốc Aromasin 25mg (Exemestane)

Aromasin 25mg được dung nạp vào cơ thể khá tốt, tuy nhiên nó cũng gây ra một số các tác dụng phụ sau:

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
  • Rất thường gặp: Giảm bạch cầu **
  • Thường gặp: Giảm tiểu cầu **
  • Chưa biết: Giảm số lượng tế bào lympho **
• Rối loạn hệ miễn dịch:
  • Không thường gặp: Quá mẫn
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
  • Thường gặp: Chán ăn
• Rối loạn tâm thần:
  • Rất thường gặp: Trầm cảm, mất ngủ
• Rối loạn hệ thần kinh:
  • Rất thường gặp: Đau đầu, chóng mặt
  • Thường gặp: Hội chứng ống cổ tay, dị cảm
  • Hiếm gặp: Lơ mơ
• Rồi loạn mach:
  • Rất thường gặp: Nóng bừng
• Rồi loạn tiêu hóa:
  • Rất thường gặp: Đau bụng, buồn nôn
  • Thường gặp: Nôn, tiêu chảy, táo bón, khó tiểu
• Rối loạn gan mật:
  • Rất thường gặp: Tăng men gan, tăng bilirubin huyèt, tăng phosphatase kiêm huyết
  • Hiếm gặp: Viêm gan (T), viêm gan ứ mật(T)
• Rối loạn da và mô dưới da:
  • Rất thường gặp: Tăng tiềt mồ hỏi
  • Thường gặp: Rung tóc, phát ban, mề đay, ngứa
  • Hiếm gặp: Ngoại ban mụn mủ toàn thân câp tính(T)
• Rối loạn cơ xương và xương:
  • Rất thường gặp: Đau khớp và cơ xương
  • Thường gặp: Gãy xương, loãng xương
• Các rối loạn chung và tại vị trí điều trị:
  • Rất thường gặp: Đau, mệt mỏi
  • Thường gặp: Phù, ngoại biên, suy nhược

Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào trong số này, hãy gọi bác sĩ ngay lập tức hoặc điều trị y tế khẩn cấp:

Tương tác thuốc

Aromasin 25mg bao chứa Exemestane nên có một số tương tác nhất định như sau:

• Các thuốc kích thích izoenzym CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin, phenytoin, deferasirox) làm giảm nồng độ exemestane. Cần tăng liều exemestane lên 50 mg/ngày sau bữa ăn ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này.
• Exemestane nên được dùng thận trọng với các thuốc chuyển hoá qua CYP3A4 và có khoảng trị liệu hẹp. Hiện tại chưa có nhiều kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng đồng thời exemestane với các thuốc điều trị ung thư khác.
• Hypericum perforatum (cỏ St.John) làm giảm nồng độ exemestane. Cần tăng liều exemestane lên 50 mg/ngày sau bữa ăn ở bệnh nhân dùng đồng thời với Hypericum perforatum.
• Không dùng Cimicifuga racemosa (thăng ma), Angelica sinensis (đương quy) cho người bị ung thư vú phụ thuộc estrogen.
• Không dùng đồng thời với các thuốc có estrogen vì các thuốc này làm mất tác dụng của exemestane.
• Exemestane làm giảm nồng độ và tác dụng của maraviroc (thuốc ngăn HIV xâm nhập vào lympho T CD4 do chặn receptor CCR5)..

Phải làm gì khi gặp tình trạng quên liều, quá liều thuốc Aromasin 25mg (Exemestane)

• Quên liều:
  • Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
• Quá liều:
  • Các thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành với Exemestane sử dụng liều duy nhất lên tới 800 mg ở phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh và lên tới liều 600 mg mỗi ngày ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn tiến xa; các liều này dung nạp tốt. Liều duy nhất của Exemestane có thể dẫn đến các triệu chứng đe dọa chức năng gan vẫn chưa được biết. Ở chuột và chó, tỷ lệ tử vong sau khi dùng liều uống duy nhất là tương đương, lần lượt là 2000 và 4000 lần cao hơn liều khuyến cáo ở người khi tính theo mg/m2. Không có thuốc giải độc đặc trưng khi dùng quá liều và trong trường hợp này phải điều trị triệu chứng. Các điều trị hỗ trợ tổng quát bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sống còn và theo dõi cẩn thận bệnh nhân.

Đặc tính dược lý và cơ chế hoạt động

Dược lý học:

• Exemestan là chất ức chế không thuạn nghịch aromatase dạng steroid, có cấu trúc liên quan đến chất nền tự nhiên là androstenedion. Ở phụ nữ sau khi mãn kinh, các oestrogen được tạo thành chủ yếu từ sự chuyển đôi androgen thành oestrogen nhờ enzym aromatase trong các mô ngoại vi. Sự giảm tạo thành oestrogen do ức chế aromatase là một phương pháp điều trị chọn lọc và hiệu quả cho trường hợp ung thư vú phụ thuộc hormon ở phụ nữ sau khi mãn kinh, ở phụ nữ sau khi mãn kinh, Aromasin p.o. (dung đường uổng) làm giảm đáng kê nồng độ oestrogen trong huyết thanh, bắt đằu từ liêu 5mg, sự giảm nồng độ oestrogen đạt được tối đa (> 90%) với liều 10 – 25mg. ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn sau mãn kinh, điều trị với liều 25mg/ngảy, quá trình tạo oestrogen nhờ aromatase trong toàn bộ cơ thể giảm 98%.
• Exemestan không có bất kỳ hoạt tính progestogen hay oestrogen nào. Hoạt tính androgen nhẹ có thể do dẫn chất 17-hydro, đà được quan sát thấy chủ yếu ở liều cao. Trong các thử nghiệm đa liều dùng hàng ngày, không xác định được ảnh hưởng nào của Aromasin tới sự sinh tổng hợp cortisol hay aldosteron cua tuyến thượng thận, đo trước và sau khi tiến hành thử nghiệm ACTH, điều đó chứng tỏ tính chọn lọc của exemestan đối với các enzym khác liên quan đến con đường tổng họp các honnon nhân steroid.
• Do đó sự thay thế các glucocorticoid hoặc mineralocorticoid là không cần thiết. Đã quan sát thấy có sự gia tăng nhẹ, không phụ thuộc liều của nồng độ LH và FSH trong huyết thanh, thậm chí ở các liều thấp. Tuy nhiên, tác dụng này, dự kiến sẽ xay ra với nhóm dược chất này và có thể là do kết quả của quá trình điều hòa ngược (feedback) cua tuyến yên, do thuốc làm giảm oestrogen nên sẽ kích thích tuyến yên tiết gonadotropin (ở cả những phụ nữ sau khi mãn kinh)

Dược động học:

• Hấp thu:
  • Sau khi uống viên nén exemestane, thuốc được hấp thu nhanh chóng. Phần liều hấp thu qua đường tiêu hóa cao. Sinh khả dụng tuyệt đối ở người chưa được biết, mặc dù nó được dự đoán là sẽ bị hạn chế bởi tác dụng đầu tiên rộng rãi. Một tác dụng tương tự dẫn đến sinh khả dụng tuyệt đối ở chuột và chó là 5%. Sau một liều duy nhất 25 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương là 17 ng / mL đạt được sau 2 giờ. Dược động học của exemestane không phụ thuộc vào thời gian tuyến tính và không thể hiện sự tích lũy bất ngờ khi dùng lặp lại. Thời gian bán hủy thải trừ cuối cùng của exemestan là khoảng 24 giờ. Dùng đồng thời với thức ăn làm tăng sinh khả dụng của exemestane lên khoảng 40%.
• Phân bổ:
  • Thể tích phân bố của exemestane, không được hiệu chỉnh theo sinh khả dụng đường uống (V / F), là khoảng 20.000 L. Liên kết với protein huyết tương là 90% và không phụ thuộc vào nồng độ. Exemestane và các chất chuyển hóa của nó không liên kết với các tế bào hồng cầu.
• Chuyển hóa và bài tiết:
  • Exemestane được chuyển hóa qua quá trình oxy hóa gốc methylene ở vị trí số 6 bởi CYP 3A4 và / hoặc khử nhóm 17-keto bởi aldoketoreductase sau đó là liên hợp. Độ thanh thải của exemestane không được hiệu chỉnh đối với sinh khả dụng qua đường uống (CL / F) là khoảng 500 L / h. Các chất chuyển hóa exemestane hoặc không hoạt động hoặc cho thấy khả năng ức chế aromatase thấp hơn rõ rệt so với hợp chất gốc. Sau sự quản lý của một 14Liều exemestane được dán nhãn C, lượng phóng xạ có nguồn gốc từ thuốc xấp xỉ bằng nhau (khoảng 40%) được thải trừ qua nước tiểu và phân trong vòng 1 tuần. Từ 0,1% đến 1% liều phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng exemestane 14 C không đổi.
• Các quần thể đặc biệt:
  • Tuổi: Không có mối tương quan đáng kể nào giữa phơi nhiễm toàn thân với exemestane và tuổi tác.
  • Suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận nặng (CL cr <30 mL / phút), phơi nhiễm toàn thân với exemestane cao hơn 2 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Với đặc điểm an toàn của exemestane, không cần điều chỉnh liều.
  • Suy gan: Ở những bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng, mức độ phơi nhiễm của exemestane cao hơn 2-3 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Với đặc điểm an toàn của exemestane, không cần điều chỉnh liều.

Bảo quản

•  Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
• Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay của trẻ em và thú nuôi.

Hạn sử dụng

• 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quy cách đóng gói

• Hộp 2 vỉ x 15 viên.

Nhà sản xuất

• Pfizer Italia S.R.L.

Sản phẩm tương tự

• Linkotax 25mg
• Letroz 2.5mg
• Tykerb
• Exfast

Thuốc Aromasin 25mg (Exemestane) Pfizer giá bao nhiêu?

• Giá thuốc Aromasin 25mg (Exemestane) Pfizer có thể biến động tùy thuộc vào từng thời điểm khác nhau và chính sách ưu đãi của mỗi thời điểm cũng khác nhau.
• Các bạn vui lòng liên hệ hotline công ty Call/Zalo: 0973.998.288 để được giải đáp thắc mắc về giá.

Mua thuốc Aromasin 25mg (Exemestane) Pfizer ở đâu?

• Thuốc Aromasin 25mg (Exemestane) Pfizer hiện nay đang được bán sỉ lẻ tại Ung Thư TAP. Các bạn có thể dễ dàng mua thuốc bằng cách:
• Mua hàng trực tiếp sản phẩm tại cửa hàng. 
• Mua hàng trên website : https://ungthutap.com
• Mua hàng qua số điện thoại hotline : Call/Zalo: 0973.998.288 để được gặp dược sĩ đại học tư vấn cụ thể và nhanh nhất.

Nguồn tham khảo

• Dược Thư Quốc Gia Việt Nam 
• Hướng dẫn sử dụng.​

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Văn Quân

Video về Aromasin 25mg (Exemestane) Pfizer

Video hướng dẫn sử dụng Aromasin 25mg (Exemestane) Pfizer